公开(公告)号：US08927530B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13321024

申请日：2010-05-21

申请人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Juergen Moll ,  Mara Emanuela Casnaghi ,  Alessandro Luciano Croci

发明人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Valter Domenico Croci ,  Juergen Moll

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  A61K31/515 ,  A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination comprising (a) a compound of formula (I) and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an antimetabolite agent, analkylating or alkylating-like agent, an intercalating agent, a topoisomerase I or II inhibitor, an antimitotic agent, a kinase inhibitor, a proteasome inhibitor and an antibody inhibiting a growth factor or its receptor, wherein active ingredients of the combination are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate or solvate thereof, useful in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明提供了包含（a）式（I）和（b）的化合物的一种或多种抗肿瘤剂的组合，所述抗肿瘤剂选自抗代谢剂，烷基化或烷基化样试剂，插入剂，拓扑异构酶I 或II抑制剂，抗有丝分裂剂，激酶抑制剂，蛋白酶体抑制剂和抑制生长因子或其受体的抗体，其中所述组合的活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐的形式存在，或 其可用于治疗肿瘤的水合物或溶剂合物。

公开(公告)号：US20120114641A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13321024

申请日：2010-05-21

申请人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Valter Domenico Croci ,  Mara Emanuela Casnaghi ,  Alessandro Luciano Croci ,  Juergen Moll

发明人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Valter Domenico Croci ,  Mara Emanuela Casnaghi ,  Alessandro Luciano Croci ,  Juergen Moll

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination comprising (a) a compound of formula (I) and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an antimetabolite agent, analkylating or alkylating-like agent, an intercalating agent, a topoisomerase I or II inhibitor, an antimitotic agent, a kinase inhibitor, a proteasome inhibitor and an antibody inhibiting a growth factor or its receptor, wherein active ingredients of the combination are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate or solvate thereof, useful in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明提供了包含（a）式（I）和（b）的化合物的一种或多种抗肿瘤剂的组合，所述抗肿瘤剂选自抗代谢剂，烷基化或烷基化样试剂，插入剂，拓扑异构酶I 或II抑制剂，抗有丝分裂剂，激酶抑制剂，蛋白酶体抑制剂和抑制生长因子或其受体的抗体，其中所述组合的活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐的形式存在，或 其可用于治疗肿瘤的水合物或溶剂合物。

公开(公告)号：US20110129467A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13054868

申请日：2009-07-09

申请人： Enrico Pesenti ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

发明人： Enrico Pesenti ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/69 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination comprising a compound 1 of formula (A) and one or more antineo-plastic agents selected from the group consisting of an antibody inhibiting a growth factor or a receptor of the growth factor, a proteasome inhibitor or a derivative or prodrug thereof, and a kinase inhibitor or a derivative or prodrug thereof useful in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明提供了包含式（A）化合物1和一种或多种抗肿瘤剂的组合，所述抗肿瘤剂选自抑制生长因子或生长因子受体的抗体，蛋白酶体抑制剂或衍生物或 其前药，以及可用于治疗肿瘤的激酶抑制剂或其衍生物或前药。

公开(公告)号：US20110117212A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13054646

申请日：2009-07-03

申请人： Enrico Pesenti ,  Maurizio D'Incalci ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

发明人： Enrico Pesenti ,  Maurizio D'Incalci ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) compound 1 of formula (A) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of platinum derivatives, antimetabolite agents, topoisomerase I inhibitors and antimicrotubule agents, wherein the active ingredients are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）说明书中阐述的式（A）化合物1和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自铂衍生物，抗代谢药，拓扑异构酶I抑制剂和抗微管 药剂，其中活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US20120276093A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13509625

申请日：2010-11-17

申请人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

发明人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K33/24 ,  A61K31/655 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/517 ,  A61K31/69 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound of formula (I) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an alkylating or alkylating-like agent, an antimetabolite agent, a topoisomerase I inhibitor, a topoisomerase 11 inhibitor, an inhibitor of a growth factor or of a growth factor receptor, an antimitotic agent, a proteasome inhibitor, an inhibitor of an anti-apoptotic protein and an antibody directed against a cell surface protein, wherein the active ingredients are present in each case in lice form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（I）化合物和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自烷基化或烷基化样试剂，抗代谢药 ，拓扑异构酶I抑制剂，拓扑异构酶11抑制剂，生长因子或生长因子受体的抑制剂，抗有丝分裂剂，蛋白酶体抑制剂，抗凋亡蛋白的抑制剂和针对细胞表面蛋白的抗体， 其中活性成分在每种情况下以虱子形式存在，或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US09119877B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13509625

