公开(公告)号：US08946476B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13127555

申请日：2009-11-06

申请人： Didier Bouvy ,  Alain Merschaert ,  Véronique Pinilla ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Antoine Thomas

发明人： Didier Bouvy ,  Alain Merschaert ,  Véronique Pinilla ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Antoine Thomas

IPC分类号： C07C231/20 ,  C07C237/22 ,  C07C231/18

CPC分类号： C07C231/20 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22

摘要： The present patent application relates to an alternative process for the preparation of amino derivatives. In particular, the present application relates to an improved process for the manufacture of Lacosamide (LCM), (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide, which is useful as an anticonvulsive drug. In a particular aspect, the present invention relates to a process of manufacture of optically enriched (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (I) comprising resolution of 2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (II).

摘要翻译： 本专利申请涉及氨基衍生物的制备方法。 特别地，本申请涉及制造用作抗惊厥药物的拉科酰胺（LCM），（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺的改进方法。 在特定方面，本发明涉及制备光学富集的（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（I）的方法，其包括拆分2-乙酰氨基-N-苄基-3- 甲氧基丙酰胺（II）。

公开(公告)号：US20110263899A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13127555

申请日：2009-11-06

申请人： Didier Bouvy ,  Alain Merschaert ,  Véronique Pinilla ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Antoine Thomas

发明人： Didier Bouvy ,  Alain Merschaert ,  Véronique Pinilla ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Antoine Thomas

IPC分类号： C07C231/20

CPC分类号： C07C231/20 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22

摘要： The present patent application relates to an alternative process for the preparation of amino derivatives. In particular, the present application relates to an improved process for the manufacture of Lacosamide (LCM), (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide, which is useful as an anticonvulsive drug. In a particular aspect, the present invention relates to a process of manufacture of optically enriched (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (I) comprising resolution of 2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (II).

摘要翻译： 本专利申请涉及氨基衍生物的制备方法。 特别地，本申请涉及制造用作抗惊厥药物的拉科酰胺（LCM），（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺的改进方法。 在特定方面，本发明涉及制备光学富集的（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（I）的方法，其包括拆分2-乙酰氨基-N-苄基-3- 甲氧基丙酰胺（II）。

公开(公告)号：US20160039744A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14827954

申请日：2015-10-30

申请人： Alain Merschaert ,  Christophe Joseph Szczepaniak ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler

发明人： Alain Merschaert ,  Christophe Joseph Szczepaniak ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler

IPC分类号： C07C231/02

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/34 ,  C07C231/14 ,  C07C237/22 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P41/007 ,  C07C229/22 ,  C07C233/47

摘要： The present invention provides a process for the preparation of lacosamide in substantially optically pure form, which in one aspect comprises the following steps: (i) resolution of O-methyl-D,L-serine to provide O-methyl-D-serine in substantially optically pure form; (ii) acetylation of O-methyl-D-serine thereby obtained to provide the N-acetyl 10 derivative thereof in substantially optically pure form; (iii) activating the carboxy group of the compound thereby obtained; and (iv) reacting the compound thereby obtained with benzylamine.

摘要翻译： 本发明提供了基本上光学纯的形式制备漆酶的方法，其一方面包括以下步骤：（i）拆分O-甲基-D，L-丝氨酸以提供O-甲基-D-丝氨酸 基本上光学纯的形式; （ii）由此得到的O-甲基-D-丝氨酸的乙酰化，以提供其基本上光学纯的形式的N-乙酰基10衍生物; （iii）活化所得化合物的羧基; 和（iv）使由此获得的化合物与苄胺反应。

公开(公告)号：US09139513B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US13988160

申请日：2011-11-09

申请人： Alain Merschaert ,  Christophe Joseph Szczepaniak ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler

发明人： Alain Merschaert ,  Christophe Joseph Szczepaniak ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C237/22 ,  C07C227/34 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C12P41/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/34 ,  C07C231/14 ,  C07C237/22 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P41/007 ,  C07C229/22 ,  C07C233/47

摘要： The present invention provides a process for the preparation of lacosamide in substantially optically pure form, which in one aspect comprises the following steps: (i) resolution of O-methyl-D,L-serine to provide O-methyl-D-serine in substantially optically pure form; (ii) acetylation of O-methyl-D-serine thereby obtained to provide the N-acetyl 10 derivative thereof in substantially optically pure form; (iii) activating the carboxy group of the compound thereby obtained; and (iv) reacting the compound thereby obtained with benzylamine.

