公开(公告)号：US20050107365A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10971522

申请日：2004-10-22

申请人： Cyrus Becker ,  Joan Caroon ,  Chris Melville ,  Fernando Padilla ,  Jurg Pfister ,  Xiaoming Zhang

发明人： Cyrus Becker ,  Joan Caroon ,  Chris Melville ,  Fernando Padilla ,  Jurg Pfister ,  Xiaoming Zhang

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to compounds which are generally alpha-1A/B adrenoceptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein Z is —C(O)— or —S(O)2—, X is carbon or nitrogen, Y is carbon, and X-Y considered together are two adjoining atoms of the ring A, said ring being a fused aromatic ring of five to six atoms per ring optionally incorporating one to two heteroatoms per ring, chosen from N, O, or S; and the other substituents are as defined in the specification; or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

公开(公告)号：US20070197580A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11551562

申请日：2006-10-20

申请人： Xiaoming Zhang ,  Jurg Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

发明人： Xiaoming Zhang ,  Jurg Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04

摘要： The subject invention provides useful and novel 5-HT3 antagonists. The subject invention also provides methods for synthesizing the compounds of invention. The invention also provides methods for the treatment of irritable bowel syndrome and other such conditions.

摘要翻译： 本发明提供有用的和新颖的5-HT 3拮抗剂。 本发明还提供了合成本发明化合物的方法。 本发明还提供了治疗肠易激综合征和其他此类病症的方法。

公开(公告)号：USRE42412E1

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11962592

申请日：2007-12-21

申请人： Pascal Druzgala ,  Peter G. Milner ,  Jurg Pfister ,  Cyrus Becker

发明人： Pascal Druzgala ,  Peter G. Milner ,  Jurg Pfister ,  Cyrus Becker

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D211/46

摘要： The subject invention provides novel compounds and compositions for the safe and effective treatment of gastroesophageal reflux and related conditions. In a preferred embodiment, the compositions of the subject invention comprise esterified cisapride derivatives. These compositions possess potent activity in treating gastroesophageal reflux disease and substantially reduce adverse effects associated with the administration of cisapride. These adverse effects include, but are not limited to, diarrhea, abdominal cramping and elevations of blood pressure and heart rate.

摘要翻译： 本发明提供了用于安全有效地治疗胃食管反流和相关病症的新型化合物和组合物。 在优选的实施方案中，本发明的组合物包含酯化的西沙必利衍生物。 这些组合物在治疗胃食管反流疾病中具有有效的活性，并且显着减少与西沙必利施用相关的不良反应。 这些不良影响包括但不限于腹泻，腹部绞痛和血压升高和心率升高。

公开(公告)号：US07501436B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11551562

申请日：2006-10-20

申请人： Xiaoming Zhang ,  Jurg R. Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

发明人： Xiaoming Zhang ,  Jurg R. Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04

摘要： The subject invention provides useful and novel 5-HT3 antagonists. The subject invention also provides methods for synthesizing the compounds of invention. The invention also provides methods for the treatment of irritable bowel syndrome and other such conditions.

摘要翻译： 本发明提供有用的和新颖的5-HT 3拮抗剂。 本发明还提供了合成本发明化合物的方法。 本发明还提供了治疗肠易激综合征和其他此类病症的方法。

公开(公告)号：US07125886B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10857108

申请日：2004-05-28

申请人： Xiaoming Zhang ,  Jurg R. Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

发明人： Xiaoming Zhang ,  Jurg R. Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04

摘要： The subject invention provides useful and novel 5-HT3 antagonists. The subject invention also provides methods for synthesizing the compounds of invention. The invention also provides methods for the treatment of irritable bowel syndrome and other such conditions.

公开(公告)号：US06770655B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10348669

申请日：2003-01-21

申请人： Xiaoming Zhang ,  Jurg R. Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

发明人： Xiaoming Zhang ,  Jurg R. Pfister ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04

摘要： The subject invention provides useful and novel 5-HT3 antagonists. The subject invention also provides methods for synthesizing the compounds of invention. The invention also provides methods for the treatment of irritable bowel syndrome and other such conditions.

