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    Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof
    1.
    发明授权
    Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof 有权
    抑制生长素释放肽/生长激素分泌受体途径及其用途的方法

    公开(公告)号：US08883721B2

    公开(公告)日：2014-11-11

    申请号：US13320408

    申请日：2010-05-12

    申请人： Cyril Y. Bowers ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart ,  Gloria S. Tannenbaum

    发明人： Cyril Y. Bowers ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart ,  Gloria S. Tannenbaum

    IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/404 ,  A61K38/16 ,  A61K38/25

    CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16 ,  A61K38/25 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention provides methods for treatment, prevention or management of obesity, obesity related disorders, diabetes mellitus, and metabolic syndrome in a subject by administering a ghrelin O-acyltransferase (GOAT) inhibitor and/or a ghrelin receptor antagonist to the subject. The invention also provides ghrelin receptor antagonists of formula (VII): A11-A12-A13-Gly-Ser-A14-Phe-Leu-A15-A16-A17-A18 (SEQ ID NO: 93), wherein each of A11, A12, and A13 is independently absent, an amino acid, or an amino protecting group; each of A15, A16, A17, and A18 is independently absent or an amino acid; and A14 is a serine conjugated with a —(O)C1-C20alky or a diaminopropionic acid conjugated with a —C(O)C1-C20alkyl group, provided that at least one of A11, A12, or A13 is present.

    摘要翻译： 本发明通过向受试者施用生长素释放肽O-酰基转移酶（GOAT）抑制剂和/或生长素释放肽受体拮抗剂来提供治疗，预防或控制受试者中肥胖症，肥胖相关病症，糖尿病和代谢综合征的方法。 本发明还提供式（VII）的生长素释放肽受体拮抗剂：A11-A12-A13-Gly-Ser-A14-Phe-Leu-A15-A16-A17-A18（SEQ ID NO：93），其中A11，A12 ，并且A13独立地不存在，氨基酸或氨基保护基; A15，A16，A17和A18各自独立地不存在或氨基酸; 并且A14是与-C（O）C1-C20烷基共轭的 - （O）C1-C20烷基或二氨基丙酸缀合的丝氨酸，条件是存在A11，A12或A13中的至少一种。

    Ghrelin/growth hormone releasing peptide/growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof
    2.
    发明授权
    Ghrelin/growth hormone releasing peptide/growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof 有权
    生长激素释放肽/生长激素释放肽/生长激素分泌受体拮抗剂及其用途

    公开(公告)号：US08536120B2

    公开(公告)日：2013-09-17

    申请号：US12298826

    申请日：2007-04-30

    申请人： Cyril Y. Bowers ,  Gloria S. Tannenbaum ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    发明人： Cyril Y. Bowers ,  Gloria S. Tannenbaum ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/216 ,  A61K38/08 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07C233/75 ,  A61K38/00 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60

    摘要： The present invention provides novel compounds that have been demonstrated to be modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, iso forms and variants thereof). These compounds are useful as antagonists of the ghrelin receptor as well as inverse agonist, partial agonist or a combination of these activities as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, diabetes, central nervous system disorders, genetic disorders, and hyperproliferative disorders.

    摘要翻译： 本发明提供已被证明是生长素释放肽受体（生长激素促分泌素受体，GHS-R1a和亚型，其形式和变体）的调节剂的新化合物。 这些化合物可用作生长素释放肽受体的拮抗剂以及反向激动剂，部分激动剂或这些活性的组合，作为治疗和预防一系列医学病症的药物，包括但不限于代谢和/或内分泌疾病， 胃肠道疾病，心血管疾病，肥胖和肥胖相关疾病，糖尿病，中枢神经系统疾病，遗传疾病和过度增殖性疾病。

    METHODS OF INHIBITING THE GHRELIN/GROWTH HORMONE SECRETATOGUE RECEPTOR PATHWAY AND USES THEREOF
    5.
    发明申请
    METHODS OF INHIBITING THE GHRELIN/GROWTH HORMONE SECRETATOGUE RECEPTOR PATHWAY AND USES THEREOF 有权
    抑制GHRELIN /生长激素分泌受体途径的方法及其用途

