公开(公告)号：US20140194406A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：US14235477

申请日：2012-07-18

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Jay Aaron Bertrand ,  Paola Gnocchi ,  Ilaria Motto ,  Marcella Nesi ,  Achille Panzeri ,  Paola Vianello

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Jay Aaron Bertrand ,  Paola Gnocchi ,  Ilaria Motto ,  Marcella Nesi ,  Achille Panzeri ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to alkynyl substituted pyrimidinyl-pyrrole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular Jak and/or Src family kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的炔基取代的嘧啶基 - 吡咯化合物，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，特别是Jak和/或Src家族激酶。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07141568B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10882493

申请日：2004-07-01

申请人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jürgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jürgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D211/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

公开(公告)号：US06750215B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US09924709

申请日：2001-08-08

申请人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera

发明人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera

IPC分类号： A61K31536

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt, prodrug or ester thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing &agr;v&bgr;3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗α-角蛋白3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US6127362A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US403287

申请日：1999-12-02

申请人： Giorgio Cignarella ,  Paola Vianello

发明人： Giorgio Cignarella ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61K31/4995 ,  C07D471/18 ,  C07D487/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D487/18

摘要： 9,10-DIAZATRICYCLO[4,4,1,1.sup.2,5 ]DECANE (la) AND 2,7-DIAZATRICYCLO[4,4,0,0.sup.3,8 ]DECANE (1b) DERIVATIVES HAVING ANALGESIC ACTIVITY. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 02252 Sec。 371 1999年12月2日第 102（e）日期1999年12月2日PCT提交1998年4月17日PCT公布。 第WO98 / 47902号公报 日期：19989年10月29日10-DIAZATRICYCLO [4,4,1,12,5]癸烷（la）和2,7-二氮杂双环[4,4,0,03,8]癸烷（1b）具有活性活性的衍生物 。

公开(公告)号：US20130338148A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13972659

申请日：2013-08-21

申请人： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

发明人： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/10 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D239/72 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

公开(公告)号：US08207180B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12516712

申请日：2007-11-23

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/12 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides tricyclic indoles and (4,5-dihydro) indoles of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein the ring A represents a fused pyrazole, pyridine or pyrimidine, means either simple or double carbon-carbon bond and R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Further objects of the invention are a process for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, in particular Cdc7 and AKT kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环吲哚和（4,5-二氢）吲哚或其药学上可接受的盐：其中环A表示稠合吡唑，吡啶或嘧啶，是指简单或双碳 - 碳键 并且R1，R2和R3如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，特别是Cdc7和AKT激酶活性，如癌症。

公开(公告)号：US20100075998A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12516712

申请日：2007-11-23

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C12N9/99 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides tricyclic indoles and (4,5-dihydro) indoles of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein the ring A represents a fused pyrazole, pyridine or pyrimidine, means either simple or double carbon-carbon bond and R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Further objects of the invention are a process for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, in particular Cdc7 and AKT kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环吲哚和（4,5-二氢）吲哚或其药学上可接受的盐：其中环A表示稠合吡唑，吡啶或嘧啶，是指简单或双碳 - 碳键 并且R1，R2和R3如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，特别是Cdc7和AKT激酶活性，如癌症。

公开(公告)号：US07482354B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10557565

申请日：2004-04-27

申请人： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

发明人： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

IPC分类号： A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D239/72 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20060276471A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11503256

申请日：2006-08-11

申请人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jurgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jurgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

公开(公告)号：US20050032869A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10882492

申请日：2004-07-01

申请人： Daniela Berta ,  Barbara Forte ,  Sergio Mantegani ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniela Berta ,  Barbara Forte ,  Sergio Mantegani ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Pyrazolyl-indole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的吡唑基 - 吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。