公开(公告)号：US20100022553A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12503729

申请日：2009-07-15

申请人： Jürgen Moll ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti

发明人： Jürgen Moll ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/0085 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound 1 of formula (A) as set forth in the specification and (b) a BCR-ABL kinase inhibitor selected from the group consisting of Imatinib, Dasatinib, Nilotinib, Bosutinib and Inno-406, wherein the active ingredients are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供了治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（A）化合物1和（b）选自伊马替尼，达沙替尼，尼洛替尼，Bosutinib和Inno的BCR-ABL激酶抑制剂 -406，其中活性成分在各种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US20120276093A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13509625

申请日：2010-11-17

申请人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

发明人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K33/24 ,  A61K31/655 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/517 ,  A61K31/69 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound of formula (I) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an alkylating or alkylating-like agent, an antimetabolite agent, a topoisomerase I inhibitor, a topoisomerase 11 inhibitor, an inhibitor of a growth factor or of a growth factor receptor, an antimitotic agent, a proteasome inhibitor, an inhibitor of an anti-apoptotic protein and an antibody directed against a cell surface protein, wherein the active ingredients are present in each case in lice form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（I）化合物和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自烷基化或烷基化样试剂，抗代谢药 ，拓扑异构酶I抑制剂，拓扑异构酶11抑制剂，生长因子或生长因子受体的抑制剂，抗有丝分裂剂，蛋白酶体抑制剂，抗凋亡蛋白的抑制剂和针对细胞表面蛋白的抗体， 其中活性成分在每种情况下以虱子形式存在，或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US09119877B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13509625

申请日：2010-11-17

申请人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

发明人： Dario Ballinari ,  Antonella Ciavolella ,  Enrico Pesenti ,  Alessia Montagnoli

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound of formula (I) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an alkylating or alkylating-like agent, an antimetabolite agent, a topoisomerase I inhibitor, a topoisomerase II inhibitor, an inhibitor of a growth factor or of a growth factor receptor, an antimitotic agent, a proteasome inhibitor, an inhibitor of an anti-apoptotic protein and an antibody directed against a cell surface protein, wherein the active ingredients are present in each case in lice form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）如说明书中所述的式（I）化合物和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自烷基化或烷基化样试剂，抗代谢药 拓扑异构酶I抑制剂，拓扑异构酶II抑制剂，生长因子或生长因子受体的抑制剂，抗有丝分裂剂，蛋白酶体抑制剂，抗凋亡蛋白的抑制剂和针对细胞表面蛋白的抗体， 其中活性成分在每种情况下以虱子形式存在，或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US20110117212A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13054646

申请日：2009-07-03

申请人： Enrico Pesenti ,  Maurizio D'Incalci ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

发明人： Enrico Pesenti ,  Maurizio D'Incalci ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) compound 1 of formula (A) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of platinum derivatives, antimetabolite agents, topoisomerase I inhibitors and antimicrotubule agents, wherein the active ingredients are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供治疗组合，其包含（a）说明书中阐述的式（A）化合物1和（b）一种或多种抗肿瘤剂，其选自铂衍生物，抗代谢药，拓扑异构酶I抑制剂和抗微管 药剂，其中活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或其任何水合物的形式存在。

公开(公告)号：US08927530B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13321024

申请日：2010-05-21

申请人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Juergen Moll ,  Mara Emanuela Casnaghi ,  Alessandro Luciano Croci

发明人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Valter Domenico Croci ,  Juergen Moll

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  A61K31/515 ,  A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination comprising (a) a compound of formula (I) and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an antimetabolite agent, analkylating or alkylating-like agent, an intercalating agent, a topoisomerase I or II inhibitor, an antimitotic agent, a kinase inhibitor, a proteasome inhibitor and an antibody inhibiting a growth factor or its receptor, wherein active ingredients of the combination are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate or solvate thereof, useful in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明提供了包含（a）式（I）和（b）的化合物的一种或多种抗肿瘤剂的组合，所述抗肿瘤剂选自抗代谢剂，烷基化或烷基化样试剂，插入剂，拓扑异构酶I 或II抑制剂，抗有丝分裂剂，激酶抑制剂，蛋白酶体抑制剂和抑制生长因子或其受体的抗体，其中所述组合的活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐的形式存在，或 其可用于治疗肿瘤的水合物或溶剂合物。

公开(公告)号：US20120114641A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13321024

申请日：2010-05-21

申请人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Valter Domenico Croci ,  Mara Emanuela Casnaghi ,  Alessandro Luciano Croci ,  Juergen Moll

发明人： Barbara Valsasina ,  Italo Beria ,  Antonella Ciavolella ,  Dario Ballinari ,  Enrico Pesenti ,  Valter Domenico Croci ,  Mara Emanuela Casnaghi ,  Alessandro Luciano Croci ,  Juergen Moll

