公开(公告)号：US5618816A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US396825

申请日：1995-03-02

申请人： Ronnie R. Crenshaw ,  Edward H. Ruediger ,  David W. Smith ,  Carola Solomon ,  Joseph P. Yevich

发明人： Ronnie R. Crenshaw ,  Edward H. Ruediger ,  David W. Smith ,  Carola Solomon ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： A series of novel 5-(3,4-diamino-1,2,5-thiadiazole and S-oxide) derivatives of indolylalkylpiperazinyl pyridines and pyrimidines of Formula I are intended for use in the alleviation of vascular headaches. ##STR1## In Formula I, X is selected from S, SO and SO.sub.2.

摘要翻译： 吲哚基烷基哌嗪基吡啶的新型5-（3,4-二氨基-1,2,5-噻二唑和S-氧化物）衍生物和式I的嘧啶的一系列用于减轻血管性头痛。 在式I中，X选自S，SO和SO 2。

公开(公告)号：US5521188A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US277789

申请日：1994-07-25

申请人： Jonas A. Gylys ,  Edward H. Ruediger ,  David W. Smith ,  Carola Solomon ,  Joseph P. Yevich ,  Pierre Dextraze

发明人： Jonas A. Gylys ,  Edward H. Ruediger ,  David W. Smith ,  Carola Solomon ,  Joseph P. Yevich ,  Pierre Dextraze

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A series of novel 5-cyclobutenedione derivatives of indolylalkylpiperazinyl pyridines and pyrimidines of Formula I are intended for use in the alleviation of vascular headaches. ##STR1##

摘要翻译： 吲哚基烷基哌嗪基吡啶的新的5-环丁烯二酮衍生物和式I的嘧啶的一系列旨在用于缓解血管性头痛。 我

公开(公告)号：US5382592A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US122112

申请日：1993-09-16

申请人： Jonas A. Gylys ,  Edward H. Ruediger ,  David W. Smith ,  Carola Solomon ,  Joseph P. Yevich

发明人： Jonas A. Gylys ,  Edward H. Ruediger ,  David W. Smith ,  Carola Solomon ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14

摘要： A series of serotonergic 5-cyclobutenedionylamino-substituted tryptamine derivatives of Formula I is disclosed for use in the alleviation of vascular headaches. ##STR1## The formula I substituents, as further defined in the specification, are: R.sup.1 is hydrogen, halogen, and alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 can be hydrogen or alkyl; R.sup.4 is hydrogen, alkyl, acyl or alkylsulfonyl; m is 0 to 3 and n is 1 to 5; and X is amino, alkoxy, hydrogen, alkyl, aryl or alkylaryl.

摘要翻译： 公开了一系列式I的5-羟色胺能5-环丁烯二氨基取代的色胺衍生物用于缓解血管性头痛。 本说明书中进一步定义的式I取代基是：R 1是氢，卤素和烷基; R2和R3可以是氢或烷基; R4是氢，烷基，酰基或烷基磺酰基; m为0〜3，n为1〜5; 且X为氨基，烷氧基，氢，烷基，芳基或烷基芳基。

公开(公告)号：US5300506A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US960063

申请日：1992-10-13

申请人： David W. Smith ,  Frank D. Yocca ,  Joseph P. Yevich ,  Ronald J. Mattson ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger

发明人： David W. Smith ,  Frank D. Yocca ,  Joseph P. Yevich ,  Ronald J. Mattson ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/40 ,  A61P25/04 ,  C07D403/02 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： A series of novel indol-3-ylalkyl derivatives of alkoxypyrimidinylpiperazines are disclosed as Formula I. ##STR1## These compounds are intended to be useful agents for alleviation of vascular headache on the basis of their potent affinity and agonist activity at 5-HT1D binding sites.

摘要翻译： 公开了一系列烷氧基嘧啶基哌嗪的新的吲哚-3-基烷基衍生物作为式I。（*化学结构*）I这些化合物旨在用于基于它们在5号染色体上的有效亲和力和激动剂活性来缓解血管性头痛 -HT1D结合位点。

公开(公告)号：US5434154A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US233545

申请日：1994-04-26

申请人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

发明人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/10 ,  C07D213/65 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A series of novel alkoxypyridin-4-yl and alkoxypyrimidin-4-yl derivatives of indol-3-ylalkylpiperazines of Formula I are intended to be useful agents ##STR1## for alleviation of vascular headache on the basis of their potent affinity and agonist activity at 5-HT1D binding sites.

