公开(公告)号：US06602865B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US09439847

申请日：1999-11-15

申请人： Ferenc Andrasi ,  Agnes Angyal nee Pataky ,  Pal Berzsenyi ,  Sandor Boros ,  Laszlo Harsing ,  Katalin Horvath ,  Peter Matyus ,  Imre Moravcsik ,  Agnes Papp nee Behr ,  Antal Simay ,  Erzsebet Szabo nee Bagdy ,  Katalin Szabo nee Pusztai ,  Istvan Tarnawa ,  Ildiko Varga

发明人： Ferenc Andrasi ,  Agnes Angyal nee Pataky ,  Pal Berzsenyi ,  Sandor Boros ,  Laszlo Harsing ,  Katalin Horvath ,  Peter Matyus ,  Imre Moravcsik ,  Agnes Papp nee Behr ,  Antal Simay ,  Erzsebet Szabo nee Bagdy ,  Katalin Szabo nee Pusztai ,  Istvan Tarnawa ,  Ildiko Varga

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

摘要： Pyridazino(4,5-b)(1,5)oxazepinone, thiazepinone and diazepinone compounds of formula(I) and their tautomers and the acid-addition salts of all these compounds show memory-enhancing and neuroprotective properties.

摘要翻译： 式（I）的哒嗪（4,5-b）（1,5）恶唑酮，噻替酮和二氮杂酮化合物及其互变异构体和所有这些化合物的酸加成盐显示记忆增强和神经保护性质。

公开(公告)号：US5705529A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US540924

申请日：1995-10-11

申请人： Peter Matyus ,  Erzsebet Zara ,  Lajos Farkas ,  Agnes Papp ,  Antal Simay ,  Lajos Toldy ,  Ferenc Andrasi ,  Katalin Goldschmidt ,  Eszter Hodula ,  Ildiko Mathe ,  Klara Sutka ,  Zsuzsanna Fittler ,  Valeria Vitkoczi ,  Laszlo Sebestyen ,  Istvan Sziraki ,  Marta Rusz ,  Eva Gal

发明人： Peter Matyus ,  Erzsebet Zara ,  Lajos Farkas ,  Agnes Papp ,  Antal Simay ,  Lajos Toldy ,  Ferenc Andrasi ,  Katalin Goldschmidt ,  Eszter Hodula ,  Ildiko Mathe ,  Klara Sutka ,  Zsuzsanna Fittler ,  Valeria Vitkoczi ,  Laszlo Sebestyen ,  Istvan Sziraki ,  Marta Rusz ,  Eva Gal

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  C07C231/02 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D239/50 ,  C07D295/185 ,  C07C229/14

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07D239/50 ,  C07D295/185

摘要： The invention relates to novel N-benzoylamino acid derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, which are the same or different, stand for a hydroxyl group optionally bearing an acetyl group; or a C.sub.1-6 alkoxy group optionally substituted by a phenyl group; n means an integer from 2 to 15 as well as their tautomers, racemates and optically active individual (pure) isomers or mixtures thereof and the salts of these compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds. The invention relates also to a process for the preparation of compounds of the general formula (I). The compounds of general formula (I) inhibit the peroxidation of lipids and therefore, they are expected to be useful for the treatment of diseases being in an indirect or direct connection with pathological oxidation processes, chiefly for the treatment and/or prevention of ischaemic and reperfusion tissue injuries, inflammatory reactions, atherosclerosis, various degenerative neurological disorders as well as for delaying the natural process of the ageing of cells.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型N-苯甲酰氨基酸衍生物，其中R1和R2相同或不同，代表任选带有乙酰基的羟基; 或任选被苯基取代的C 1-6烷氧基; n表示2至15的整数，以及它们的互变异构体，外消旋体和光学活性个体（纯）异构体或其混合物，以及这些化合物的盐和含有这些化合物的药物组合物。 本发明还涉及制备通式（I）化合物的方法。 通式（I）的化合物抑制脂质的过氧化，因此预期它们可用于治疗与病理氧化过程间接或直接相关的疾病，主要用于治疗和/或预防缺血和 再灌注组织损伤，炎症反应，动脉粥样硬化，各种退行性神经障碍以及延缓细胞老化的自然过程。

