公开(公告)号：US06548512B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09492708

申请日：2000-01-27

申请人： Donald Joseph Phillip Pinto ,  James Russell Pruitt ,  Joseph Cacciola ,  John Matthew Fevig ,  Qi Han ,  Michael James Orwat ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi

发明人： Donald Joseph Phillip Pinto ,  James Russell Pruitt ,  Joseph Cacciola ,  John Matthew Fevig ,  Qi Han ,  Michael James Orwat ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D may be C(═NH)NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮的杂芳族化合物及其式I的衍生物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH，D可为C（= NH）NH 2），其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US6020357A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US995834

申请日：1997-12-22

申请人： Donald Joseph Phillip Pinto ,  James Russell Pruitt ,  Joseph Cacciola ,  John Matthew Fevig ,  Qi Han ,  Michael James Orwat ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi

发明人： Donald Joseph Phillip Pinto ,  James Russell Pruitt ,  Joseph Cacciola ,  John Matthew Fevig ,  Qi Han ,  Michael James Orwat ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07D231/04 ,  C07D277/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D233/56 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D may be C(.dbd.NH)NH.sub.2, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮的杂芳族化合物及其式I的衍生物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH且D可为C（= NH）NH 2），其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US6043257A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US176037

申请日：1998-10-21

申请人： Celia Dominguez ,  Qi Han ,  Daniel Emmett Duffy ,  Jeongsook Maria Park ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi ,  Ruth Richmond Wexler

发明人： Celia Dominguez ,  Qi Han ,  Daniel Emmett Duffy ,  Jeongsook Maria Park ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi ,  Ruth Richmond Wexler

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A01N43/40 ,  A01N43/38 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes amidinoindoles, amidinoazoles, and analogs thereof of formula I: ##STR1## wherein W, W.sup.1, W.sup.2, and W.sup.3 are selected from CH and N, provided that one of W.sup.1 and W.sup.2 is C(C(.dbd.NH)NH.sub.2) and at most two of W, W.sup.1, W.sup.2, and W.sup.3 are N and one of J.sup.a and J.sup.b is substituted by --(CH.sub.2).sub.n --Z--A--B, which are useful as inhibitors of factor Xa or thrombin.

摘要翻译： 本申请描述了式I的脒基吲哚，脒基吖嗪及其类似物：其中W，W 1，W 2和W 3选自CH和N，条件是W 1和W 2之一为C（C（= NH）NH 2） W，W1，W2和W3中的大多数为N，并且Ja和Jb中的一个被 - （CH 2）n ZAB取代，其可用作因子Xa或凝血酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5886191A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US916736

申请日：1997-08-18

申请人： Celia Dominguez ,  Qi Han ,  Daniel Emmett Duffy ,  Jeongsook Maria Park ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi ,  Ruth Richmond Wexler

发明人： Celia Dominguez ,  Qi Han ,  Daniel Emmett Duffy ,  Jeongsook Maria Park ,  Mimi Lifen Quan ,  Karen Anita Rossi ,  Ruth Richmond Wexler

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D333/52

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes amidinoindoles, amidinoazoles, and analogs thereof of formula I: ##STR1## wherein W, W.sup.1, W.sup.2, and W.sup.3 are selected from CH and N, provided that one of W.sup.1 and W.sup.2 is C(C(.dbd.NH)NH.sub.2) and at most two of W, W.sup.1, W.sup.2, and W.sup.3 are N and one of J.sup.a and J.sup.b is substituted by --(CH.sub.2).sub.n --Z--A--B, which are useful as inhibitors of factor Xa or thrombin.

摘要翻译： 本申请描述了由式I表示的脒基吲哚，脒基吖嗪及其类似物：CH和N，条件是W1和W2之一为C（C（= NH）NH 2），W 2，W 2，W 2和 W3为N，Ja和Jb中的一个被 - （CH 2）n ZAB取代，其可用作因子Xa或凝血酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06858616B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10133998

申请日：2002-04-26

申请人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heterobicyclics and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的含氮异源双链体及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US06413980B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09470326

申请日：1999-12-22

申请人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J.P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J.P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heterobicyclics and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的含氮异源双链体及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US20100056501A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12564331

申请日：2009-09-22

申请人： Qi Han ,  Hong Liu ,  Richard E. Olson ,  Michael G. Yang

发明人： Qi Han ,  Hong Liu ,  Richard E. Olson ,  Michael G. Yang

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D223/12 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to novel lactams of Formula (I): having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

公开(公告)号：US07498324B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11788708

申请日：2007-04-19

申请人： Qi Han ,  Hong Liu ,  Richard E. Olson ,  Michael G. Yang

发明人： Qi Han ,  Hong Liu ,  Richard E. Olson ,  Michael G. Yang

IPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D403/02

摘要： This invention relates to novel lactams of Formula (I): having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型内酰胺：具有药物和生物影响性质，其药物组合物和使用方法。 这些新化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工，更具体地，抑制Aβ肽的产生，从而起到防止淀粉样蛋白质神经沉积的形成的作用。 更具体地，本发明涉及治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

公开(公告)号：US06552042B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09772303

申请日：2001-01-29

申请人： Qi Han ,  Celia Dominguez ,  Eugene C. Amparo ,  Jeongsook M. Park ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： Qi Han ,  Celia Dominguez ,  Eugene C. Amparo ,  Jeongsook M. Park ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D23526

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein W, W1, W2, and W3 may be N or C and J, Ja, and Jb combine to form a substituted carbocycle or heterocycle.

摘要翻译： 本申请描述了式I的因子Xa或其药学上可接受的盐形式的抑制剂，其中W，W 1，W 2和W 3可以是N或C并且J，J a和J b结合形成取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US20090170831A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12388944

申请日：2009-02-19

申请人： Qi Han ,  Hong Liu ,  Richard E. Olson ,  Michael G. Yang

发明人： Qi Han ,  Hong Liu ,  Richard E. Olson ,  Michael G. Yang

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D403/02

摘要： Field of the Invention This invention relates to novel lactams of Formula (I): having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

摘要翻译： 技术领域本发明涉及式（I）的新型内酰胺：具有药物和生物影响性质，其药物组合物和使用方法。 这些新化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工，更具体地，抑制Aβ肽的产生，从而起到防止淀粉样蛋白质神经沉积的形成的作用。 更具体地，本发明涉及治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。