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1.发明授权Polymorphs of a crystalline azo-bicyclo 2,2,2 OCT-3-yl amine dihydrochloride and their pharmaceutical compositions 失效结晶偶氮二环2,2,2-OCT-3-基胺二盐酸盐的多晶型物及其药物组合物公开(公告)号：US06262067B1
公开(公告)日：2001-07-17
申请号：US09564528
申请日：2000-05-04
申请人： Douglas J. M. Allen , Troy Anthony Appleton , Michael Jon Gumkowski , David Joseph Muehlbauer , Timothy Norris
发明人： Douglas J. M. Allen , Troy Anthony Appleton , Michael Jon Gumkowski , David Joseph Muehlbauer , Timothy Norris
IPC分类号： A61K31435
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Two crystalline polymorphic forms of (2-Benzhydryl-1-azo-bicyclo(2.2.2]Octyl-3-yl)-(5-iso-propyl-2-methoxybenzyl)amine dihydrochloride dihydrate are Form I and Form II. The pharmaceutical composition containing at least are of these polymorphs has advantageous stability for formulation to treat emesis in patients receiving chemotherapy. The administration of this pharmaceutical composition is conventional oral by preferably tablet or capsule or intravenous. A method of making Forms I and II is also disclosed.
摘要翻译： （2-二苯甲基-1-偶氮 - 双环（2.2.2]辛基-3-基） - （5-异丙基-2-甲氧基苄基）胺二盐酸盐二水合物的两种结晶多晶型形式是I型和II型。 至少含有这些多晶型物的组合物在接受化疗的患者中具有有利的制剂治疗呕吐的稳定性。该药物组合物的给药优选为片剂或胶囊或静脉内的常规口服。还公开了制备形式I和II的方法。
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2.发明授权
公开(公告)号：US6080756A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US11370
申请日：1998-01-30
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/05 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , A61K31/4375
CPC分类号： C07D471/04 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： The invention relates to a monohydrate polymorph PII.M of a compound of the formula ##STR1## exhibiting the following X-ray powder diffraction pattern______________________________________ Peak No. 1 2 3 4 5 6 7 8 ______________________________________ 2.sub.-- .theta..sub.-- (.degree.) Cu 3.6 7.3 13.7 14.5 17.1 21.) 23.6 26.7 d space 24.2 12.2 6.5 6.1 5.2 4.2 3.8 3.3 ______________________________________ The invention also relates to methods of preparing the above compound, pharmaceutical compositions containing the above compound, and methods of treating bacterial infections by administering the above compound.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB96 / 00653 Sec。 371日期1998年1月30日 102（e）1998年1月30日PCT PCT 1996年7月5日PCT公布。 出版物WO97 / 08191 日期：1997年3月6日本发明涉及下述化合物的一水合物多晶型物PII.M，其表现出以下X-射线粉末衍射图谱 - 峰1 2 3 4 5 6 7 8 - 2-（ - Cu 3.6 7.3 13.7 14.5 17.1 21.）23.6 26.7 -d空间24.2 12.2 6.5 6.1 5.2 4.2 3.8 3.3 - 本发明还涉及制备上述化合物的方法，含有上述化合物的药物组合物，以及通过给药治疗细菌感染的方法 上述化合物。
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公开(公告)号：US06194585B1
公开(公告)日：2001-02-27
申请号：US09387707
申请日：1999-08-24
IPC分类号： C07D23302
CPC分类号： C07D309/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The present invention relates to the process for preparing a compound of the formula wherein A is C1-C6 alkyl, an aryl which is mono or disubstituted with F, Cl, Br, OCH3, C1-C3 alkyl or benzy. In the preferred compound A is CH3. The 5-lipoxygenase inhibitors that are prepared in accordance with the present invention are selective inhibitors of the action of lipoxygenase enzyme and are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals.