公开(公告)号：US5854250A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US908602

申请日：1997-08-08

申请人： Peter Matyus ,  Erzsebet Zara ,  Lajos Farkas ,  Agnes Papp ,  Antal Simay ,  Lajos Toldy ,  Ferenc Andrasi ,  Katalin Goldschmidt ,  Eszter Hodula ,  Ildiko Mathe ,  Klara Sutka ,  Zsuzsanna Fittler ,  Valeria Vitkoczi ,  Laszlo Sebestyen ,  Istvan Sziraki ,  Marta Rusz ,  Eva Gal

发明人： Peter Matyus ,  Erzsebet Zara ,  Lajos Farkas ,  Agnes Papp ,  Antal Simay ,  Lajos Toldy ,  Ferenc Andrasi ,  Katalin Goldschmidt ,  Eszter Hodula ,  Ildiko Mathe ,  Klara Sutka ,  Zsuzsanna Fittler ,  Valeria Vitkoczi ,  Laszlo Sebestyen ,  Istvan Sziraki ,  Marta Rusz ,  Eva Gal

IPC分类号： C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D239/50 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07D239/50 ,  C07D295/185

摘要： An N-benzoylamino acid compound of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.3 is an NR.sup.4 R.sup.5 group where R.sup.4 and R.sup.5 which are the same or different are selected from the group consisting of hydrogen, a hydroxyl group, a C.sub.1-12 alkyl group, a C.sub.1-4 alkyl group substituted by a hydroxyl group and a C.sub.1-4 alkyl group substituted by an amino group; R.sup.4 and R.sup.5 when taken together with the adjacent nitrogen form a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heterocyclic group, a 5- or 6-membered heterocyclic group containing an additional nitrogen atom, a 5- or 6-membered heterocyclic group containing an additional nitrogen atom and being substituted by an oxo group, a phenyl-substituted C.sub.1-4 alkyl group or C.sub.3-5 alkenyl group; with the proviso that when the heterocyclic group is piperazine, this heterocyclic group may also be substituted by a diaminopyrimidinyl or di(pyrrolidino)-pyrimidinyl group; n is an integer from 2 to 15; and their tautomers, racemates and the pure optically active individual isomers or mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable salt thereof is described. These compounds are useful for the treatment of patients suffering from disorders being in an indirect or direct connection with pathological oxidation processes occurring in the organism, particularly ischaemic and reperfusion tissue injuries, inflammations, atherosclerosis, or degenerative neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的N-苯甲酰氨基酸化合物，其中R 3是NR 4 R 5基团，其中R 4和R 5相同或不同，选自氢，羟基，C 1-12烷基 基团，被羟基取代的C 1-4烷基和被氨基取代的C 1-4烷基; R 4和R 5与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的5元或6元杂环基，含有另外的氮原子的5元或6元杂环基，含有 另外的氮原子被氧代基取代，苯基取代的C 1-4烷基或C 3-5烯基; 条件是当杂环基为哌嗪时，该杂环基也可以被二氨基嘧啶基或二（吡咯烷子基） - 嘧啶基取代; n为2〜15的整数。 及其互变异构体，外消旋体和纯的光学活性单体异构体或其混合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用于治疗患有与生物体内发生的病理氧化过程间接或直接相关的疾病的患者，特别是缺血和再灌注组织损伤，炎症，动脉粥样硬化或退行性神经障碍。

公开(公告)号：US4520018A

公开(公告)日：1985-05-28

申请号：US369543

申请日：1982-04-19

申请人： Vilmos Simonidesz ,  Jozsef Ivanics ,  Geza Galambos ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Judit Skopal ,  Ildiko Szilagyi

发明人： Vilmos Simonidesz ,  Jozsef Ivanics ,  Geza Galambos ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Judit Skopal ,  Ildiko Szilagyi

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C321/00 ,  C07D307/937

摘要： New PGI.sub.1 derivatives are disclosed as well as a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment employing same. The new compounds are useful to inhibit blood platelet aggregation induced by ADF, arachidic acid, or collagen, as well as to improve blood circulation and to inhibit gastric acid secretion.

