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    S-6-hydroxy-buspirone
    4.
    发明授权
    S-6-hydroxy-buspirone 失效
    S-6-羟基丁螺环酮

    公开(公告)号：US06821976B2

    公开(公告)日：2004-11-23

    申请号：US10201063

    申请日：2002-07-22

    申请人： Joseph P. Yevich ,  Robert F. Mayol ,  Jianqing Li ,  Frank Yocca

    发明人： Joseph P. Yevich ,  Robert F. Mayol ,  Jianqing Li ,  Frank Yocca

    IPC分类号： A61K31506

    CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506

    摘要： The S-stereoisomer of 6-hydroxy-buspirone is an effective treatment for anxiety, depression, and other psychogenic disorders. The S-isomer may provide reduced potential for adverse effects and a longer duration of action compared to the racemic mixture and with buspirone.

    摘要翻译： 6-羟基丁螺环酮的S-立体异构体是焦虑，抑郁和其他心理疾病的有效治疗方法。 与外消旋混合物和丁螺环酮相比，S-异构体可以提供减少的副作用潜力和较长的作用时间。

    Methods for treating psychological disorders using bioactive metabolites of gepirone
    5.
    发明授权
    Methods for treating psychological disorders using bioactive metabolites of gepirone 有权
    使用吉非隆的生物活性代谢物治疗心理障碍的方法

    公开(公告)号：US06534507B1

    公开(公告)日：2003-03-18

    申请号：US09709741

    申请日：2000-11-13

    申请人： Stephen J. Kramer ,  Louis F. Fabre ,  Edward H. Ruediger ,  Joseph P. Yevich

    发明人： Stephen J. Kramer ,  Louis F. Fabre ,  Edward H. Ruediger ,  Joseph P. Yevich

    IPC分类号： A61K31506

    CPC分类号： A61K31/506

    摘要： Bioactive gepirone metabolites, such as 3-OH gepirone (4,4,-dimethyl-3-hydroxy-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-2,6-piperidinedione), and their pharmaceutically acceptable salts and hydrates, can be used to alleviate psychological disorders or the symptoms thereof. The use of these compounds provides advantages over other therapeutic azapirones as they possess superior bioavailability, faster onset of action, and more stable plasma levels when administered to a mammal.

    摘要翻译： 生物活性吉非隆代谢物，如3-OH吉哌隆（4,4'-二甲基-3-羟基-1- [4- [4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁基] -2,6-哌啶二酮）， 及其药学上可接受的盐和水合物可用于缓解心理障碍或其症状。 这些化合物的使用提供了优于其它治疗性氮芥的优点，因为它们具有优异的生物利用度，更快的作用发作和当给予哺乳动物时更稳定的血浆水平。

    Antipsychotic 1-fluorophenylbutyl-4-(2-pyrimidinyl)piperazine derivatives
    9.
    发明授权
    Antipsychotic 1-fluorophenylbutyl-4-(2-pyrimidinyl)piperazine derivatives 失效
    抗精神病药1-氟苯基丁基-4-（2-嘧啶基）哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US4605655A

    公开(公告)日：1986-08-12

    申请号：US683309

    申请日：1984-12-18

    申请人： Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

    发明人： Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

    IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K20060101 ,  A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07D20060101 ,  C07D239/00 ,  C07D239/47 ,  C07D317/00 ,  C07D317/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/12

    摘要： Disubstituted N,N-piperazinyl derivatives are disclosed wherein one substituent is a pyrimidin-2-yl ring and the other is a 4 carbon chain attached to a p-fluorophenyl ring at the terminal carbon. The terminal carbon of this butylene chain is also bonded to an oxygen atom as part of a carbonyl, carbinol, or ketal functionality. These compounds possess psychotropic properties, particularly atypical antipsychotic activity of good duration. By virtue of pre-clinical pharmacological testing, these compounds appear useful as potential antipsychotic agents which lack the typical movement disorder side-effects of standard antipsychotic agents.

    摘要翻译： 公开了二取代的N，N-哌嗪衍生物，其中一个取代基是嘧啶-2-基环，另一个是在末端碳上与对氟苯基环连接的4个碳链。 该丁烯链的末端碳也作为羰基，甲醇或缩酮官能团的一部分键合到氧原子上。 这些化合物具有精神病学特性，特别是具有良好持续时间的非典型抗精神病活性。 通过临床前药理学测试，这些化合物似乎可用作缺乏标准抗精神病药物的典型运动障碍副作用的潜在抗精神病药。