摘要翻译： 本发明涉及制备糠醛A的化合物的方法，是C 1 -C 6烷基，被F，Cl，Br，OCH 3，C 1 -C 3烷基或苄基单或二取代的芳基。 在优选的化合物A中是CH3。 根据本发明制备的5-脂氧合酶抑制剂是脂氧合酶的作用的选择性抑制剂，并且可用于治疗或减轻哺乳动物的炎性疾病，变态反应和心血管疾病。
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4.发明授权Crystalline 2-(1-pentyl-3-guanidino)-4-(2-methyl-4-imidazolyl) thiazole dihydrochloride trihydrate 失效2-（1-戊基-3-胍基）-4-（2-甲基-4-咪唑基）噻唑二盐酸盐三水合物
公开(公告)号：US4997949A
公开(公告)日：1991-03-05
申请号：US365155
申请日：1989-04-20
IPC分类号： A61K31/425 , A61P1/04 , C07C335/28 , C07D233/64 , C07D277/42 , C07D417/04
CPC分类号： C07D417/04 , C07C335/28
摘要： Crystalline 2-(1-pentyl-3-guanidino)-4-(2-methyl-4-imidazolyl)thiazole dihydrochloride trihydrate having advantageous properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / US86 / 02307 Sec。 371日期：1989年4月20日 102（e）日期1989年4月20日PCT提交1986年10月29日PCT公布。 出版物WO88 / 03140 日期：5月5日。具有有利性质的2-（1-戊基-3-胍基）-4-（2-甲基-4-咪唑基）噻唑二盐酸盐三水合物。
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5.发明授权Diphosphate salt of a 4″—substituted-9-deoxo-9 A—AZA—homoerythromycin derivatives and its pharmaceutical composition 失效4“ - 取代-9-脱氧-9A-AZA-高红霉素衍生物的二磷酸盐及其药物组合物公开(公告)号：US07297682B2
公开(公告)日：2007-11-20
申请号：US10840529
申请日：2004-05-06
摘要： This invention relates to a novel crystalline diphosphate salt of (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-4-C-[(propylamino)methyl]-α-L-ribo-hexopryanosyl]oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one that is useful as an antibacterial and antiprotozoal agent in mammals. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the free base of the diphosphate salt and the methods of treating bacterial and protozoal infections in mammals by administering the free base of the diphosphate to mammals requiring such treatment. The free base of the diphosphate salt of the present invention possesses potent activity against various bacterial and protozoal infections when given by parenteral application to mammals.
摘要翻译： 本发明涉及（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13 - [[2,6-二脱氧-3-C-甲基-3- O-甲基-4-C - [（丙基氨基）甲基]-α-L-核 - 六羟基甲硅烷基]氧基] -2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,8,10,12,14- 六甲基-11 - [[3,4,6-三脱氧-3-（二甲基氨基） - D-xylo-hexopyranosyl]氧基] -1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-可用作抗菌和抗原生动物 哺乳动物代理。 本发明还涉及含有二磷酸盐的游离碱的药物组合物和通过向需要这种治疗的哺乳动物施用二磷酸的游离碱来治疗哺乳动物的细菌和原生动物感染的方法。 本发明的二磷酸盐的游离碱在通过胃肠外施用于哺乳动物时具有针对各种细菌和原生动物感染的有效活性。
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公开(公告)号：US06683106B2
公开(公告)日：2004-01-27
申请号：US10413772
申请日：2003-04-15
申请人： Douglas J. M. Allen , Frank R. Busch , Joseph F. Krzyzaniak , Zheng Jane Li , Susan L. Orrill , Peter R. Rose , Derek L. Tickner , Harry O. Tobiassen
发明人： Douglas J. M. Allen , Frank R. Busch , Joseph F. Krzyzaniak , Zheng Jane Li , Susan L. Orrill , Peter R. Rose , Derek L. Tickner , Harry O. Tobiassen
IPC分类号： C07D20910
CPC分类号： C07D403/12
摘要： The instant invention provides crystal forms of 5-chloro-N-[(1S,2R)-3-[3R,4S]-3,4-dihydroxy-1-pyrrolidinyl]-2-hydroxy-3-oxo-1-(phenyl) methyl)propyl]-1H-indole-2-carboxamide (I) processes for the production of such crystal forms; pharmaceutical compositions comprising such crystal forms; and methods of treating glycogen phosphorylase dependent diseases, or conditions with such crystal forms, or such pharmaceutical compositions.
