公开(公告)号：US09102624B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13971369

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten Oost ,  Dennnis Fiegen ,  Christian Gnamm ,  Sandra Handschuh ,  Stefan Peters ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Thorsten Oost ,  Dennnis Fiegen ,  Christian Gnamm ,  Sandra Handschuh ,  Stefan Peters ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代的4-吡啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有该拮抗剂的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎症的药物的方法 皮肤和眼睛疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US09006450B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13165159

申请日：2011-06-21

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/72 ,  C07D211/34 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D211/34 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to new piperidine derivatives of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新哌啶衍生物，其用作药物，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08962641B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14246526

申请日：2014-04-07

申请人： Martin Fleck ,  Annekatrin Heimann ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Martin Fleck ,  Annekatrin Heimann ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  C07D403/14 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula wherein R1 to R3, Ar, L T and n are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的吡咯烷衍生物，其中R 1至R 3，Ar，L T和n如说明书和权利要求中所定义，作为药物用途，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140296217A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14184821

申请日：2014-02-20

申请人： John Edward PARK ,  Gerald Juergen ROTH ,  Armin HECKEL ,  Nveed CHAUDHARY ,  Trixi BRANDL ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT

发明人： John Edward PARK ,  Gerald Juergen ROTH ,  Armin HECKEL ,  Nveed CHAUDHARY ,  Trixi BRANDL ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4178

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/34 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of indolinones of general formula substituted in the 6 position, wherein R1 to R5 and X are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, as a medicament for the prevention or treatment of specific fibrotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及在6位上被取代的通式的二氢吲哚酮的用途，其中R 1至R 5和X如权利要求1中所定义，其异构体及其盐，特别是其生理上可接受的盐作为药物用于 预防或治疗特定的纤维化疾病。

公开(公告)号：US20140057916A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13971369

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten OOST ,  Dennnis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

发明人： Thorsten OOST ,  Dennnis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/82 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

公开(公告)号：US08618132B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12121251

申请日：2008-05-15

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kristen Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kristen Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种 炔根据本发明。 鉴于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US08530461B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13714519

申请日：2012-12-14

申请人： Bernd Nosse ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Bernd Nosse ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/401 ,  C07D239/24 ,  C07D265/30 ,  C07D239/02 ,  C07D213/72 ,  C07D213/79 ,  C07D207/04 ,  C07D207/30 ,  C07D205/00 ,  C07D295/00 ,  C07D231/00 ,  C07D233/00 ,  C07D263/02 ,  C07D261/02 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Azetidine derivatives of which the following is exemplary and their use in the treatment of obesity, diabetes or dyslipidemia.

摘要翻译： 氮杂环丁烷衍生物，其以下是示例性的，以及它们在治疗肥胖，糖尿病或血脂异常中的用途。

公开(公告)号：US20130143876A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13691971

申请日：2012-12-03

申请人： Gerald Juergen ROTH ,  Martin FLECK ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Bernd NOSSE

发明人： Gerald Juergen ROTH ,  Martin FLECK ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Bernd NOSSE

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/22 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to new piperidine derivatives of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新哌啶衍生物，其用作药物，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07547703B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11470716

申请日：2006-09-07

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives, substituted in the 6-position, of the formula in which R1 to R6 and X are as defined in claim 1, to their tautomers, enantiomers, diastereomers, to their mixtures and to their salts, in particular their physiologically acceptable salts, which have useful pharmacological properties, in particular in inhibiting action on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, to medicaments comprising these compounds, to their use and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 6和X如权利要求1中所定义的式6-取代的吲哚啉酮衍生物与其互变异构体，对映异构体，非对映异构体及其盐，特别是其盐 其生理上可接受的盐，其具有有用的药理学性质，特别是抑制对各种受体酪氨酸激酶的作用，以及对内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，对包含这些化合物的药物的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07524862B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D215/38 ,  C07D491/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 式I的炔烃化合物，其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有本文给出的含义，其具有MCH受体拮抗活性并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病。