公开(公告)号：US5824652A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US537782

申请日：1996-01-04

申请人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

发明人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  A61K38/00

摘要： Heterocyclic acyldipeptides of the formula I ##STR1## wherein Z represents an oxygen or sulphur atom or a --CH.sub.2 -group; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 individually represent hydrogen or certain organic groups; R.sub.4 and R.sub.5, which are identical or different, represent an OR.sub.6 or NHR.sub.6 group, wherein R.sub.6 is hydrogen or certain organic groups; Y represents a --CH.sub.2 --, .dbd.CH-- or .dbd.N-- group; A represents a --(CH.sub.2).sub.3 -- group when Y is --CH.sub.2 --, the two rings being transcondensed, or a ##STR2## wherein R.sub.7 represents H, F, Br, Cl, nitro, or certain organic groups when Y is .dbd.CH-- or .dbd.N--; and their pharmaceutically acceptable salts are provided. These heterocyclic acyldipeptides and their salts are useful as active compounds in medicaments having immunostimulatory and antitumor activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / SI94 / 00003 Sec。 371日期1996年1月4日 102（e）日期1996年1月4日PCT 1994年4月21日PCT PCT。 公开号WO94 / 24152 日期：1994年10月27日式I硫原子或-CH 2 - 基团的杂环酰基二肽; R1，R2和R3各自表示氢或某些有机基团; R4和R5相同或不同，表示OR6或NHR6基团，其中R6是氢或某些有机基团; Y表示-CH 2 - ，= CH-或= N-基; 当Y是-CH 2 - 时，A表示 - （CH 2）3 - 基团，该两个环是被缩聚的，或者当Y是= CH时，其中R 7表示H，F，Br，Cl，硝基或某些有机基团 - 或= N- 并提供其药学上可接受的盐。 这些杂环酰基二肽及其盐可用作具有免疫刺激和抗肿瘤活性的药物中的活性化合物。

公开(公告)号：US5231216A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US743233

申请日：1991-08-19

申请人： Slavko Pecar ,  Danijel Kikelj ,  Uros Urleb ,  Marija Sollner ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcie ,  Alojz Than ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

发明人： Slavko Pecar ,  Danijel Kikelj ,  Uros Urleb ,  Marija Sollner ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcie ,  Alojz Than ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

IPC分类号： C07K1/113 ,  A61K38/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/23 ,  C07C237/22 ,  C07D265/36 ,  C07K1/02 ,  C07K1/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07C233/23 ,  C07D265/36 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： There are described novel trans-2-acylaminocyclohexyloxyacyldipeptides of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 represents --CO--R.sub.6, --SO.sub.2 --R.sub.7 or ##STR2## R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.18 alkyl or C.sub.1 -C.sub.18 alkoxy, R.sub.7 is C.sub.1 -C.sub.18 alkyl or an optionally substituted phenyl group,Y is .dbd.O, .dbd.S or .dbd.NH;R.sub.2 =R.sub.3 and represent --H or C.sub.1 -C.sub.12 alkyl,R.sub.4 represents --OR.sub.8 or --NHR.sub.9,R.sub.8 is --H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or benzyl,R.sub.9 is --H, a straight or branched chain C.sub.1 -C.sub.18 alkyl group or benzyl group;R.sub.5 represents --OR.sub.9 or --NHR.sub.9,and novel (1R,2R)- and (1S,2S)-trans-2-acylaminocyclohexyloxyacetyldipeptides of the formulas Ia and Ib ##STR3## wherein R.sub.1 is --CO--R.sub.6, R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.18 alkyl,R.sub.2 is --H,R.sub.3 is --H or C.sub.1 -C.sub.12 alkyl,R.sub.4 is --OR.sub.8 or --NHR.sub.9,R.sub.8 is --H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or benzyl,R.sub.9 is --H, C.sub.1 -C.sub.18 alkyl or benzyl,R.sub.5 is --OR.sub.9 or --NHR.sub.9Compounds of formula I, Ia and Ib and the pharmaceutically acceptable alkali salts thereof show immunomodulatory and antitumour activities and can be used in the preparation of medicaments.