摘要翻译： 本发明提供5-氯-N - [（1S，2R）-3- [3R，4S] -3,4-二羟基-1-吡咯烷基] -2-羟基-3-氧代-1-（ 苯基）甲基）丙基] -1H-吲哚-2-甲酰胺（I）制备这种晶型的方法; 包含这种晶体形式的药物组合物; 以及治疗糖原磷酸化酶依赖性疾病或具有这种结晶形式的病症的方法，或这些药物组合物。
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公开(公告)号：US06583274B1
公开(公告)日：2003-06-24
申请号：US09563792
申请日：2000-05-02
IPC分类号： C07H1708
摘要： Novel crystalline forms of a compound of Formula 1 are disclosed: Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these forms, and methods of their preparation and use.
摘要翻译： 公开了式1化合物的新型结晶形式：还公开了包含这些形式的药物组合物及其制备和使用方法。
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公开(公告)号：US06268489B1
公开(公告)日：2001-07-31
申请号：US07994040
申请日：1992-12-21
IPC分类号： C07H1708
CPC分类号： C07H17/00 , C07D239/545
摘要： Non-hygroscopic, azithromycin (9-deoxo-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin) dihydrate and a process therefor.
摘要翻译： 非吸湿性阿奇霉素（9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素）二水合物及其制法。
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9.发明授权Monohydrate of 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)-ethyl)-6-chloro-1,3-dih ydro-2H-indol-2-one-hydrochloride 失效5-（2-（4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基） - 乙基）-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐的一水合物
公开(公告)号：US5312925A
公开(公告)日：1994-05-17
申请号：US939204
申请日：1992-09-01
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/425 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/20 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/12
摘要： The monohydrate of 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one hydrochloride has advantageous stability for formulation as a neuroleptic agent.
摘要翻译： 5-（2-（4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基）乙基）-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐的一水合物具有优势 作为精神抑制剂的制剂的稳定性。
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10.发明授权Diphosphate salt of A 4″-substituted-9-deoxo-9A-AZA-9A-homoerythromycin derivative and its pharmaceutical composition 失效A 4“ - 取代-9-脱氧-9A-AZA-9A-高红霉素衍生物的二磷酸盐及其药物组合物公开(公告)号：US06861412B2
公开(公告)日：2005-03-01
申请号：US10218154
申请日：2002-08-12
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/439 , A61K31/7052 , A61P1/08 , A61P31/04 , A61P33/02 , C07D453/02 , C07H17/08 , A01N43/04 , A61K31/70
摘要： This invention relates to a novel crystalline diphosphate salt of (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-o-methyl-4-C-[(propylamino)methyl]-α-L-ribo-hexopryanosyl]oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one that is useful as an antibacterial and antiprotozoal agent in mammals. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the free base of the diphosphate salt and the methods of treating bacterial and protozoal infections in mammals by administering the free base of the diphosphate to mammals requiring such treatment. The free base of the diphosphate salt of the present invention possesses potent activity against various bacterial and protozoal infections when given by parenteral application to mammals.
摘要翻译： 本发明涉及（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13 - [[2,6-二脱氧-3-C-甲基-3- 邻 - 甲基-4-C - [（丙基氨基）甲基]-α-L-核 - 六氢肉豆蔻酰基]氧基] -2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,8,10,12,14- 六甲基-11 - [[3,4,6-三脱氧-3-（二甲基氨基） - D-xylo-hexopyranosyl]氧基] -1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-可用作抗菌和抗原生动物 哺乳动物代理。 本发明还涉及含有二磷酸盐的游离碱的药物组合物和通过向需要这种治疗的哺乳动物施用二磷酸的游离碱来治疗哺乳动物的细菌和原生动物感染的方法。 本发明的二磷酸盐的游离碱在通过胃肠外施用于哺乳动物时具有针对各种细菌和原生动物感染的有效活性。
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