    公开(公告)号：US20120135918A1

    公开(公告)日：2012-05-31

    申请号：US13320408

    申请日：2010-05-12

    申请人： Cyril Y. Bowers ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart ,  Gloria S. Tannenbaum

    发明人： Cyril Y. Bowers ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart ,  Gloria S. Tannenbaum

    IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4965

    CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16 ,  A61K38/25 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention provides methods for treatment, prevention or management of obesity, obesity related disorders, diabetes mellitus, and metabolic syndrome in a subject by administering a ghrelin O-acyltransferase (GOAT) inhibitor and/or a ghrelin receptor antagonist to the subject. The invention also provides ghrelin receptor antagonists of formula (VII): A11-A12-A13-Gly-Ser-A14-Phe-Leu-A15-A16-A17-A18, wherein each of A11, A12, and A13 is independently absent, an amino acid, or an amino protecting group; each of A15-A16-A17, and A18 is independently absent or an amino acid; and A14 is a serine conjugated with a —C(O)C1-C20alky or a di-aminopropionic acid conjugated with a —C(O)C1-C20alkyl group, provided that at least one of A11, A12, or A13 is present.

    摘要翻译： 本发明通过向受试者施用生长素释放肽O-酰基转移酶（GOAT）抑制剂和/或生长素释放肽受体拮抗剂来提供治疗，预防或控制受试者中肥胖症，肥胖相关病症，糖尿病和代谢综合征的方法。 本发明还提供式（VII）的生长素释放肽受体拮抗剂：A11-A12-A13-Gly-Ser-A14-Phe-Leu-A15-A16-A17-A18，其中A11，A12和A13各自独立地不存在， 氨基酸或氨基保护基; A15-A16-A17和A18各自独立地不存在或氨基酸; 并且A14是与-C（O）C1-C20烷基或与-C（O）C1-C20烷基共轭的二氨基丙酸缀合的丝氨酸，条件是存在A11，A12或A13中的至少一种。

    GHRELIN/GROWTH HORMONE RELEASING PEPTIDE/GROWTH HORMONE SECRETATOGUE RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
    6.
    发明申请
    GHRELIN/GROWTH HORMONE RELEASING PEPTIDE/GROWTH HORMONE SECRETATOGUE RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF 有权
    GHRELIN / GROWTH HORMONE释放肽/生长激素分泌受体拮抗剂及其用途

    公开(公告)号：US20090069245A1

    公开(公告)日：2009-03-12

    申请号：US12298826

    申请日：2007-04-30

    申请人： Cyril Y. Bowers ,  Gloria S. Tannenbaum ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    发明人： Cyril Y. Bowers ,  Gloria S. Tannenbaum ,  David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D403/08

    CPC分类号： C07C233/75 ,  A61K38/00 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60

    摘要： The present invention provides novel compounds that have been demonstrated to be modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, iso forms and variants thereof). These compounds are useful as antagonists of the ghrelin receptor as well as inverse agonist, partial agonist or a combination of these activities as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, diabetes, central nervous system disorders, genetic disorders, and hyperproliferative disorders.

    摘要翻译： 本发明提供已被证明是生长素释放肽受体（生长激素促分泌素受体，GHS-R1a和亚型，其形式和变体）的调节剂的新化合物。 这些化合物可用作生长素释放肽受体的拮抗剂以及反向激动剂，部分激动剂或这些活性的组合，作为治疗和预防一系列医学病症的药物，包括但不限于代谢和/或内分泌疾病， 胃肠道疾病，心血管疾病，肥胖和肥胖相关疾病，糖尿病，中枢神经系统疾病，遗传疾病和过度增殖性疾病。

    Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide bond
    7.
    发明授权
    Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide bond 失效
    合成含有非肽键的肽的方法

    公开(公告)号：US5059653A

    公开(公告)日：1991-10-22

    申请号：US280318

    申请日：1988-12-06

    申请人： David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    发明人： David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    IPC分类号： C07K1/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/23

    CPC分类号： C07K1/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/23

    摘要： This invention features a method for the solid phase synthesis of non-peptide bonds (CH.sub.2 --NH) in polypeptide chains. These polypeptides ae synthesized by standard procedures and the non-peptide bond synthesized by reacting an amino aldehyde and an amino acid in the presence of NaCNBH.sub.3.This invention also features somatostatin analogs with non-peptide bonds.This invention further features a solid phase method of chemically modifying a peptide. The method involves synthesizing .alpha.-N-R and side group N-R analogs of peptides, where R is an alkyl or aryl group, by reacting a carbonyl-containing compound and an amino acid in the presence of NaCNBH.sub.3.

