公开(公告)号：US20050032869A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10882492

申请日：2004-07-01

申请人： Daniela Berta ,  Barbara Forte ,  Sergio Mantegani ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniela Berta ,  Barbara Forte ,  Sergio Mantegani ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Pyrazolyl-indole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的吡唑基 - 吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20130053404A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13397855

申请日：2012-02-16

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/506 ,  C07D491/20 ,  A61P9/10 ,  C07D221/20 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61K31/4741 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/18

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

公开(公告)号：US07105535B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10470859

申请日：2002-01-28

申请人： Daniela Berta ,  Eduard Felder ,  Anna Vulpetti ,  Marzia Villa

发明人： Daniela Berta ,  Eduard Felder ,  Anna Vulpetti ,  Marzia Villa

IPC分类号： A61K31/302 ,  A61K31/338 ,  A61K31/375 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14

摘要： Compounds which are oxazolyl-pyrazole derivatives, as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof; are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, viral infections, autoimmune diseases and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 化合物，如说明书中所定义的恶唑基 - 吡唑衍生物及其药学上可接受的盐; 可用于治疗由改变的蛋白激酶活性如癌症，细胞增殖性病症，病毒感染，自身免疫性疾病和神经变性疾病引起的和/或与其相关的疾病。

公开(公告)号：US09029544B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13029697

申请日：2011-02-17

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/506 ,  C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/506 ,  C07D215/56 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1-R8如描述中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是胆固醇酯转移蛋白（CETP）的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病。

公开(公告)号：US08703793B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12920722

申请日：2009-03-02

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R8 have the meanings indicated in the description, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof have valuable pharmacological properties, which make them useful for the treatment of cardiovascular and related disorders.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中基团R 1至R 8具有说明书中所述的含义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，使其可用于治疗心血管和相关疾病 。

公开(公告)号：US20110021550A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12920722

申请日：2009-03-02

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4355 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R8 have the meanings indicated in the description, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof have valuable pharmacological properties, which make them useful for the treatment of cardiovascular and related disorders.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中基团R 1至R 8具有说明书中所述的含义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，使其可用于治疗心血管和相关疾病 。