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    Spiro-linked pyrrolidine-2,5-diones active as enzyme aldose reductase inhibitors
    4.
    发明授权
    Spiro-linked pyrrolidine-2,5-diones active as enzyme aldose reductase inhibitors 失效
    螺旋连接的吡咯烷-2,5-二酮作为酶醛糖还原酶抑制剂有活性

    公开(公告)号：US4503066A

    公开(公告)日：1985-03-05

    申请号：US377132

    申请日：1982-05-11

    申请人： David R. Brittain ,  Robin Wood

    发明人： David R. Brittain ,  Robin Wood

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/84 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/84

    摘要： The invention provides various medical compositions for use in treating or preventing certain of the side effects of diabetes or galactosemia. The active ingredients are selected from a series of novel aldose reductase inhibitory spiro-linked pyrrolidine-2,5-diones of the general formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, or a non-toxic, biodegradable precursor thereof. Processes for the production of these compounds are also provided. A particular compound suitable for use as an active ingredient is spiro[pyrrolidine-3,9'-xanthene]-2,5-dione.

    摘要翻译： 本发明提供用于治疗或预防糖尿病或半乳糖血症的某些副作用的各种医药组合物。 活性成分选自一系列通式如下的新型醛糖还原酶抑制螺旋吡咯烷-2,5-二酮或其药学上可接受的盐或其无生物可降解的前体。 还提供了用于生产这些化合物的方法。 适合用作活性成分的特定化合物是螺[吡咯烷-3,9'-呫吨] -2,5-二酮。

    7'-Trifluoromethyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones as aldose reductase inhibitors
    6.
    发明授权
    7'-Trifluoromethyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones as aldose reductase inhibitors 失效
    7'-三氟甲基 - 螺[咪唑烷-4,3'-二氢吲哚] -2,2'，5-thiones作为醛糖还原酶抑制剂

    公开(公告)号：US4539329A

    公开(公告)日：1985-09-03

    申请号：US492221

    申请日：1983-05-06

    申请人： David R. Brittain ,  David Brown ,  Robin Wood

    发明人： David R. Brittain ,  David Brown ,  Robin Wood

    IPC分类号： C07D487/10 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D487/10

    摘要： The invention concerns novel trifluoromethyl derivatives of 1'-halogenobenzyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-trione (I), their pharmaceutically acceptable salts, and non-toxic, biodegradable precursors thereof. The derivatives are potent inhibitors of the enzyme aldose reductase and are useful in treating or preventing certain complications of diabetes. The invention also provides pharmaceutical compositions and processes for the manufacture of the derivatives.

    摘要翻译： 本发明涉及1'-卤代苄基 - 螺[咪唑烷-4,3'-二氢吲哚] -2,2'，5-三酮（I），其药学上可接受的盐和无毒的可生物降解的前体的新三氟甲基衍生物。 该衍生物是酶醛糖还原酶的有效抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病的某些并发症。 本发明还提供用于制备衍生物的药物组合物和方法。

    Aldose reductase inhibitory pyrrole derivatives
    7.
    发明授权
    Aldose reductase inhibitory pyrrole derivatives 失效
    醛糖还原酶抑制吡咯衍生物

    公开(公告)号：US4443465A

    公开(公告)日：1984-04-17

    申请号：US377133

    申请日：1982-05-11

    申请人： David R. Brittain ,  Robin Wood

    发明人： David R. Brittain ,  Robin Wood

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D333/54 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D495/20 ,  C07D493/20

    CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D495/04 ,  Y10S514/866

    摘要： The invention provides an aldose reductase inhibitory pyrrole derivative of the formula: ##STR1## in which Ra is an optionally substituted benzyl or cinnamyl radical, and ring A is the benzene ring of an optionally substituted benzo[b]thiophene, benzo[b]furan, quinoline or N-alkylquinolone, together with pharmaceutically acceptable salts and non-toxic biodegradable precursors thereof.The compounds of formula I are useful in the treatment of prophylaxis of the side-effects of diabetes or galactosemia.

    摘要翻译： 本发明提供下式的醛糖还原酶抑制性吡咯衍生物：其中R a是任选取代的苄基或肉桂酰基，环A是任选取代的苯并[b]噻吩，苯并[b]苯并[ 呋喃，喹啉或N-烷基喹诺酮，以及其药学上可接受的盐和无毒的可生物降解的前体。 式I化合物可用于治疗预防糖尿病或半乳糖血症的副作用。

    1'-Substituted-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-triones
    10.
    发明授权
    1'-Substituted-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-triones 失效
    1'-取代的螺[吡咯烷-3,3'-二氢吲哚] -2,2'，5-三甲苯

    公开(公告)号：US4478847A

    公开(公告)日：1984-10-23

    申请号：US377135

    申请日：1982-05-11

    申请人： David R. Brittain ,  Robin Wood

    发明人： David R. Brittain ,  Robin Wood

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D487/10 ,  C07D209/96

    CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42

    摘要： The invention provides a pharmaceutical composition comprising an aldose reductase inhibitory 1'-substituted-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-trione of the formula: ##STR1## wherein Ra is (2-7C)alkyl or (3-7C)alkenyl, naphthylmethyl or cinnamyl optionally bearing one or two halogeno nuclear substituents, or Ra is benzyl optionally bearing one or two substituents and benzene ring A optionally bears one or two substituents, trifluoromethyl and nitro; or a salt thereof with a base affording a pharmaceutically acceptable cation; or a non-toxic, biodegradable precursor thereof; together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. The invention also provides novel compounds of formula I and processes for their manufacture.The compositions are of application in the treatment or prophylaxis of the side effects of diabetes or galactosemia.

    摘要翻译： 本发明提供一种药物组合物，其包含下式的醛糖还原酶抑制性1'-取代 - 螺[吡咯烷-3,3'-二氢吲哚] -2,2'，5-三酮，其中R a为（2- 任选地带有一个或两个卤代核取代基的烷基或（3-7C）烯基，萘甲基或肉桂基，或Ra是任选带有一个或两个取代基的苄基，苯环A任选地带有一个或两个取代基，三氟甲基和硝基; 或其与碱的盐，得到药学上可接受的阳离子; 或其无毒的，可生物降解的前体; 以及药学上可接受的稀释剂或载体。 本发明还提供新颖的式I化合物及其制备方法。 该组合物可用于治疗或预防糖尿病或半乳糖血症的副作用。