公开(公告)号：US06413980B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09470326

申请日：1999-12-22

申请人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J.P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J.P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heterobicyclics and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的含氮异源双链体及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US06858616B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10133998

申请日：2002-04-26

申请人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： John M. Fevig ,  Joseph Cacciola ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Patrick Yuk Sun Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heterobicyclics and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的含氮异源双链体及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US06958356B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10098994

申请日：2002-03-13

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Amy Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Amy Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06339099B1

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09099358

申请日：1998-06-18

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D—E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US07235575B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US11197978

申请日：2005-08-05

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J P Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J P Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06906070B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09924381

申请日：2001-08-08

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06403620B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09393782

申请日：1999-09-10

申请人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K314192

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.

摘要翻译： 本申请描述了具有式I的中性P1特异性基团的因子Xa抑制剂或其药学上可接受的盐形式，其中R和E可以是例如甲氧基和卤素的基团。

公开(公告)号：US06602895B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10150698

申请日：2002-05-16

申请人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.

公开(公告)号：US5998424A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US99752

申请日：1998-06-18

申请人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D257/04 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A01N43/54 ,  C07D211/32 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.

公开(公告)号：US20120041190A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13024544

申请日：2011-02-10

申请人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D513/06 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。