公开(公告)号：US5824652A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US537782

申请日：1996-01-04

申请人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

发明人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  A61K38/00

摘要： Heterocyclic acyldipeptides of the formula I ##STR1## wherein Z represents an oxygen or sulphur atom or a --CH.sub.2 -group; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 individually represent hydrogen or certain organic groups; R.sub.4 and R.sub.5, which are identical or different, represent an OR.sub.6 or NHR.sub.6 group, wherein R.sub.6 is hydrogen or certain organic groups; Y represents a --CH.sub.2 --, .dbd.CH-- or .dbd.N-- group; A represents a --(CH.sub.2).sub.3 -- group when Y is --CH.sub.2 --, the two rings being transcondensed, or a ##STR2## wherein R.sub.7 represents H, F, Br, Cl, nitro, or certain organic groups when Y is .dbd.CH-- or .dbd.N--; and their pharmaceutically acceptable salts are provided. These heterocyclic acyldipeptides and their salts are useful as active compounds in medicaments having immunostimulatory and antitumor activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / SI94 / 00003 Sec。 371日期1996年1月4日 102（e）日期1996年1月4日PCT 1994年4月21日PCT PCT。 公开号WO94 / 24152 日期：1994年10月27日式I硫原子或-CH 2 - 基团的杂环酰基二肽; R1，R2和R3各自表示氢或某些有机基团; R4和R5相同或不同，表示OR6或NHR6基团，其中R6是氢或某些有机基团; Y表示-CH 2 - ，= CH-或= N-基; 当Y是-CH 2 - 时，A表示 - （CH 2）3 - 基团，该两个环是被缩聚的，或者当Y是= CH时，其中R 7表示H，F，Br，Cl，硝基或某些有机基团 - 或= N- 并提供其药学上可接受的盐。 这些杂环酰基二肽及其盐可用作具有免疫刺激和抗肿瘤活性的药物中的活性化合物。