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    Method for preparing 4-amino-4-phenylpiperidines
    3.
    发明授权
    Method for preparing 4-amino-4-phenylpiperidines 失效
    制备4-氨基-4-苯基哌啶的方法

    公开(公告)号：US07045630B2

    公开(公告)日：2006-05-16

    申请号：US10483532

    申请日：2002-07-15

    申请人： Alain Alcade ,  Gilles Anne-Archard ,  Daniel Capraro

    发明人： Alain Alcade ,  Gilles Anne-Archard ,  Daniel Capraro

    IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D211/08

    CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a process for preparing a 4-amino-4-phenylpiperidine (I): in which R is hydrogen or a (C1–C3)alkyl group, characterized in that a 1-protected 4-piperidone (II): in which Pr′ represents a removable N-protecting group, is treated sequentially first with an alkali metal cyanide and then with an amine ENHPr″ (III) in which E represents a group R′=(C1–C3)alkyl, or an N-protecting group and Pr″ is an N-protecting group, the protecting group(s) being removable under the same conditions as Pr′; then the compound thus obtained (IV) is subjected to a Grignard reaction with a phenylmagnesium halide, the two or three protecting groups are removed from the compound thus obtained (V) and compound (I) is isolated or in the form of the free base, which is converted into one of its salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备4-氨基-4-苯基哌啶（I）的方法：其中R是氢或（C 1 -C 3 -C 3）烷基 其特征在于，首先用碱金属氰化物，然后与胺ENHPr“（III）首先处理其中Pr'代表可去除的N-保护基团的1-保护的4-哌啶酮（II），其中E 表示基团R'=（C 1 -C 3）烷基或N-保护基，Pr“是N-保护基，保护基（ s）在与Pr'相同的条件下可拆卸; 然后将由此获得的化合物（IV）与卤化苯基镁进行格氏反应，从由此获得的化合物（V）中除去两个或三个保护基，并且化合物（I）被分离或以游离碱的形式 ，其被转化成其盐之一。

    Process for the preparation of an optically pure aminoalcohol
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of an optically pure aminoalcohol 失效
    制备光学纯氨基醇的方法

    公开(公告)号：US5512680A

    公开(公告)日：1996-04-30

    申请号：US294035

    申请日：1994-08-24

    申请人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson ,  Gilles Anne-Archard

    发明人： Marcel Descamps ,  Joel Radisson ,  Gilles Anne-Archard

    IPC分类号： C07D211/14 ,  C07C215/28 ,  C07C255/41 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07C213/00 ,  C07C253/30

    CPC分类号： C07C215/28 ,  C07C255/41 ,  C07D211/58

    摘要： A process is described for the preparation of (+)-2-(3,4-dichlorophenyl)-4-hydroxybutylamine (I) by reaction of 3,4-dichlorophenylacetonitrile (II) with an alkali metal halogenoacetate, treatment of the 3-cyano-3-(3,4-dichlorophenyl)propionic acid (III) with D-(-)-N-methylglucamine, with second-order asymmetric conversion, hydrolysis of the D-(-)-N-methylglucamine salt of (-)-3-cyano-3-(3,4-dichlorophenyl)propionic acid and enantioconservative reduction of the resulting levorotatory cyanoacid with a borane.

    摘要翻译： 描述了通过3,4-二氯苯基乙腈（II）与碱金属卤代乙酸酯反应制备（+） - 2-（3,4-二氯苯基）-4-羟基丁胺（I）的方法， 氰基-3-（3,4-二氯苯基）丙酸（III）与D - （ - ） - N-甲基葡糖胺反应，二级不对称转化，（ - ） - （ - ） - N-甲基葡糖胺盐 ）-3-氰基-3-（3,4-二氯苯基）丙酸，并用硼烷对所得的左旋氰基酸进行保护剂的还原。

    Method for preparing 4-methylamino-4-phenylpiperidine
    8.
    发明授权
    Method for preparing 4-methylamino-4-phenylpiperidine 失效
    4-甲基氨基-4-苯基哌啶的制备方法

    公开(公告)号：US06916929B2

    公开(公告)日：2005-07-12

    申请号：US10483475

    申请日：2002-07-15

    申请人： Gilles Anne-Archard ,  Patrick Gros-Claude

    发明人： Gilles Anne-Archard ,  Patrick Gros-Claude

    IPC分类号： C07D211/58

    CPC分类号： C07D211/58

    摘要： The invention relates to a process for preparing a 4-alkoxycarbonylamino-1-benzyl-4-phenylpiperidine of formula (I) via hydrolysis of 1-benzyl-4-cyano-4-phenylpiperidine (II) in acidic medium and treatment of the 1-benzyl-4-phenyl-4-piperidinecarboxamide (III) thus obtained with bromine in the presence of an alkali metal alkoxide. The invention also relates to a process for preparing 4-methylamino-4-phenylpiperidine from compound (II).

    摘要翻译： 本发明涉及通过酸性介质中1-苄基-4-氰基-4-苯基哌啶（II）的水解制备式（I）的4-烷氧基羰基氨基-1-苄基-4-苯基哌啶的方法， - 苄基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺（III），由溴在碱金属醇盐存在下得到。 本发明还涉及由化合物（II）制备4-甲基氨基-4-苯基哌啶的方法。