利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

13 条记录 (耗时 0.116 秒)

    3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives
    8.
    发明授权
    3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives 失效
    3-（1-吡唑基） - 哒嗪衍生物

    公开(公告)号：US4251658A

    公开(公告)日：1981-02-17

    申请号：US914084

    申请日：1978-06-09

    申请人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Andras Divald ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

    发明人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Andras Divald ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D403/04

    摘要： 3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives of the formula I, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which decrease high blood pressure and inhibit catabolism or prostaglandins, ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl,R.sup.2 is hydrogen, cyano, carboxyl, carbamoyl, carbaxoyl or C.sub.1-4 alkoxycarbonyl,R.sup.3 is hydrogen or chlorine or --NR.sup.4 NHR.sup.5 or NR.sup.6 R.sup.7, wherein R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, wherein R.sup.6 and R.sup.7 are each hydrogen or C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 hydroxyalkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, phenyl or benzyl, or benzyl or phenylethyl substituted with one or two chlorine atoms or methoxy groups, or a furylmethyl, pyridylmethyl, pyrrolidine or piperazine ring, or when R.sup.7 is hydrogen, R.sup.6 is --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.4 R.sup.5 wherein n is an integer from 1 to 3.

    摘要翻译： 降低高血压并抑制分解代谢或前列腺素的式I的3-（1-吡唑基） - 哒嗪衍生物或其药学上可接受的酸加成盐，其中R 1是氢或C 1-4烷基， R2是氢，氰基，羧基，氨基甲酰基，碳酰基或C1-4烷氧基羰基，R3是氢或氯或-NR4NHR5或NR6R7，其中R4和R5分别是氢或C1-4烷基，其中R6和R7各自是氢或C1 或烷基，C 1-5羟基烷基，C 3-7环烷基，苯基或苄基，或被一个或两个氯原子或甲氧基取代的苄基或苯乙基，或呋喃基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷或哌嗪环，或者当R7为氢时， R 6为 - （CH 2）n -NR 4 R 5，其中n为1至3的整数。

    3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives and hypotensive compositions thereof
    9.
    发明授权
    3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives and hypotensive compositions thereof 失效
    3-（1-吡唑基） - 哒嗪衍生物及其低血压组合物

    公开(公告)号：US4224325A

    公开(公告)日：1980-09-23

    申请号：US923623

    申请日：1978-07-11

    申请人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Ilona Kovacs, nee Szabo ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

    发明人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Ilona Kovacs, nee Szabo ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The invention relates to compounds of general formula ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl-, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl or a phenyl group,R.sup.2 stands for a hydrogen, fluorine, chlorine or bromine atom or a C.sub.1-6 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a nitro or an --NR.sup.5 R.sup.6 group, wherein R.sup.5 and R.sup.6 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl or a C.sub.2-4 hydroxyalkyl group,R.sup.3 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl or a phenyl group, a chlorine atom or a hydroxyl, amino or methoxy group,R.sup.4 stands for a carbamoyl, a cyano or an --NR.sup.7 --NHR.sup.8 group, wherein R.sup.7 and R.sup.8 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.1-4 alkoxycarbonyl or an --NR.sup.9 R.sup.10 group, wherein R.sup.9 and R.sup.10 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-5 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl, a phenyl or a benzyl group, or --NR.sup.9 R.sup.10 may represent a morpholine, piperidine or piperazine ring,and their pharmaceutically acceptable acid-addition salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The novel compounds of general formula I have valuable pharmacological properties. Thus they show a considerable hypotensive effect and are capable to inhibit enzymes regulating the catabolism of prostaglandins.

    摘要翻译： 本发明涉及通式为“IMAGE”的化合物，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，C2-4羟基烷基，C3-6环烷基或苯基，R2代表氢，氟， 氯或溴原子或C 1-6烷基，C 2-4羟基烷基，硝基或-NR 5 R 6基团，其中R 5和R 6可以具有相同或不同的含义，并且各自代表氢原子或C 1-4烷基或 C2-4羟基烷基，R3代表氢原子或C1-6烷基，C2-4羟烷基，C3-6环烷基或苯基，氯原子或羟基，氨基或甲氧基，R4代表 对于氨基甲酰基，氰基或-NR 7 -NHR 8基团，其中R 7和R 8可以具有相同或不同的含义，各自代表氢原子或C 1-4烷基，C 2-4羟烷基，C 1-4烷氧基羰基 或-NR 9 R 10基团，其中R 9和R 10可以具有相同或不同的含义，并且各自表示氢原子或C 1-5烷基，C 2-4的羟基烷基，C 3-6环烷基，苯基或苯基 或-NR9R10可以表示吗啉，哌啶或哌嗪环及其药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 通式Ⅰ的新化合物具有有价值的药理学性质。 因此，它们显示出相当的降血压作用，并且能够抑制调节前列腺素分解代谢的酶。

