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    Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of cephalosporins
    3.
    发明授权
    Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of cephalosporins 失效
    制备可用于合成头孢菌素的中间体的方法

    公开(公告)号：US5571910A

    公开(公告)日：1996-11-05

    申请号：US451287

    申请日：1995-05-26

    申请人： Derek Walker ,  Junning Lee ,  Charles R. Martin ,  Haiyan Zhang ,  Loris Sogli ,  Ermanno Bernasconi

    发明人： Derek Walker ,  Junning Lee ,  Charles R. Martin ,  Haiyan Zhang ,  Loris Sogli ,  Ermanno Bernasconi

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/14 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59 ,  C25B3/04

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process is described for preparing 3-exomethylene cephalosporanic acid derivatives for use in the synthesis of cephalosporin antibiotics such as ceftibuten. The process comprises electrochemical reduction of a compound of the formula (IV) ##STR1## wherein: R.sup.3 is CH.sub.3 C(O)--; ##STR2## is an optional sulfoxide group; n is 2 or 3; R.sup.1 is H and R is H or NHR.sup.2, where R.sup.2 is H or a protecting group selected from C.sub.6 H.sub.5 CH.sub.2 OC(O)--, C.sub.6 H.sub.5 C(O)-- or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy--C(O)--; or wherein R and R.sup.1 together with the carbon atom to which they are attached comprise --C(O)--, and produces the desired 3-exomethylene compounds with low levels of the corresponding 3-methyl tautomers.

    摘要翻译： 描述了一种用于制备用于合成头孢菌素类抗生素如头孢他啶的3-异亚甲基头孢菌酸衍生物的方法。 该方法包括电化学还原式（IV）化合物其中：R3是CH 3 C（O） - ; 是一个可选的亚砜基团; n为2或3; R1为H且R为H或NHR2，其中R2为H或选自C6H5CH2OC（O） - ，C6H5C（O） - 或C1-C6烷氧基-C（O） - 的保护基）。 或其中R和R 1与它们所连接的碳原子一起包含-C（O） - 并且产生具有低水平的相应3-甲基互变异构体的所需3-异丙烯基化合物。

    Glutaryl 7-ACA derivatives and processes for obtaining them
    4.
    发明授权
    Glutaryl 7-ACA derivatives and processes for obtaining them 失效
    Glutaryl 7-ACA衍生物和获得它们的方法

    公开(公告)号：US6005101A

    公开(公告)日：1999-12-21

    申请号：US17860

    申请日：1998-02-03

    申请人： Loris Sogli ,  Davide Longoni ,  Giovanni Pozzi ,  Enrico Siviero ,  Daniele Mario Terrassan ,  Ermanno Bernasconi ,  Francisco Salto

    发明人： Loris Sogli ,  Davide Longoni ,  Giovanni Pozzi ,  Enrico Siviero ,  Daniele Mario Terrassan ,  Ermanno Bernasconi ,  Francisco Salto

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/14 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： A compound having the following general formula (I): ##STR1## where R is a hydrogen atom; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, unsubstituted or substituted by at least a phenyl group or at least a hydrogen atom; a benzyl group substituted by at least a linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or alkoxy group or a nitro group; a silyl substituted by at least a linear or branched, unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; n is 0 or 1; and Y is a radical of formula ##STR2## wherein A is H, OH, Cl, CH.sub.2, CH.sub.2 X, where X is F, Cl, Br, I, OH or OR' and R' is COCH.sub.3 or a linear or branched, unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group and - - - represents a single or a double bond, with the proviso that when n=0 and R is H, R' is not a methyl group.

    摘要翻译： 具有以下通式（I）的化合物：其中R是氢原子; 直链或支链C 1 -C 4烷基，未被取代或被至少一个苯基或至少一个氢原子取代; 被至少一个直链或支链的C 1 -C 4烷基或烷氧基或硝基取代的苄基; 由至少一个直链或支链的未取代或取代的C 1 -C 4烷基取代的甲硅烷基; n为0或1; 并且Y是下式的基团，其中A是H，OH，Cl，CH 2，CH 2 X，其中X是F，Cl，Br，I，OH或OR'，R'是COCH 3或直链或支链，未取代或取代的C1 -C4烷基和+ E，未 - - + EE表示单键或双键，条件是当n = 0且R为H时，R'不为甲基。

    Process for the preparation of new intermediates useful in the synthesis of cephalosporins
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of new intermediates useful in the synthesis of cephalosporins 失效
    制备可用于合成头孢菌素的新中间体的方法