申请日：2010-11-17

申请人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

发明人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound of formula (I) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an alkylating or alkylating-like agent, an antimetabolite agent, a topoisomerase I inhibitor, a topoisomerase II inhibitor, an inhibitor of a growth factor or of a growth factor receptor, an antimitotic agent, a proteasome inhibitor, an inhibitor of an anti-apoptotic protein and an antibody directed against a cell surface protein, wherein the active ingredients are present in each case in lice form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（I）化合物和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自烷基化或烷基化样试剂，抗代谢药 拓扑异构酶I抑制剂，拓扑异构酶II抑制剂，生长因子或生长因子受体的抑制剂，抗有丝分裂剂，蛋白酶体抑制剂，抗凋亡蛋白的抑制剂和针对细胞表面蛋白的抗体， 其中活性成分在每种情况下以虱子形式存在，或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US20100022553A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12503729

申请日：2009-07-15

申请人： Jürgen Moll ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti

发明人： Jürgen Moll ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/0085 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound 1 of formula (A) as set forth in the specification and (b) a BCR-ABL kinase inhibitor selected from the group consisting of Imatinib, Dasatinib, Nilotinib, Bosutinib and Inno-406, wherein the active ingredients are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供了治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（A）化合物1和（b）选自伊马替尼，达沙替尼，尼洛替尼，Bosutinib和Inno的BCR-ABL激酶抑制剂 -406，其中活性成分在各种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US20110312909A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13055541

申请日：2009-07-29

申请人： Marina Ciomei ,  Aurelio Marsiglio ,  Valter Domenico Croci ,  Enrico Pesenti

发明人： Marina Ciomei ,  Aurelio Marsiglio ,  Valter Domenico Croci ,  Enrico Pesenti

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/7068 ,  A61B19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound of formula (I) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of alkylating or alkylating-like agents, antimetabolite agents and topoisomerase I inhibitors, wherein the active ingredients are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（I）化合物和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自烷基化或烷基化样试剂，抗代谢剂和拓扑异构酶 I抑制剂，其中活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US20090074757A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11887998

申请日：2006-03-29

申请人： Enrico Pesenti ,  Marina Ciomei ,  Maria Cristina Geroni

发明人： Enrico Pesenti ,  Marina Ciomei ,  Maria Cristina Geroni

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K39/395 ,  A61K39/39533 ,  A61K39/39558 ,  C07K2317/24 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides the combined use of acryloyl distamycin derivatives, in particular α-homo- and α-chloro-acryloyl distamycin derivatives of formula (I), as set forth in the specification, and an antibody inhibiting a growth factor or its receptor, in the treatment of tumors. Also provided is the use of the said combinations in the treatment or prevention of metastasis or in the treatment of tumors by inhibition of angiogenesis.

摘要翻译： 本发明提供丙烯酰基地霉素衍生物，特别是说明书所述的式（I）的α-均 - 和α-氯 - 丙烯酰基霉霉素衍生物和抑制生长因子或其受体的抗体的组合使用， 在治疗肿瘤。 还提供了所述组合在治疗或预防转移中或在通过抑制血管生成治疗肿瘤中的用途。

公开(公告)号：US5700788A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US535056

申请日：1995-10-30

申请人： Nicola Mongelli ,  Angelo Crugnola ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Enrico Pesenti

发明人： Nicola Mongelli ,  Angelo Crugnola ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Enrico Pesenti

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P37/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07F9/5722

摘要： Subject of the present invention are new ureido derivatives of naphthalenephosphonic acids having the following formula (I) ##STR1## wherein each of m and n, which are the same, is an integer of 1 to 4; each of p and q, which are the same, is an integer of 1 to 3; and each of the R groups, which are the same, is a free or esterified phosphonic acid group; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00444 Sec。 371 1995年10月30日第 102（e）1995年10月30日日期PCT提交1995年2月8日PCT公布。 公开号WO95 / 23806 日本1995年9月8日本发明的目的是具有下式（I）的萘膦酸的新脲基衍生物，其中相同的m和n是1的整数， 到4; p和q各自相同，为1〜3的整数， 相同的R基团是游离的或酯化的膦酸基团; 及其药学上可接受的盐。