公开(公告)号：US06534521B2

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US10029786

申请日：2001-10-25

申请人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18

摘要： The present invention relates to novel compounds and medical methods of treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders especially those associated with lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis and transplant rejection. More particularly, the present invention concerns the use of 2-phenyl benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病的新型化合物和医学方法，特别是与淋巴细胞或单核细胞积累相关的那些，例如关节炎和移植排斥。 更具体地说，本发明涉及2-苯基苯并咪唑衍生物的用途。

公开(公告)号：US06184235B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09230074

申请日：1999-01-19

申请人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18

摘要： The present invention relates to novel compounds and medical methods of treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders especially those associated with lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis and transplant rejection. More particularly, the present invention concerns the use of 2-phenyl benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病的新型化合物和医学方法，特别是与淋巴细胞或单核细胞积累相关的那些，例如关节炎和移植排斥。 更具体地说，本发明涉及2-苯基苯并咪唑衍生物的用途。

公开(公告)号：US06348487B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09698342

申请日：2000-10-27

申请人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： David Thomas Connor ,  Shelly Ann Glase ,  Terri Stoeber Purchase ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18

摘要： Benzimidazole derivatives of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are MCP-1 antagonists and are thus useful in the treatment of inflammation, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders wherein A is N or CH; where W, X, Y, and Z can be independently C—R2, C—R3, C—R4, C—R5, or N; no more than two of W, X, Y, and Z can be N in any one structure, R2, R3, R4, and R5 are as define in the specification.

摘要翻译： 式I的苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐是MCP-1拮抗剂，因此可用于治疗炎症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病，其中A是N或CH;其中W，X，Y和Z可以是 独立地是C-R2，C-R3，C-R4，C-R5或N;在任何一个结构中，W，X，Y和Z中不超过两个可以是N，R2，R3，R4和R5是 如规范中的定义。

公开(公告)号：US6133270A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US882846

申请日：1997-06-26

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US6001863A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US882845

申请日：1997-06-26

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US5889034A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US40777

申请日：1998-03-18

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US5733921A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US757716

申请日：1996-11-26

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。