    摘要翻译： 本发明的特征在于在多肽链中固相合成非肽键（CH 2 -NH）的方法。 这些多肽通过标准方法合成，通过氨基醛和氨基酸在NaCNBH3存在下反应合成的非肽键。 本发明还涉及具有非肽键的生长抑素类似物。 本发明还涉及化学修饰肽的固相方法。 该方法涉及通过在NaCNBH 3存在下使含羰基的化合物与氨基酸反应来合成肽的α-N-R和侧基N-R类似物，其中R是烷基或芳基。

    Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide bond
    8.
    发明授权
    Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide bond 失效
    合成含有非肽键的肽的方法

    公开(公告)号：US4897445A

    公开(公告)日：1990-01-30

    申请号：US164068

    申请日：1988-03-04

    申请人： David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    发明人： David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    IPC分类号： C07K1/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/23

    CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K1/10 ,  C07K7/23

    摘要： This invention features a method for the solid phase synthesis of non-peptide bonds (CH.sub.2 --NH) in polypeptide chains. These polypeptides are synthesized by standard procedures and the non-peptide bond synthesized by reacting an amino aldehyde and an amino acid in the presence of NaCNBH.sub.3.This invention also features somatostatin analogs with non-peptide bonds.This invention further features a solid phase method of chemically modifying a peptide. The method involves synthesizing .alpha.-N-R and side group N-R analogs of peptides, where R is a an alkyl or aryl group, by reacting a carbonyl-containing compound and an amino acid in the presence of NaCNBH.sub.3.

    摘要翻译： 本发明的特征在于在多肽链中固相合成非肽键（CH 2 -NH）的方法。 这些多肽通过标准方法合成，通过氨基醛和氨基酸在NaCNBH3存在下反应合成的非肽键。 本发明还涉及具有非肽键的生长抑素类似物。 本发明还涉及化学修饰肽的固相方法。 该方法涉及通过在NaCNBH 3存在下使含羰基化合物与氨基酸反应来合成肽的α-N-R和侧基N-R类似物，其中R是烷基或芳基。

    Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide
    9.
    发明授权
    Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide 失效
    合成含有非肽的肽的方法

    公开(公告)号：US4803261A

    公开(公告)日：1989-02-07

    申请号：US879348

    申请日：1986-06-27

    申请人： David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    发明人： David H. Coy ,  Simon J. Hocart

    IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/10 ,  C07K1/113 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07K7/23 ,  C07K1/10 ,  C07K7/02

    摘要： This invention features a method for the solid phase synthesis of non-peptide bonds (CH.sub.2 --NH) in polypeptide chains. These polypeptides are synthesized by standard procedures and the non-peptide bond synthesized by reacting an amino aldehyde and an amino acid in the presence of NaCNBH.sub.3.This invention also features somatostatin analogs with non-peptide bonds.This invention further features a solid phase method of chemically modifying a peptide. The method involves synthesizing .alpha.-N-R and side group N-R analogs of peptides, where R is an alkyl or aryl group, by reacting a carbonyl-containing compound and an amino acid in the presence of NaCNBH.sub.3.

    摘要翻译： 本发明的特征在于在多肽链中固相合成非肽键（CH 2 -NH）的方法。 这些多肽通过标准方法合成，通过氨基醛和氨基酸在NaCNBH3存在下反应合成的非肽键。 本发明还涉及具有非肽键的生长抑素类似物。 本发明还涉及化学修饰肽的固相方法。 该方法涉及通过在NaCNBH 3存在下使含羰基的化合物与氨基酸反应来合成肽的α-N-R和侧基N-R类似物，其中R是烷基或芳基。