公开(公告)号：US5434154A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US233545

申请日：1994-04-26

申请人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

发明人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/10 ,  C07D213/65 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A series of novel alkoxypyridin-4-yl and alkoxypyrimidin-4-yl derivatives of indol-3-ylalkylpiperazines of Formula I are intended to be useful agents ##STR1## for alleviation of vascular headache on the basis of their potent affinity and agonist activity at 5-HT1D binding sites.

摘要翻译： 式I的吲哚-3-基烷基哌嗪的一系列新的烷氧基吡啶-4-基和烷氧基嘧啶-4-基衍生物是基于它们在5-HT1D结合位点上的有效亲和力和激动剂活性而成为有用的试剂。

公开(公告)号：US06774134B2

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US09994012

申请日：2001-11-16

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearce ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearce ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/02 ,  C07D235/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides heterocyclic substituted 2-methylbenzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

公开(公告)号：US07396830B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11541826

申请日：2006-10-02

申请人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger ,  Bradley C. Pearce

发明人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger ,  Bradley C. Pearce

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D209/20 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： This disclosure provides compounds of Formula I as described herein having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with indole and azaindole piperazine diamide derivatives that possess unique antiviral activity. More particularly, the present disclosure relates to compounds useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本公开提供了本文所述的式I化合物，其具有药物和生物影响性质，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有独特抗病毒活性的吲哚和氮杂吲哚哌嗪二酰胺衍生物。 更具体地，本公开涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。

公开(公告)号：US20120245176A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13242676

申请日：2011-09-23

申请人： Christopher W. Cianci ,  Samuel Gerritz ,  Sean Kim ,  David R. Langley ,  Guo Li ,  Bradley C. Pearce ,  Annapurna Pendri ,  Shuhao Shi ,  Weixu Zhai ,  Shirong Zhu

发明人： Christopher W. Cianci ,  Samuel Gerritz ,  Sean Kim ,  David R. Langley ,  Guo Li ,  Bradley C. Pearce ,  Annapurna Pendri ,  Shuhao Shi ,  Weixu Zhai ,  Shirong Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  A61P31/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14

摘要： A compound of Formula I is set forth, including pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein Het is a 5 or 6-membered heterocycle with —N, —O, or —S adjacent to the —Ar substituent or adjacent to the point of attachment for the —Ar substituent; Ar is aryl or heteroaryl; R is —CH3, —CH2F, —CHF2 or —CH═CH2; V is —H, —CH3 or ═O; W is —NO2, —Cl, —Br, —CH2OH, or —CN; X is —Cl, —Br, —F, —CH3, —OCH3, or —CN; Y is —CH or —N; and Z is —CH or —N. This compound is useful in compositions for the prevention and treatment of influenza virus.

摘要翻译： 提出了式I的化合物，包括其药学上可接受的盐：其中Het是与-Ar取代基相邻的具有-N，-O或-S的5或6元杂环，或邻近-Ar取代基的连接点 -Ar取代基; Ar是芳基或杂芳基; R是-CH 3，-CH 2 F，-CHF 2或-CH = CH 2; V是-H，-CH 3或= O; W是-NO 2，-Cl，-Br，-CH 2 OH或-CN; X是-Cl，-Br，-F，-CH 3，-OCH 3或-CN; Y是-CH或-N; 并且Z是-CH或-N。 该化合物可用于预防和治疗流感病毒的组合物。

公开(公告)号：US5318993A

公开(公告)日：1994-06-07

申请号：US48695

申请日：1993-04-16

申请人： Bradley C. Pearce

发明人： Bradley C. Pearce

IPC分类号： C07C46/06 ,  C07C50/06 ,  C07C50/28 ,  C07C50/32 ,  C07C271/34 ,  A61K31/12

CPC分类号： C07C271/34 ,  C07C46/06 ,  C07C50/06 ,  C07C50/28 ,  C07C50/32

摘要： The present invention relates to novel benzoquinones which are useful as antihyperlipidemic agents. The present invention also provides a process for their preparation, pharmaceutical compositions, and a method for treating birds and mammals in need thereof which comprises administering to said host an effective amount of a benzoquinone of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗高血脂药的新型苯醌。 本发明还提供了其制备方法，药物组合物和治疗有需要的鸟类和哺乳动物的方法，其包括向所述宿主施用有效量的本发明的苯醌。

公开(公告)号：US06506738B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09952736

申请日：2001-09-14

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita Civiello ,  Keith Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Bradley C. Pearce ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas A. Meanwell ,  Yi Zhang

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita Civiello ,  Keith Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Bradley C. Pearce ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas A. Meanwell ,  Yi Zhang

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D235/20 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides benzimidazolone derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，其组合物和用于治疗病毒感染的用途。 更具体地，本发明提供了用于治疗呼吸道合胞病毒感染的苯并咪唑酮衍生物。

公开(公告)号：US5217992A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US583907

申请日：1990-09-17

申请人： John J. Wright ,  Bradley C. Pearce ,  Rex Parker ,  Asaf A. Qureshi

发明人： John J. Wright ,  Bradley C. Pearce ,  Rex Parker ,  Asaf A. Qureshi

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/355 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D311/72

