公开(公告)号：US20140142135A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US14071016

申请日：2013-11-04

申请人： Dennis FIEGEN ,  Sandra HANDSCHUH ,  Silke HOBBIE ,  Matthias HOFFMANN ,  Takeshi KONO ,  Yayoi SATO ,  Andreas SCHNAPP ,  Annette SCHULER-METZ

发明人： Dennis FIEGEN ,  Sandra HANDSCHUH ,  Silke HOBBIE ,  Matthias HOFFMANN ,  Takeshi KONO ,  Yayoi SATO ,  Andreas SCHNAPP ,  Annette SCHULER-METZ

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new substituted naphthyridines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein R1 and R6 may have the meanings as described in claim 1, as well as medicaments which contain these compounds. Further, the invention relates to methods of treating a disease selected from asthma, COPD, allergic rhinitis, adult respiratory distress syndrome, bronchitis, allergic dermatitis, contact dermatitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, rheumatoid arthritis and allergic rhinoconjunctivitis by administrating an appropriate amount of a compound of formula 1 to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的取代的萘啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂合物，其中R 1和R 6可以具有权利要求1所述的含义，以及含有这些 化合物。 此外，本发明涉及通过施用适量的化合物治疗选自哮喘，COPD，变应性鼻炎，成人呼吸窘迫综合征，支气管炎，过敏性皮炎，接触性皮炎，特发性血小板减少性紫癜，类风湿性关节炎和过敏性鼻炎的疾病的方法 式1给有需要的患者。

公开(公告)号：US20140057920A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13971374

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten OOST ,  Dennis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

发明人： Thorsten OOST ,  Dennis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代的4-吡啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有该拮抗剂的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎症的药物的方法 皮肤和眼睛疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20110212960A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12855129

申请日：2010-08-12

申请人： Niklas HEINE ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Lars BAERFACKER

发明人： Niklas HEINE ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Lars BAERFACKER

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I). The new compounds shall be used for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments for the treatment of Alzheimer's disease. Further aspects of the present invention refer to a process for the manufacture of the compounds and their use for producing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并嘧啶酮。 新化合物应用于制造药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物。 本发明的其它方面是指化合物的制造方法及其制备药物的用途。

公开(公告)号：US20140107103A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14134367

申请日：2013-12-19

申请人： Pascale POUZET ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Horst DOLLINGER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Rolf GOEGGEL ,  Christoph HOENKE ,  Domnic MARTYRES ,  Peter NICKOLAUS ,  Klaus KLINDER

发明人： Pascale POUZET ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Horst DOLLINGER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Rolf GOEGGEL ,  Christoph HOENKE ,  Domnic MARTYRES ,  Peter NICKOLAUS ,  Klaus KLINDER

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： Dihydrothienopyrimidinesulphoxides of formula 1 wherein X is SO or SO2, R1 is H or C1-6-alkyl, R2 is H or an organic group as disclosed herein, and R3 is an optionally substituted, mono- or bicyclic, unsaturated, partially saturated or saturated heterocycle or an optionally substituted, mono- or bicyclic heteroaryl, and the pharmacologically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These dihydrothienopyrimidinesulphoxides are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system, or cancers.

摘要翻译： 式1的二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中X是SO或SO 2，R 1是H或C 1-6 - 烷基，R 2是H或如本文所公开的有机基团，并且R 3是任选取代的单或双环不饱和的，部分饱和的或饱和的 杂环或任选取代的单环或双环杂芳基及其药理学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些二氢噻吩并嘧啶亚砜适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统疾病或癌症。

公开(公告)号：US20140073641A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14077534

申请日：2013-11-12

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones, wherein i.) the nitrogen atom of the pyrazolo-group that is next to the pyrimidino-group is attached to a non-aromatic, organic heterocycle having at least one ring hetero atom selected from O, N and S and ii.) to the C-atom between the two nitrogen atoms of the pyrimidinone-ring a second substituent is bound via an optionally substituted methylene-bridge. According to one aspect of the invention the new compounds are for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的1,6-二取代的吡唑并嘧啶酮，其中i）除了嘧啶基之外的吡唑并氮的氮原子连接到具有至少一个环杂原子的非芳族有机杂环上， 从O，N和S和ii。）到嘧啶酮环的两个氮原子之间的C原子，第二取代基通过任选取代的亚甲基桥连接。 根据本发明的一个方面，新化合物用于制造药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物。

公开(公告)号：US20140005154A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14019019

申请日：2013-09-05

申请人： Pascale POUZET ,  Christoph HOENKE ,  Rolf GOEGGEL ,  Birgit JUNG ,  Peter NICKOLAUS ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX

发明人： Pascale POUZET ,  Christoph HOENKE ,  Rolf GOEGGEL ,  Birgit JUNG ,  Peter NICKOLAUS ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋物，水合物或溶剂化物，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，并且其中R1，R2和R3具有给定的含义 并且适用于治疗呼吸系统或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140057926A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13971378

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten OOST ,  Dennis FIEGEN ,  Christian GNAMM

发明人： Thorsten OOST ,  Dennis FIEGEN ,  Christian GNAMM

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D417/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

公开(公告)号：US20130274264A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13911712

申请日：2013-06-06

申请人： Pascale POUZET ,  Christoph HOENKE ,  Peter NICKOLAUS ,  Rolf GOEGGEL ,  Thomas FOX ,  Dennis FIEGEN ,  Klaus KLINDER

发明人： Pascale POUZET ,  Christoph HOENKE ,  Peter NICKOLAUS ,  Rolf GOEGGEL ,  Thomas FOX ,  Dennis FIEGEN ,  Klaus KLINDER

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： A method for treating diseases associated with the inhibition of phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme in a patient comprising administering to the patient in need thereof a therapeutically effective amount of a dihydrothienopyrimidinesulphoxide of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof

摘要翻译： 一种用于治疗与患者中磷酸二酯酶4（PDE4）酶的抑制有关的疾病的方法，包括向有需要的患者施用治疗有效量的式1的二氢噻吩并嘧啶亚砜，以及药理学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋体 ，水合物或溶剂化物

公开(公告)号：US20120108534A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13343391

申请日：2012-01-04

申请人： Pascale POUZET ,  Christoph HOENKE ,  Rolf GOEGGEL ,  Birgit JUNG ,  Peter NICKOLAUS ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX

发明人： Pascale POUZET ,  Christoph HOENKE ,  Rolf GOEGGEL ,  Birgit JUNG ,  Peter NICKOLAUS ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX

IPC分类号： A61K31/7064 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the description,and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋物，水合物或溶剂化物，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，并且其中R1，R2和R3具有给定的含义 并且适用于治疗呼吸系统或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110082137A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12749904

申请日：2010-03-30

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V—W−*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted.According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是V-W- *，其中V和W彼此独立地可以是芳基或 彼此独立地可以任选地被取代的杂芳基。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。