公开(公告)号：US20130197027A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13583852

申请日：2011-03-10

申请人： Craig Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Colleen M. Niswender ,  Michael R. Wood ,  Brian Chauder ,  Evan P. Lebois

发明人： Craig Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Colleen M. Niswender ,  Michael R. Wood ,  Brian Chauder ,  Evan P. Lebois

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds which are useful as allosteric or bitopic agonists of the M1 muscarinic receptor; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurodegenerative diseases, including Alzheimer's Disease. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作M1毒蕈碱受体的变构或苦味激动剂的化合物; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物例如治疗神经变性疾病（包括阿尔茨海默病）的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20100009962A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12308929

申请日：2007-06-27

申请人： Craig Lindsley ,  William D. Shipe ,  Feng Yang ,  Jaime Lynn Bunda

发明人： Craig Lindsley ,  William D. Shipe ,  Feng Yang ,  Jaime Lynn Bunda

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D215/56 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention is directed to benzyl-substituted quinolone compounds of general formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苄基取代喹诺酮化合物，它是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗涉及M1受体的疾病，例如阿尔茨海默病，疼痛或睡眠障碍 。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及M1受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20080015212A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11791418

申请日：2005-11-28

申请人： Stanley Barnett ,  Michael Bogusky ,  William Leister ,  Craig Lindsley

发明人： Stanley Barnett ,  Michael Bogusky ,  William Leister ,  Craig Lindsley

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/16

摘要： The instant invention provides for canthine analogs that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的can ine类似物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：US20050159422A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10510066

申请日：2003-04-04

申请人： Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/04

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a ring-fused quinoxalinyl moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的环稠合喹喔啉基部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US08822684B1

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US12537037

申请日：2009-08-06

申请人： Charles C. Hong ,  Corey R. Hopkins ,  Antonis K. Hatzopoulos ,  Craig Lindsley ,  Jijun Hao

发明人： Charles C. Hong ,  Corey R. Hopkins ,  Antonis K. Hatzopoulos ,  Craig Lindsley ,  Jijun Hao

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C12N5/0606 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/40 ,  G01N33/5026

摘要： The presently-disclosed subject matter relates to compounds of the formula: and methods for use thereof. The presently-disclosed subject matter relates methods of selectively differentiating a stem cell, and methods of screening for compounds useful for enhancing terminal differentiation of committed cardiac progenitor cells.

摘要翻译： 目前公开的主题涉及下式的化合物及其使用方法。 目前公开的主题涉及选择性区分干细胞的方法和筛选用于增强确定的心脏祖细胞的末端分化的化合物的方法。

公开(公告)号：US20070155754A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US10598262

申请日：2005-02-22

申请人： Lisa Beavers ,  Robert Gadski ,  Philip Hipskind ,  Cynthia Jesudason ,  Karen Lobb ,  Richard Pickard ,  Craig Lindsley

发明人： Lisa Beavers ,  Robert Gadski ,  Philip Hipskind ,  Cynthia Jesudason ,  Karen Lobb ,  Richard Pickard ,  Craig Lindsley

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D295/125 ,  C07D207/09 ,  C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D487/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20070043001A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10554001

申请日：2004-04-20

申请人： Mark Bilodeau ,  Mark Duggan ,  John Hartnett ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao

发明人： Mark Bilodeau ,  Mark Duggan ,  John Hartnett ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/675 ,  C07D401/02 ,  C07F9/59

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds which contain a substituted pyridine moeity which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代吡啶甲氧基化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20060270673A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US10554187

申请日：2004-04-20

申请人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao ,  John Hartnett

发明人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao ,  John Hartnett

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which contain a substituted pyridine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代的吡啶部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20060142178A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10510068

申请日：2003-04-04

申请人： Stanley Barnett ,  Deborah DeFeo-Jones ,  George Hartman ,  Kathleen Haskell ,  Hans Huber ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Stanley Barnett ,  Deborah DeFeo-Jones ,  George Hartman ,  Kathleen Haskell ,  Hans Huber ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K38/45 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a method of treating cancer which comprises administration of a compound which selectively inhibits the activity of one or two of the isoforms of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is particularly directed to the method wherein the compound is dependent on the presence of the pleckstrin homology domain of Akt for its inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗癌症的方法，其包括施用选择性抑制一种或两种Akt，丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶同工型的活性的化合物。 本发明特别涉及其中化合物取决于Akt的pleckstrin同源结构域的抑制活性的方法。

公开(公告)号：US20050130977A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10510067

申请日：2003-04-04

申请人： Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： C07D241/40 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/36 ,  C07D241/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/42 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a 2,3-diphenylquinoxaline moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的2,3-二苯基喹喔啉部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。