摘要翻译： 本发明提供了基本上光学纯的形式制备漆酶的方法，其一方面包括以下步骤：（i）拆分O-甲基-D，L-丝氨酸以提供O-甲基-D-丝氨酸 基本上光学纯的形式; （ii）由此得到的O-甲基-D-丝氨酸的乙酰化，以提供其基本上光学纯的形式的N-乙酰基10衍生物; （iii）活化所得化合物的羧基; 和（iv）使由此获得的化合物与苄胺反应。

公开(公告)号：US20140018577A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13988160

申请日：2011-11-09

申请人： Alain Merschaert ,  Christophe Joseph Szczepaniak ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler

发明人： Alain Merschaert ,  Christophe Joseph Szczepaniak ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/34 ,  C07C231/14 ,  C07C237/22 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P41/007 ,  C07C229/22 ,  C07C233/47

摘要： The present invention provides a process for the preparation of lacosamide in substantially optically pure form, which in one aspect comprises the following steps: (i) resolution of O-methyl-D,L-serine to provide O-methyl-D-serine in substantially optically pure form; (ii) acetylation of O-methyl-D-serine thereby obtained to provide the N-acetyl 10 derivative thereof in substantially optically pure form; (iii) activating the carboxy group of the compound thereby obtained; and (iv) reacting the compound thereby obtained with benzylamine.

摘要翻译： 本发明提供了基本上光学纯的形式制备漆酶的方法，其一方面包括以下步骤：（i）拆分O-甲基-D，L-丝氨酸以提供O-甲基-D-丝氨酸 基本上光学纯的形式; （ii）由此得到的O-甲基-D-丝氨酸的乙酰化，以提供其基本上光学纯的形式的N-乙酰基10衍生物; （iii）活化所得化合物的羧基; 和（iv）使由此获得的化合物与苄胺反应。

公开(公告)号：US08969620B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13824044

申请日：2011-09-29

申请人： Alain Merschaert ,  Didier Bouvy ,  David Vasselin ,  Nicolas Carly

发明人： Alain Merschaert ,  Didier Bouvy ,  David Vasselin ,  Nicolas Carly

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07C231/16 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22

摘要： The present invention relates to a process of manufacture of compounds of formula (B) wherein R1, R2 and R3 are as defined for compounds of formula (A), which process comprises hydrogenation of compounds of general formula (A). In particular, the present invention relates to an improved process for the manufacture of Lacosamide (LCM), (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (B1), which is useful as an anticonvulsive drug.

摘要翻译： 本发明涉及式（B）化合物的制备方法，其中R1，R2和R3如式（A）化合物所定义，该方法包括通式（A）化合物的氢化。 特别地，本发明涉及一种用于制造可用作抗惊厥药物的拉科酰胺（LCM），（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（B1）的改进方法。

公开(公告)号：US20130190533A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13824044

申请日：2011-09-29

申请人： Alain Merschaert ,  Didier Bouvy ,  David Vasselin ,  Nicolas Carly

发明人： Alain Merschaert ,  Didier Bouvy ,  David Vasselin ,  Nicolas Carly

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22

摘要： The present invention relates to a process of manufacture of compounds of formula (B) wherein R1, R2 and R3 are as defined for compounds of formula (A), which process comprises hydrogenation of compounds of general formula (A). In particular, the present invention relates to an improved process for the manufacture of Lacosamide (LCM), (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (B1), which is useful as an anticonvulsive drug.

摘要翻译： 本发明涉及式（B）化合物的制备方法，其中R1，R2和R3如式（A）化合物所定义，该方法包括通式（A）化合物的氢化。 特别地，本发明涉及一种用于制造可用作抗惊厥药物的拉科酰胺（LCM），（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（B1）的改进方法。

公开(公告)号：US07538232B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11275613

申请日：2006-01-19

申请人： Mark Anthony Butchko ,  Alain Merschaert ,  Kenneth Philip Moder

发明人： Mark Anthony Butchko ,  Alain Merschaert ,  Kenneth Philip Moder

IPC分类号： C07D333/12

CPC分类号： C07D333/20

摘要： This invention provides an improved asymmetric process for the synthesis of duloxetine involving arylation of Compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了用于合成度洛西汀的改进的不对称方法，涉及式I化合物的芳基化。

公开(公告)号：US20090156808A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US11719552

申请日：2005-12-07

申请人： Alfio Borghese ,  Vincenzo Mancuso ,  Alain Merschaert

发明人： Alfio Borghese ,  Vincenzo Mancuso ,  Alain Merschaert

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C255/10 ,  C07D211/96 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D285/01 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to intermediate compounds useful for the preparation of 1,2,5-thiadiazole compounds, including unsymmetrically substituted compounds such as 4-(3-secondary amino-2-hydroxy-propoxy)-1,2,5-thiadiazole compounds and azacyclic or azabicyclic 1,2,5-thiadiazole compounds and to processes for making the same.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备1,2,5-噻二唑化合物的中间体化合物，包括不对称取代的化合物，例如4-（3-仲氨基-2-羟基 - 丙氧基）-1,2,5-噻二唑化合物 和氮杂环或氮杂双环1,2,5-噻二唑化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20070167636A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11275613

申请日：2006-01-19

申请人： Mark Butchko ,  Alain Merschaert ,  Kenneth Moder

发明人： Mark Butchko ,  Alain Merschaert ,  Kenneth Moder

IPC分类号： C07D333/12

CPC分类号： C07D333/20

摘要： This invention provides an improved asymmetric process for the synthesis of duloxetine involving arylation of Compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了用于合成度洛西汀的改进的不对称方法，涉及式I化合物的芳基化。