公开(公告)号：US08119636B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12378837

申请日：2009-02-20

申请人： Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith

发明人： Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US07939531B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12378978

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20100267666A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12378977

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Alam Jahangir ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Alam Jahangir ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/397 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q1, R, and X are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q1，R和X如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US08008298B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12378977

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Alam Jahangir ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Alam Jahangir ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q1, R, and X are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q1，R和X如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20090215750A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12378978

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

公开(公告)号：US20090215724A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12378869

申请日：2009-02-20

申请人： Daisy Joe DuBois ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Calvin Wesley Yee

发明人： Daisy Joe DuBois ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Calvin Wesley Yee

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D265/36 ,  A61K31/536 ,  C07D487/00 ,  A61K31/498 ,  C07F7/02 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q1 and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q1和R如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US07932254B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12378869

申请日：2009-02-20

申请人： Daisy Joe DuBois ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Calvin Wesley Yee

发明人： Daisy Joe DuBois ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Calvin Wesley Yee

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q1 and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q1和R如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US07902197B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12378971

申请日：2009-02-20

申请人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

公开(公告)号：US20090215788A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12378971

申请日：2009-02-20

申请人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

公开(公告)号：US08124604B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12987187

申请日：2011-01-10

申请人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 2'，Y 3 ，Y4，n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-IV化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。