摘要翻译： 本发明提供有用的和新颖的5-HT 3拮抗剂。 本发明还提供了合成本发明化合物的方法。 本发明还提供了治疗肠易激综合征和其他此类病症的方法。

公开(公告)号：US20130040987A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13370853

申请日：2012-02-10

申请人： Ian Irwin ,  Monica Palme ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

发明人： Ian Irwin ,  Monica Palme ,  Cyrus Becker ,  Pascal Druzgala

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P1/08 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/04 ,  C07D453/02 ,  A61P1/14

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D401/04

摘要： The subject invention provides stereoisomeric compounds of formula (X): wherein the variables are as defined herein, and compositions for the safe and effective treatment of various gastrointestinal disorders including, but not limited to, gastroparesis, gastroesophageal reflux and related conditions. The compounds of the subject invention are also useful in treating a variety of conditions involving the central nervous system.

摘要翻译： 本发明提供式（X）的立体异构体化合物：其中变量如本文所定义，以及用于安全和有效治疗各种胃肠道疾病的组合物，包括但不限于胃轻瘫，胃食管反流和相关病症。 本发明的化合物还可用于治疗涉及中枢神经系统的多种病症。

公开(公告)号：US08093237B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12047858

申请日：2008-03-13

申请人： Cyrus Becker ,  Courtney Rubens ,  Jason Adams ,  Monica Palme ,  Pascal Druzgala

发明人： Cyrus Becker ,  Courtney Rubens ,  Jason Adams ,  Monica Palme ,  Pascal Druzgala

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/553 ,  C07D267/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to 11-(piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4 ]oxazapine compounds of the formula: where the variables are as defined herein, their salts and pharmaceutically acceptable compositions thereof. Methods of preparing these compounds are also described. These compounds may be used in the treatment of disorders such as schizophrenia, treatment resistant schizophrenia, bipolar disorder, psychotic depression, treatment resistant depression, schizophrenia-associated depression, treatment resistant OCD, autism, senile psychosis, psychotic dementia, L-DOPA induced psychosis, psychogenic polydipsia, psychotic symptoms of neurological disorders, sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的11-（哌嗪-1-基）二苯并[b，f] [1,4]恶唑氮化合物：其中变量如本文所定义，其盐和药学上可接受的组合物。 还描述了制备这些化合物的方法。 这些化合物可用于治疗精神分裂症，治疗耐药性精神分裂症，双相性精神障碍，精神病抑郁症，治疗耐药性抑郁症，精神分裂症相关抑郁症，治疗耐药性OCD，孤独症，老年性精神病，精神病性痴呆，L-DOPA诱发的精神病 ，心理性多饮，精神病性神经障碍症状，睡眠障碍。

公开(公告)号：US20050245603A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11101714

申请日：2005-04-08

申请人： Pascal Druzgala ,  Cyrus Becker

发明人： Pascal Druzgala ,  Cyrus Becker

IPC分类号： C07D311/56 ,  A61K31/366 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D311/56

摘要： The subject invention provides anticoagulant compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R3, n and Ar are as defined herein. The compounds of the subject invention can be used to treat at-risk populations thereby bringing relief of symptoms, improving the quality of life, preventing acute and long-term complications, reducing mortality and treating accompanying disorders. The invention further comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds and salts of the invention, as well as methods of using the compounds, salts, and compositions of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I的抗凝血剂化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 3，n和Ar如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗危险人群，从而缓解症状，改善生活质量，预防急性和长期并发症，降低死亡率和治疗伴随的疾病。 本发明还包括包含本发明化合物和盐的药物组合物，以及使用本发明化合物，盐和组合物的方法。

公开(公告)号：US08524736B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13370853

申请日：2012-02-10

申请人： Ian Irwin ,  Monica Palme ,  Cyrus Becker ,  Pascal J. Druzgala

发明人： Ian Irwin ,  Monica Palme ,  Cyrus Becker ,  Pascal J. Druzgala

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D401/04

摘要： The subject invention provides stereoisomeric compounds of formula (X): wherein the variables are as defined herein, and compositions for the safe and effective treatment of various gastrointestinal disorders including, but not limited to, gastroparesis, gastroesophageal reflux and related conditions. The compounds of the subject invention are also useful in treating a variety of conditions involving the central nervous system.

摘要翻译： 本发明提供式（X）的立体异构体化合物：其中变量如本文所定义，以及用于安全和有效治疗各种胃肠道疾病的组合物，包括但不限于胃轻瘫，胃食管反流和相关病症。 本发明的化合物还可用于治疗涉及中枢神经系统的多种病症。