CPC分类号： A61K31/355 ,  C07D311/72 ,  Y10S514/824

摘要： This invention relates to the use of tocotrienol, gamma-tocotrienol and delta-tocotrienol in reducing hypercholesterolemia, hyperlipidemia and thromboembolic disorders in mammals. [The isolation of these tocotrienols from natural sources and their chemical synthesis is disclosed.] The chemical synthesis of these tocotrienols is disclosed. The present invention also relates to prodrugs and pharmaceutical compositions of gamma-tocotrienol, delta-tocotrienol and tocotrienol and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及生育三烯酚，γ-生育三烯酚和δ-生育三烯酚在降低哺乳动物高胆固醇血症，高脂血症和血栓栓塞障碍中的应用。 披露了这些生物三烯酚与天然来源的分离及其化学合成。]公开了这些生育三烯酚的化学合成。 本发明还涉及γ-生育三烯酚，δ-生育三烯酚和生育三烯酚的前药和药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US06573262B2

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10027612

申请日：2001-12-19

申请人： Owen B. Wallace ,  Tao Wang ,  Kap-Sun Yeung ,  Bradley C. Pearce ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhilei Qiu ,  Haiquan Fang ,  Qiufen May Xue ,  Zhiwei Yin

发明人： Owen B. Wallace ,  Tao Wang ,  Kap-Sun Yeung ,  Bradley C. Pearce ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhilei Qiu ,  Haiquan Fang ,  Qiufen May Xue ,  Zhiwei Yin

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/12 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention comprises substituted indoleoxoacetic piperazine derivatives of general Formula I, compositions thereof and their use as antiviral agents, and particularly for treating HIV infection.

摘要翻译： 本发明包括通式I的取代的吲哚氧乙酸哌嗪衍生物，其组合物及其作为抗病毒剂的用途，特别是用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：US08362004B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13225851

申请日：2011-09-06

申请人： Christopher W. Cianci ,  Samuel Gerritz ,  Guo Li ,  Bradley C. Pearce ,  Annapurna Pendri ,  Shuhao Shi ,  Weixu Zhai ,  Shirong Zhu

发明人： Christopher W. Cianci ,  Samuel Gerritz ,  Guo Li ,  Bradley C. Pearce ,  Annapurna Pendri ,  Shuhao Shi ,  Weixu Zhai ,  Shirong Zhu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D207/327 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound of Formula I is set forth, including pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein Het is a 5 or 6-membered heterocycle with —N, —O, or —S adjacent to the —Ar substituent or adjacent to the point of attachment for the —Ar substituent; Ar is aryl or heteroaryl; R is —CH3, —CH2F, or —CH═CH2; W is —NO2, —Cl, —Br, —CHO, —CH═CH2, or —CN; X is —Cl, —CH3, or —CN; Y is —CH or —N; and Z is C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, substituted aryl, substituted heteroaryl, OR1, or NHR1, wherein R1 is selected from the group of H, aryl, heteroaryl, C1-C6 alkyl and C3-C6 cycloalkyl. This compound is useful in compositions for the prevention and treatment of influenza virus.

摘要翻译： 提出了式I的化合物，包括其药学上可接受的盐：其中Het是与-Ar取代基相邻的具有-N，-O或-S的5或6元杂环，或邻近-Ar取代基的连接点 -Ar取代基; Ar是芳基或杂芳基; R是-CH 3，-CH 2 F或-CH = CH 2; W是-NO 2，-Cl，-Br，-CHO，-CH = CH 2或-CN; X是-Cl，-CH 3或-CN; Y是-CH或-N; 并且Z是C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基，取代的芳基，取代的杂芳基，OR 1或NHR 1，其中R 1选自H，芳基，杂芳基，C 1 -C 6烷基和C 3 -C 6环烷基。 该化合物可用于预防和治疗流感病毒的组合物。

公开(公告)号：US20120238539A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13225851

申请日：2011-09-06

申请人： Christopher W. Cianci ,  Samuel Gerritz ,  Guo Li ,  Bradley C. Pearce ,  Annapurna Pendri ,  Shuhao Shi ,  Weixu Zhai ,  Shirong Zhu

发明人： Christopher W. Cianci ,  Samuel Gerritz ,  Guo Li ,  Bradley C. Pearce ,  Annapurna Pendri ,  Shuhao Shi ,  Weixu Zhai ,  Shirong Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/5355 ,  C07D403/14 ,  A61P31/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D207/327 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound of Formula I is set forth, including pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein Het is a 5 or 6-membered heterocycle with —N, —O, or —S adjacent to the —Ar substituent or adjacent to the point of attachment for the —Ar substituent; Ar is aryl or heteroaryl; R is —CH3, —CH2F, or —CH═CH2; W is —NO2, —Cl, —Br, —CHO, —CH═CH2, or —CN; X is —Cl, —CH3, or —CN; Y is —CH or —N; and Z is C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, substituted aryl, substituted heteroaryl, OR1, or NHR1, wherein R1 is selected from the group of H, aryl, heteroaryl, C1-C6 alkyl and C3-C6 cycloalkyl. This compound is useful in compositions for the prevention and treatment of influenza virus.

摘要翻译： 提出了式I的化合物，包括其药学上可接受的盐：其中Het是与-Ar取代基相邻的具有-N，-O或-S的5或6元杂环，或邻近-Ar取代基的连接点 -Ar取代基; Ar是芳基或杂芳基; R是-CH 3，-CH 2 F或-CH = CH 2; W是-NO 2，-Cl，-Br，-CHO，-CH = CH 2或-CN; X是-Cl，-CH 3或-CN; Y是-CH或-N; 并且Z是C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基，取代的芳基，取代的杂芳基，OR 1或NHR 1，其中R 1选自H，芳基，杂芳基，C 1 -C 6烷基和C 3 -C 6环烷基。 该化合物可用于预防和治疗流感病毒的组合物。