摘要翻译： 式I的吲哚-3-基烷基哌嗪的一系列新的烷氧基吡啶-4-基和烷氧基嘧啶-4-基衍生物是基于它们在5-HT1D结合位点上的有效亲和力和激动剂活性而成为有用的试剂。

公开(公告)号：US4954502A

公开(公告)日：1990-09-04

申请号：US338253

申请日：1989-04-14

申请人： David W. Smith ,  Frank D. Yocca ,  Joseph P. Yevich ,  Ronald J. Mattson

发明人： David W. Smith ,  Frank D. Yocca ,  Joseph P. Yevich ,  Ronald J. Mattson

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D487/08

摘要： A series of 1,4-disubstituted piperazine derivatives comprised of indol-3-ylalkyl and substituted pyridin-2-yl substituent groups. These compounds are useful as antidepressant agents.

公开(公告)号：US4590196A

公开(公告)日：1986-05-20

申请号：US643614

申请日：1984-08-23

申请人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich

发明人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/495 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  C07D275/04 ,  C07D319/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D417/04

摘要： A series of non-opiate analgesics of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, aralkyl, or aryloxyalkyl; R.sup.2 is alkyl or hydrogen; and R.sup.3 and R.sup.4 are independently selected from hydrogen, alkyl, acyloxy, alkoxy, alkylthio, halogen, hydroxyl, or trifluoromethyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt.

摘要翻译： 一系列式I的非阿片类镇痛药，其中R1是氢，烷基，芳烷基或芳氧基烷基; R2是烷基或氢; 并且R 3和R 4独立地选自氢，烷基，酰氧基，烷氧基，烷硫基，卤素，羟基或三氟甲基; 或药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5763444A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US696426

申请日：1996-08-13

申请人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich

发明人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Novel compound of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful CNS agents: ##STR1## wherein X is CH or N; X' is CH or a direct covalent link; Y is CH, CH.sub.2 or N; Y' is N, NH, O or S; R.sup.1 is H, Br, Cl, F, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, CN, CONH.sub.2 or CH.sub.3 SO.sub.2 NH; n is 2 or 3; R.sup.2 is H or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 is C.sub.1-4 alkoxy; R.sup.4 is H, Br, Cl, or F; and Z is CH or N.

摘要翻译： 式I的新化合物及其药学上可接受的盐是有用的CNS剂：其中X是CH或N; X'是CH或直接共价键; Y是CH，CH 2或N; Y'是N，NH，O或S; R 1是H，Br，Cl，F，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷氧基羰基，CN，CONH 2或CH 3 SO 2 NH; n为2或3; R2是H或C1-4烷基; R3是C1-4烷氧基; R4是H，Br，Cl或F; Z为CH或N.

公开(公告)号：US5077293A

公开(公告)日：1991-12-31

申请号：US546121

申请日：1990-06-29

申请人： David W. Smith ,  Frank D. Yocca ,  Joseph P. Yevich ,  Ronald J. Mattson

发明人： David W. Smith ,  Frank D. Yocca ,  Joseph P. Yevich ,  Ronald J. Mattson

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  G03B7/099

CPC分类号： C07D403/12 ,  G03B7/09976

摘要： Certain 1-indolylalkyl-4-(alkoxypyrimidinyl)piperazines of Formula I are useful antidepressant agents. The ##STR1## substituents R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.5 are hydrogen or lower alkyl; R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen, alkyl, alkoxy, alkythio, carboxamido, halo, or trifluoromethyl; R.sup.6 is alkoxy; and n is the integer 2 or 3.

公开(公告)号：US4613600A

公开(公告)日：1986-09-23

申请号：US538027

申请日：1983-09-30

申请人： Richard E. Gammans ,  David W. Smith ,  Joseph P. Yevich

发明人： Richard E. Gammans ,  David W. Smith ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/12 ,  C07D403/06 ,  C07D249/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07C243/00 ,  C07D249/12

摘要： 2-[3-[4-(3-Halophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-(1-hydroxyethyl)-2,4-dihydro-[4-phenoxyalkyl-3H-1,2,4-triazol-3-ones and closely related compounds are psychotropic agents having promise as antidepressants by virtue of their receptor site binding affinity profiles and animal pharmacology.

摘要翻译： 2- [3- [4-（3-卤代苯基）-1-哌嗪基]丙基] -5-（1-羟乙基）-2,4-二氢 - [4-苯氧基烷基-3H-1,2,4-三唑 -3-酮和紧密相关的化合物是通过其受体位点结合亲和谱和动物药理学作为抗抑郁药有希望的精神药物。