    公开(公告)号：US5945414A

    公开(公告)日：1999-08-31

    申请号：US982351

    申请日：1997-12-02

    申请人： Loris Sogli ,  Daniele Terrassan ,  Ermanno Bernasconi ,  Francisco Salto

    发明人： Loris Sogli ,  Daniele Terrassan ,  Ermanno Bernasconi ,  Francisco Salto

    IPC分类号： C12P17/14 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/04 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36 ,  C12P35/02

    CPC分类号： C12P35/02

    摘要： Cefazolin, cefazedone, cefoperazone, cefamandole, cefatrizine or ceftriaxone is prepared by reacting glutaryl 7-ACA of the formula: ##STR1## with a compound of formula (II):R--SH (II)wherein R is 5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl, 1H-1,2,3-triazol-4-yl, 1-methyl-tetrazol-5-yl or1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl group, and R.sup.1 and R.sup.2 are both hydrogen and the other is an acyl group, in an aqueous solution in an amount of 3-5 mols per mol of glutaryl 7-ACA to about 90.degree. C. and for a time from about 2 to about 10 hours;optionally recovering the excess of the compound of formula (II), thereby preparing a compound of formula (III) in an aqueous solution: ##STR2## wherein R is as above defined and optionally deacylating said compound of formula (III); andconverting the resulting compound of formula (I) ##STR3## wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above in the presence of a non-chlorinated solvent into one of said cephalosporins.

    摘要翻译： 通过使下式的戊二酰7 -ACA与式（II）化合物反应来制备头孢唑啉，头孢噻肟，头孢哌酮，头孢匹多，头孢曲松或头孢曲松：R-SH（II）其中R是5-甲基-1,3,4 - 噻二唑-2-基，1H-1,2,3-三唑-4-基，1-甲基 - 四唑-5-基或1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代 -1,2,4-三嗪-3-基，R 1和R 2均为氢，另一个为酰基，在每摩尔戊二酰7-ACA至约3-5摩尔量的水溶液中至约 90℃和约2至约10小时的时间; 任选地回收过量的式（II）化合物，从而在水溶液中制备式（III）化合物：其中R如上所定义，并任选地使所述式（III）化合物脱酰; 并将所得的式（I）化合物在非氯化溶剂的存在下转化为所述头孢菌素之一，其中R，R 1和R 2如上定义。

    Glutaryl 7-ACA derivatives and processes for obtaining them
    6.
    发明授权
    Glutaryl 7-ACA derivatives and processes for obtaining them 失效
    Glutaryl 7-ACA衍生物和获得它们的方法

    公开(公告)号：US5750682A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US605135

    申请日：1996-03-13

    申请人： Loris Sogli ,  Davide Longoni ,  Giovanni Pozzi ,  Enrico Siviero ,  Daniele Mario Terrassan ,  Ermanno Bernasconi ,  Francisco Salto

    发明人： Loris Sogli ,  Davide Longoni ,  Giovanni Pozzi ,  Enrico Siviero ,  Daniele Mario Terrassan ,  Ermanno Bernasconi ,  Francisco Salto

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/14 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/59 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： There are disclosed new compounds of formula (I), wherein R is: a hydrogen atom: a linear or branched C1-C4 alkyl group, unsubstituted or substituted by at least a phenyl group or at least a hydrogen atom: a benzyl group substituted by at least a linear or branched C1-C4 alkyl or alkoxy group or a nitro group; a silyl substituted by at least a linear or branched, unsubstituted or substituted C1-C4 alkyl group; n is 0 or 1; and Y is a radical of formula (II), wherein A is H, OH, Cl, CH2, CH2X, where X is F, Cl, Br, I, OH or OR' and R' is COCH3 or a linear or branched, unsubstituted or substituted C1-C4 alkyl group and . . . represents a single or a double bond, with the proviso that when n=0 and R is H, R' is not a methyl group; and processes for obtaining them.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02802 Sec。 371日期：1996年3月13日 102（e）1996年3月13日PCT 1995年7月17日PCT公布。 WO95 / 35020PC PCT出版物 日期1995年12月28日公开了新的式（I）化合物，其中R是：氢原子：未被取代或被至少一个苯基或至少一个氢原子取代的直链或支链C 1 -C 4烷基： 被至少一个直链或支链的C 1 -C 4烷基或烷氧基或硝基取代的苄基; 由至少一个直链或支链的未取代或取代的C 1 -C 4烷基取代的甲硅烷基; n为0或1; 并且Y是式（II）的基团，其中A是H，OH，Cl，CH 2，CH 2 X，其中X是F，Cl，Br，I，OH或OR'，R'是COCH 3或直链或支链的， 未取代或取代的C 1 -C 4烷基和+ E， 。 + EE表示单键或双键，条件是当n = 0且R为H时，R'不为甲基; 以及获得它们的过程。