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination comprising (a) a compound of formula (I) and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an antimetabolite agent, analkylating or alkylating-like agent, an intercalating agent, a topoisomerase I or II inhibitor, an antimitotic agent, a kinase inhibitor, a proteasome inhibitor and an antibody inhibiting a growth factor or its receptor, wherein active ingredients of the combination are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate or solvate thereof, useful in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明提供了包含（a）式（I）和（b）的化合物的一种或多种抗肿瘤剂的组合，所述抗肿瘤剂选自抗代谢剂，烷基化或烷基化样试剂，插入剂，拓扑异构酶I 或II抑制剂，抗有丝分裂剂，激酶抑制剂，蛋白酶体抑制剂和抑制生长因子或其受体的抗体，其中所述组合的活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐的形式存在，或 其可用于治疗肿瘤的水合物或溶剂合物。

公开(公告)号：US20110129467A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13054868

申请日：2009-07-09

申请人： Enrico Pesenti ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

发明人： Enrico Pesenti ,  Dario Ballinari ,  Juergen Moll

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/69 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a combination comprising a compound 1 of formula (A) and one or more antineo-plastic agents selected from the group consisting of an antibody inhibiting a growth factor or a receptor of the growth factor, a proteasome inhibitor or a derivative or prodrug thereof, and a kinase inhibitor or a derivative or prodrug thereof useful in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明提供了包含式（A）化合物1和一种或多种抗肿瘤剂的组合，所述抗肿瘤剂选自抑制生长因子或生长因子受体的抗体，蛋白酶体抑制剂或衍生物或 其前药，以及可用于治疗肿瘤的激酶抑制剂或其衍生物或前药。

公开(公告)号：US5998615A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US946578

申请日：1997-10-07

申请人： Antonino Suarato ,  Jacqueline Lansen ,  Michele Caruso ,  Dario Ballinari ,  Tiziano Bandiera

发明人： Antonino Suarato ,  Jacqueline Lansen ,  Michele Caruso ,  Dario Ballinari ,  Tiziano Bandiera

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/65 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C46/00 ,  C07C50/36 ,  C07C50/38 ,  C07C66/00 ,  C07C225/32 ,  C07C225/34 ,  C07C225/36 ,  C07C233/31 ,  C07C233/36 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07D295/108 ,  C07D295/112 ,  C07D317/26 ,  C07D295/116

CPC分类号： C07D295/112 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C225/32 ,  C07C225/34 ,  C07D295/108 ,  C07D317/26 ,  C07C2103/44

摘要： The present invention provides the new use in the treatment of amyloidosis with the anthracyclinone of formula (A) wherein R1, R2, R3, R4, and R5, are appropriate substituents. Some compounds of formula (A) are novel. Processes for their preparation and pharmaceutical composition containing them are also described.

摘要翻译： 本发明提供了用式（A）的蒽环类抗生素治疗淀粉样变性的新用途，其中R1，R2，R3，R4和R5是适当的取代基。 一些式（A）的化合物是新的。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5652250A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US537947

申请日：1995-11-21

申请人： Franco Buzzetti ,  Angelo Crugnola ,  Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Dario Ballinari

发明人： Franco Buzzetti ,  Angelo Crugnola ,  Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Dario Ballinari

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C255/41 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/22 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C255/41 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention relates to new compounds of formula ##STR1## wherein A is a bicyclic ring chosen from naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline and indole.B is a R.sup.2 substituted benzene ring or an unsubstituted pyridine or thiophene ring;R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein each of R.sup.3 and R.sup.4 is independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein R.sup.3 and R.sup.4 are as defined above;n is zero or an integer of 1 to 2;x is zero or an integer of 1 to 5;and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the invention are useful as tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00758 Sec。 371日期：1995年11月21日 102（e）1995年11月21日日期PCT 1995年3月2日PCT公布。 WO95 / 26341 PCT出版物 日期：1995年10月5日本发明涉及新的式（I）化合物，其中A是选自萘，四氢萘，喹啉，异喹啉和吲哚的双环。 B是R2取代的苯环或未取代的吡啶或噻吩环; R是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; R1是氢，C1-C6烷基或C1-C6烷酰基; R 2是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷酰氧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4如上所定义; n为0或1〜2的整数; x为0或1〜5的整数; 及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07019002B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10310193

申请日：2002-12-04

申请人： Mauro Angiolini ,  Dario Ballinari ,  Domenico Fusar Bassini ,  Luisella Bonomini ,  Markus Gude ,  Maria Menichincheri ,  Jurgen Moll ,  Jean-Yves Trosset

发明人： Mauro Angiolini ,  Dario Ballinari ,  Domenico Fusar Bassini ,  Luisella Bonomini ,  Markus Gude ,  Maria Menichincheri ,  Jurgen Moll ,  Jean-Yves Trosset

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/47 ,  C07D239/38 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention provides pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one telomerase inhibitors of the formula where R1, R2 are as defined herein. The invention also provides methods for preparing the compounds of formula I, methods of using the compounds to treat diseases such as cancer, and pharmaceutical compositions comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有下式的吡啶并[2,3-d]嘧啶-7（8H） - 酮端粒酶抑制剂，其中R 1，R 2如本文所定义。 本发明还提供了制备式I化合物的方法，使用该化合物治疗诸如癌症的疾病的方法，以及包含该化合物的药物组合物。