摘要翻译： 公开了新的PGI1衍生物及其制备方法，含有该PGI1衍生物的药物组合物和使用其的治疗方法。 新化合物可用于抑制ADF，花生酸或胶原诱导的血小板聚集，以及改善血液循环和抑制胃酸分泌。

公开(公告)号：US5395934A

公开(公告)日：1995-03-07

申请号：US995295

申请日：1992-12-21

申请人： Peter Matyus ,  Klara Czako ,  Ildiko Varga ,  Andrea Jednakovics ,  Agnes Papp ,  Ilona Bodi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Andras Varro ,  Laszlo Jaszlits ,  Aniko Miklos ,  Luca Levay ,  Gvorgy Schmidt ,  Marton Fekete ,  Maria Kurthy ,  Katalin Szemeredi ,  Erzsebet Zara

发明人： Peter Matyus ,  Klara Czako ,  Ildiko Varga ,  Andrea Jednakovics ,  Agnes Papp ,  Ilona Bodi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Andras Varro ,  Laszlo Jaszlits ,  Aniko Miklos ,  Luca Levay ,  Gvorgy Schmidt ,  Marton Fekete ,  Maria Kurthy ,  Katalin Szemeredi ,  Erzsebet Zara

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/06 ,  C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D237/10

CPC分类号： C07D237/14

摘要： Racemic or optically active new 3(2H)-pyridazinone derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, to the use of the said 3(2H)-pyridazinone derivatives for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of diseases.The new 3(2H)-pyridazinone derivatives according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1##

摘要翻译： 外消旋或光学活性的新的3（2H） - 哒嗪酮衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物，使用所述3（2H） - 哒嗪酮衍生物用于治疗疾病和用于制备药物 适用于治疗疾病的组合物。 根据本发明的新的3（2H） - 哒嗪酮衍生物对应于通式（I），（I）

公开(公告)号：US4330553A

公开(公告)日：1982-05-18

申请号：US205292

申请日：1980-11-10

申请人： Vilmos Simonidesz ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Jozsef Ivanics ,  Julia Der nee Foldvary ,  Istvan Stadler ,  Istvan Pallagi

发明人： Vilmos Simonidesz ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Jozsef Ivanics ,  Julia Der nee Foldvary ,  Istvan Stadler ,  Istvan Pallagi

IPC分类号： C07D307/937 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/937

摘要： New PGI.sub.2 derivatives and a process for their preparation are disclosed of the formula (I) ##STR1## wherein Q is hydrogen, a pharmacologically acceptable cation, or lower alkyl;A is cis or trans --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --;R.sup.13 is hydrogen or a C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl or is a blockinggroup of the formula R.sup.7 R.sup.8 R.sup.9 Si or ##STR2## wherein R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 are the same or different and can be straight or branched chain alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms and R.sup.10 and R.sup.11 are the same or different and can be hydrogen or methyl, and R.sup.12 represents methyl or ethyl, or is tetrahydropyran-2-yl;R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl inthe .alpha. or .beta. steric position;R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen or lower alkyl;Y is methylene, oxygen or an --NH-- group; andR.sup.3 is lower alkyl or phenyl which can be monosubstituted phenyl. The compounds are useful as antiaggregation or thrombus-dissolving agents, stomach juice secretion inhibiting agents and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 公开了新的PGI 2衍生物及其制备方法，式（I）其中Q为氢，药理学可接受的阳离子或低级烷基; A是顺式或反式-CH = CH - ， - C 3BOND C - 或-CH 2 -CH 2 - ; R 13是氢或C 1至C 4烷酰基或是式R 7 R 8 R 9 Si或其中R 7，R 8和R 9相同或不同并且可以是具有1至4个碳原子的直链或支链烷基和R 10和 R 11相同或不同，可以是氢或甲基，R 12表示甲基或乙基，或是四氢吡喃-2-基; R4是氢或在α或β位置的低级烷基; R1和R2各自为氢或低级烷基; Y是亚甲基，氧或-NH-基团; 并且R 3是可以是单取代的苯基的低级烷基或苯基。 该化合物可用作抗凝聚剂或血栓溶解剂，胃液分泌抑制剂和抗哮喘剂。