    1,3,4-benzotraizepin-5(4H)-one derivatives and process for the preparation thereof
    10.
    发明授权
    1,3,4-benzotraizepin-5(4H)-one derivatives and process for the preparation thereof 失效
    1,3,4-benzotraizepin-5（4H） - 酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5441948A

    公开(公告)日：1995-08-15

    申请号：US115688

    申请日：1993-09-03

    申请人： Ilona Bodi ,  Eva Gal ,  Melinda Gal ,  Laszlo Jaszlits ,  Andrea Jednakovits ,  Adrina Kiss ,  Aniko Miklos nee Kovacs ,  Gyorgy Mathe ,  Istvan Pallagi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Antal Simai ,  Endre Tihanyi

    发明人： Ilona Bodi ,  Eva Gal ,  Melinda Gal ,  Laszlo Jaszlits ,  Andrea Jednakovits ,  Adrina Kiss ,  Aniko Miklos nee Kovacs ,  Gyorgy Mathe ,  Istvan Pallagi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Antal Simai ,  Endre Tihanyi

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D255/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/08 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D255/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0812

    摘要： The invention relates to racemic or optically active 1,3,4-benzotriazepin-5(4H)-one derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, to the use of the said compounds for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions containing the said compounds as active agent.The new compounds according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or straight or branched chain C.sub.1-4 alkyl optionally carrying a pyridyl or a phenyl substituent;R.sup.2 stands for cyanoimino;R.sup.3 denotes hydrogen or straight or branched chain C.sub.1-4 alkyl;R.sup.4 stands for C.sub.1-4 alkyl; andthe dotted line does not represent a valency bond; orR.sup.2 stands for a group of the formula R.sup.9 R.sup.10 N, whereinR.sup.9 and R.sup.10 are independently hydrogen or straight or branched chain C.sub.1-10 alkyl, orR.sup.9 R.sup.10 N together form a 5- to 7-membered heterocyclic group; orR.sup.9 R.sup.10 N together form a group of the formula N.dbd.C(NR.sup.12 R.sup.13)NH.sub.2, wherein R.sup.12 and R.sup.13 are independently hydrogen or straight or branched chain C.sub.1-10 alkyl, orNR.sup.12 R.sup.13 together form a 5- to 7-membered heterocyclic group;R.sup.4 stands for C.sub.1-4 alkyl; andthe dotted line represents a valency bond, consequently substituent R.sup.1 is missing;with the proviso that if R.sup.9 and R.sup.10 are the same, they are other than hydrogen.The 1,3,4-benzotriazepin-5(4H)-one derivatives of the general formula (I) affect the circulatory system and possess antianginal, antihypertensive and peripheral vasodilating effects.

    摘要翻译： 本发明涉及外消旋或光学活性的1,3,4-苯并三氮杂-5（4H） - 酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，涉及所述化合物用于治疗疾病和 用于制备含有所述化合物作为活性剂的药物组合物。 根据本发明的新化合物对应于通式（I），其中R 1表示氢或任选带有吡啶基或苯基取代基的直链或支链C 1-4烷基; R2代表氰基亚氨基; R3表示氢或直链或支链C 1-4烷基; R4代表C1-4烷基; 虚线不代表价债券; 或R 2表示式R9R 10 N的基团，其中R 9和R 10独立地为氢或直链或支链C 1-10烷基，或R 9 R 10 N一起形成5-至7-元杂环基; 或R9R10N一起形成式N = C（NR 12 R 13）NH 2的基团，其中R 12和R 13独立地为氢或直链或支链C 1-10烷基或NR 12 R 13一起形成5-至7-元杂环基; R4代表C1-4烷基; 虚线表示价键，因此取代基R1缺失; 条件是如果R9和R10相同，它们不是氢。 通式（I）的1,3,4-苯并三氮杂-5（4H） - 酮衍生物影响循环系统，具有抗心绞痛，抗高血压和外周血管扩张作用。