公开(公告)号：US5514654A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US245810

申请日：1994-05-18

申请人： Slavko Pecar ,  Marija Sollner ,  Uros Urleb ,  Danijel Kikelj ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcic ,  Alojz Ihan ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

发明人： Slavko Pecar ,  Marija Sollner ,  Uros Urleb ,  Danijel Kikelj ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcic ,  Alojz Ihan ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  C07K1/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K38/14 ,  C07K9/00 ,  C08L37/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  Y10S436/823 ,  Y10S436/826

摘要： N-acyldipeptides of formula I ##STR1## wherein R represents a rest of formula ##STR2## and R.sub.4, Y, m, n and Z have the meaning as defined in the description, R.sub.1 represents hydrogen, a 1-10 C. alkyl, an optionally substituted methyl or benzyl,R.sub.2 represents a --CO--A group,wherein A has the meanings as defined in the description,R.sub.3 represents a --(CH.sub.2).sub.p --CO--W group,wherein p and W have the meaning as defined in the description.

摘要翻译： 式I的N-酰基二肽其中R表示式的其余部分，且R 4，Y，m，n和Z具有如说明书中所定义的含义，R 1表示氢，1-10C烷基 ，任选取代的甲基或苄基，R 2表示-CO-A基团，其中A具有如说明书中定义的含义，R 3表示 - （CH 2）p -CO-W基团，其中p和W具有如 在说明书中定义。

公开(公告)号：US20100183714A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US10599289

申请日：2005-03-24

申请人： Marija Bogataj ,  Ales Mrhar ,  Anton Lavric ,  Manica Cerne ,  Doris Tibaut ,  Anton Stalc ,  Uros Urleb ,  Tatjana Mateovic ,  Greta Cof ,  Janez Kerc ,  Rok Dreu ,  Fumio Yoneda ,  Shizuko Muraoka

发明人： Marija Bogataj ,  Ales Mrhar ,  Anton Lavric ,  Manica Cerne ,  Doris Tibaut ,  Anton Stalc ,  Uros Urleb ,  Tatjana Mateovic ,  Greta Cof ,  Janez Kerc ,  Rok Dreu ,  Fumio Yoneda ,  Shizuko Muraoka

IPC分类号： A61K9/36 ,  C07D209/48 ,  A61K9/14 ,  A61K38/05 ,  A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K9/32 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K9/5073 ,  A61K9/2095

摘要： The present invention relates to the pharmaceutical dosage forms which enable a controlled and/or a targeted delivery of an active substance to the selected regions of gastrointestinal tract of humans or animals. The pharmaceutical dosage forms preferably comprises the active substance N-(2(2-phthalimidoethoxy)-acetyl)-L-alanyl-D-glutamic acid (designated as LK 423). Methods of treatment of chronic inflammatory diseases of gastrointestinal tract of humans and/or animals by using the pharmaceutical dosage forms of the invention are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及能够将活性物质受控和/或定向递送到人或动物的所选择的胃肠道区域的药物剂型。 药物剂型优选包含活性物质N-（2（2-苯二酰亚氨基乙氧基） - 乙酰基）-L-丙氨酰-D-谷氨酸（命名为LK 423）。 公开了通过使用本发明的药物剂型治疗人和/或动物的胃肠道的慢性炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US5069910A

公开(公告)日：1991-12-03

申请号：US366437

申请日：1989-06-15

申请人： Mateja Kovacic ,  Jenny Milovac ,  Polona Cvelbar ,  Anton Stalc ,  Zvezdana Trost ,  Zdravko Kopitar ,  Bojan Kofler ,  Vida Nikolic ,  Marija Lampret ,  Marija Lippai

发明人： Mateja Kovacic ,  Jenny Milovac ,  Polona Cvelbar ,  Anton Stalc ,  Zvezdana Trost ,  Zdravko Kopitar ,  Bojan Kofler ,  Vida Nikolic ,  Marija Lampret ,  Marija Lippai

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/415 ,  A61P1/04

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/2004 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2031

摘要： There are described novel dispersible cimetidine tablets containing 30 to 90% by weight of one of the polymorphous modifications of cimetidine A, B or C, 5 to 55% by weight of one or more disintegrationg agents, 0.05 to 5.0% by weight of a surfactant, such as sodium lauryl sulphate together with other common adjuvants. The process for the manufacture of dispersible cimetidine tablets is effected on the basis of known methods by granulating the ingredients and by compressing the granulate to tablets. Dispersible tablets disintegrate when brought in contact with water at room temperature within less than 1 minute to yield a fine dispersion, which facilitates the oral application. Therefore such tablets are particularly suitable for certain groups of patients, especially for the aged and children. Dispersible tablets containing cimetidine excell by their improved rate of dissolution and good bioavailability.