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    Ph-sensitive cationic lipids, and liposomes and nanocapsules containing the same
    9.
    发明申请
    Ph-sensitive cationic lipids, and liposomes and nanocapsules containing the same 有权
    Ph敏感阳离子脂质和含有它们的脂质体和纳米胶囊

    公开(公告)号：US20060002991A1

    公开(公告)日：2006-01-05

    申请号：US10505107

    申请日：2003-02-19

    申请人： Frank Essler ,  Steffen Panzner ,  Gerold Endert

    发明人： Frank Essler ,  Steffen Panzner ,  Gerold Endert

    IPC分类号： A61K9/127

    CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13

    摘要： The invention suggests a pH-sensitive cationic lipid with a pKa value between 3.5 and 8, according to the general formula cation-spacer-Y-spacer-X-lipid, wherein Y and X represent linking groups. Furthermore, liposomes are described, which liposomes include said optionally cationic lipids.

    摘要翻译： 本发明提出根据通式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”，pH值敏感的阳离子脂质，其pH值在3.5和8之间 “→阳离子间隔基-Y-间隔基-X-脂质，<？在线式描述=”内联式“末端=”尾“→其中Y和X表示连接基团。 此外，描述了脂质体，其中脂质体包括所述任选的阳离子脂质。

    Amphoteric liposomes
    10.
    发明授权
    Amphoteric liposomes 有权
    两性脂质体

    公开(公告)号：US09066867B2

    公开(公告)日：2015-06-30

    申请号：US12807707

    申请日：2010-09-09

    申请人： Steffen Panzner ,  Yvonne Kerwitz ,  Una Rauchhaus ,  Silke Lutz ,  Gerold Endert

    发明人： Steffen Panzner ,  Yvonne Kerwitz ,  Una Rauchhaus ,  Silke Lutz ,  Gerold Endert

    IPC分类号： A61K48/00 ,  A61K9/127 ,  A61K9/00 ,  C12N15/88

    CPC分类号： A61K9/1271 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/713 ,  A61K48/00 ,  C12N15/1138 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/11 ,  C12N2320/32

    摘要： A serum-stable mixture of lipids capable of encapsulating an active agent to form a liposome, said mixture comprising phosphatidylcholine and phosphatidylethanolamine in a ratio in the range of about 0.5 to about 8. The mixture may also include pH sensitive anionic and cationic amphiphiles, such that the mixture is amphoteric, being negatively charged or neutral at pH 7.4 and positively charged at pH 4. Amphoteric liposomes comprising such a mixture may be used for encapsulating nucleic acid therapeutics, such as oligonucleotides and DNA plasmids. The drug/lipid ratio may be adjusted to target the liposomes to particular organs or other sites in the body.

    摘要翻译： 能够包封活性剂形成脂质体的脂质的血清稳定混合物，所述混合物包含比例在约0.5至约8范围内的磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺。该混合物还可包括pH敏感的阴离子和阳离子两亲物， 混合物是两性的，在pH7.4下带负电荷或中性，并在pH4下带正电。包含这种混合物的两性脂质体可用于包封核酸治疗剂，例如寡核苷酸和DNA质粒。 可以调节药物/脂质比以将脂质体靶向体内特定器官或其他部位。