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    Analogs of growth hormone-releasing factor
    4.
    发明授权
    Analogs of growth hormone-releasing factor 失效
    生长激素释放因子的类似物

    公开(公告)号：US5847066A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US631421

    申请日：1996-04-12

    申请人： David H. Coy ,  William Murphy

    发明人： David H. Coy ,  William Murphy

    IPC分类号： A61K38/27 ,  A61K38/00 ,  C07K14/60 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K14/60 ,  A61K38/00

    摘要： A peptide which is a variant of the human growth hormone-releasing factor. The peptide, containing 23-28 amino acid residues, differs from its native counterpart at least at positions 8, 9, 16, 18, 24, 25, 27, and 28, and is potent in stimulating the release of growth hormone.

    摘要翻译： 作为人生长激素释放因子的变体的肽。 含有23-28个氨基酸残基的肽至少在第8,9,16,18,24,25,27和28位与其天然对应物不同，并且有效刺激生长激素的释放。

    Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof
    8.
    发明授权
    Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof 有权
    抑制生长素释放肽/生长激素分泌受体途径及其用途的方法

    公开(公告)号：US08883721B2

    公开(公告)日：2014-11-11

    申请号：US13320408

    申请日：2010-05-12

    申请人： Cyril Y. Bowers ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart ,  Gloria S. Tannenbaum

    发明人： Cyril Y. Bowers ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart ,  Gloria S. Tannenbaum

    IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/404 ,  A61K38/16 ,  A61K38/25

    CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16 ,  A61K38/25 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention provides methods for treatment, prevention or management of obesity, obesity related disorders, diabetes mellitus, and metabolic syndrome in a subject by administering a ghrelin O-acyltransferase (GOAT) inhibitor and/or a ghrelin receptor antagonist to the subject. The invention also provides ghrelin receptor antagonists of formula (VII): A11-A12-A13-Gly-Ser-A14-Phe-Leu-A15-A16-A17-A18 (SEQ ID NO: 93), wherein each of A11, A12, and A13 is independently absent, an amino acid, or an amino protecting group; each of A15, A16, A17, and A18 is independently absent or an amino acid; and A14 is a serine conjugated with a —(O)C1-C20alky or a diaminopropionic acid conjugated with a —C(O)C1-C20alkyl group, provided that at least one of A11, A12, or A13 is present.

    摘要翻译： 本发明通过向受试者施用生长素释放肽O-酰基转移酶（GOAT）抑制剂和/或生长素释放肽受体拮抗剂来提供治疗，预防或控制受试者中肥胖症，肥胖相关病症，糖尿病和代谢综合征的方法。 本发明还提供式（VII）的生长素释放肽受体拮抗剂：A11-A12-A13-Gly-Ser-A14-Phe-Leu-A15-A16-A17-A18（SEQ ID NO：93），其中A11，A12 ，并且A13独立地不存在，氨基酸或氨基保护基; A15，A16，A17和A18各自独立地不存在或氨基酸; 并且A14是与-C（O）C1-C20烷基共轭的 - （O）C1-C20烷基或二氨基丙酸缀合的丝氨酸，条件是存在A11，A12或A13中的至少一种。

    Ghrelin/growth hormone releasing peptide/growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof
    9.
    发明授权
    Ghrelin/growth hormone releasing peptide/growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof 有权
    生长激素释放肽/生长激素释放肽/生长激素分泌受体拮抗剂及其用途

    公开(公告)号：US08536120B2

    公开(公告)日：2013-09-17

    申请号：US12298826

    申请日：2007-04-30

    申请人： Cyril Y. Bowers ,  Gloria S. Tannenbaum ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    发明人： Cyril Y. Bowers ,  Gloria S. Tannenbaum ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/216 ,  A61K38/08 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07C233/75 ,  A61K38/00 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60

    摘要： The present invention provides novel compounds that have been demonstrated to be modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, iso forms and variants thereof). These compounds are useful as antagonists of the ghrelin receptor as well as inverse agonist, partial agonist or a combination of these activities as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, diabetes, central nervous system disorders, genetic disorders, and hyperproliferative disorders.

    摘要翻译： 本发明提供已被证明是生长素释放肽受体（生长激素促分泌素受体，GHS-R1a和亚型，其形式和变体）的调节剂的新化合物。 这些化合物可用作生长素释放肽受体的拮抗剂以及反向激动剂，部分激动剂或这些活性的组合，作为治疗和预防一系列医学病症的药物，包括但不限于代谢和/或内分泌疾病， 胃肠道疾病，心血管疾病，肥胖和肥胖相关疾病，糖尿病，中枢神经系统疾病，遗传疾病和过度增殖性疾病。

    GLP-1 analogues
    10.
    发明授权
    GLP-1 analogues 失效
    GLP-1类似物

    公开(公告)号：US07368427B1

    公开(公告)日：2008-05-06

    申请号：US09856676

    申请日：1999-12-07

    申请人： Zheng Xin Dong ,  David H. Coy

    发明人： Zheng Xin Dong ,  David H. Coy

    IPC分类号： A61K38/26 ,  C07K14/605

    CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention is directed to peptide analogues of glucagon-like peptide-1, the pharmaceutically-acceptable salts thereof, to methods of using such analogues to treat mammals and to pharmaceutical compositions useful therefor comprising said analogues.

    摘要翻译： 本发明涉及胰高血糖素样肽-1的肽类似物，其药学上可接受的盐，涉及使用这些类似物治疗哺乳动物的方法以及包含所述类似物的药物组合物。