公开(公告)号：US5527908A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US94106

申请日：1993-08-05

申请人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Tadafumi Tamura ,  Soichiro Sato ,  Hiroshi Tanaka

发明人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Tadafumi Tamura ,  Soichiro Sato ,  Hiroshi Tanaka

IPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D513/14

摘要： Pyrazolothiazolopyrimidine derivatives represented by the Formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as anti-inflammatory, analgesic, immunomodulatory and anti-ulcer agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01595 Sec。 371日期：1993年8月5日 102（e）日期1993年8月5日PCT提交1992年12月7日PCT公布。 公开号WO93 / 12120 PCT 日期：1992年6月24日。由式＆lt; IMAGE＆gt;表示的吡唑并噻唑并嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐可用作抗炎，镇痛，免疫调节和抗溃疡剂。

公开(公告)号：US5371225A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US170192

申请日：1993-12-22

申请人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Hiroshi Tsumuki ,  Kenji Ohmori ,  Hiroshi Nakajima ,  Tadafumi Tamura ,  Soichiro Sato

发明人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Hiroshi Tsumuki ,  Kenji Ohmori ,  Hiroshi Nakajima ,  Tadafumi Tamura ,  Soichiro Sato

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  C07D221/18 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D221/18

摘要： The present invention relates to novel tetracyclic compounds represented by formula (I) ##STR1## (wherein each of X.sup.1 and X.sup.2 independently represents hydrogen or lower alkyl; n represents an integer of 1 to 4), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as immunosuppressive agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00527 Sec。 371日期：1993年12月22日 102（e）日期1993年12月22日PCT 1993年4月23日PCT公布。 公开号WO93 / 22286 日本公开专利文献1：日本专利公开1 9 9 3年11月11日本发明涉及式（I）表示的新型四环化合物（Ⅰ）（其中X1和X2各自独立地表示氢或低级烷基; n表示1〜4的整数） ，或其药学上可接受的盐，其可用作免疫抑制剂。

公开(公告)号：US5646283A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US436370

申请日：1995-05-22

申请人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Hiroshi Tsumuki ,  Soichiro Sato ,  Tadafumi Tamura ,  Hiroshi Nakajima

发明人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Hiroshi Tsumuki ,  Soichiro Sato ,  Tadafumi Tamura ,  Hiroshi Nakajima

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/18 ,  C07D409/04

摘要： This invention relates to a novel tetracyclic compound represented by formula (I): ##STR1## or its pharmacologically-acceptable salt. The compound of this invention has strong immunosuppressive activity, and is useful as an immunosuppressive agent and as an agent for treating autoimmune disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01591 Sec。 371日期：1995年5月22日 102（e）日期1995年5月22日PCT 1994年9月28日PCT公布。 出版物WO95 / 09153 日期1995年4月6日本发明涉及由式（I）表示的新颖的四环化合物：其IMA或其药理学上可接受的盐。 本发明的化合物具有强的免疫抑制活性，可用作免疫抑制剂和作为治疗自身免疫性疾病的药物。

公开(公告)号：US5192768A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US757988

申请日：1991-09-12

申请人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Tadafumi Tamura ,  Hisashi Hosoe ,  Kazuhiro Kubo ,  Ikufumi Yoshitake

发明人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Tadafumi Tamura ,  Hisashi Hosoe ,  Kazuhiro Kubo ,  Ikufumi Yoshitake

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrazoloquinoline derivative having the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a halogen-substituted lower alkyl group, or a lower alkoxycarbonyl group; the dotted line means that the pyrazole ring has two conjugated double bonds; and R.sup.4 is bonded to the nitrogen atom at the 1-position or 2-position, or pharmacologically acceptable salts thereof. These compounds exhibit excellent anti-inflammatory activity and hepatic insufficiency treating activity.

公开(公告)号：US06514996B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US08974739

申请日：1997-11-19

申请人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

发明人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： An oxygen-containing heterocyclic compound represented by following Formula (I): wherein R1 and R2 independently represent hydrogen, lower alkyl, cyano, —(CH2)n—E1—CO—G1 (wherein E1 represents a bond, O, or NH; and G1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, OR6, or NR7R8; and n represents an integer of 0 to 4), or the like; R1 and R2 are combined to represent a saturated carbon ring together with a carbon atom adjacent thereto; or R2, and R11 or R13 described below are combined to form a single bond; R3 represents hydrogen, phenyl, or halogen; R4 represents hydroxy, lower alkoxy, or the like; A represents —C(R9)(R10)— or O; B represents O, NR11, —C(R12)(R13)—, or —C(R14)(R15)—C(R16)(R17)—; D represents (i) —C(R18)(R19)—X— (wherein X represents —C(R21)(R22)—, S, or NR23), (ii) —C(R19a)═Y— [Y represents —C(R24)—Z— (wherein Z represents CONH, CONHCH2, or a bond), or N], or (iii) a bond; and R5 represents aryl, an aromatic heterocyclic group, cycloalkyl, pyridine-N-oxide, cyano, or lower alkoxycarbonyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由下式（I）表示的含氧杂环化合物：其中R1和R2独立地表示氢，低级烷基，氰基， - （CH2）n-E1-CO-G1（其中E1表示键，O或NH; 并且G 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，OR 6或NR 7 R 8; n表示0〜4的整数）等。 R 1和R 2组合​​在一起，与邻近的碳原子一起代表饱和碳环; 或R 2，R 11或R 13组合形成单键; R3表示氢，苯基或卤素; R4代表羟基，低级烷氧基等; A表示-C（R 9）（R 10） - 或O; B表示O，NR 11，-C（R 12）（R 13） - 或-C（R 14）（R 15）-C（R 16）（R 17） - ; D表示（i）-C（R 18）（R 19）-X-（其中X表示-C（R 21）（R 22） - ，S或NR 23），（ⅱ）-C（R 19a）= Y- [Y -C（R 24）-Z-（其中Z表示CONH，CONHCH 2或键）或N]或（iii）键; R5表示芳基，芳香族杂环基，环烷基，吡啶-N-氧化物，氰基或低级烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06716987B1

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10023091

申请日：2001-12-20

申请人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

发明人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

IPC分类号： C07D41300

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： An oxygen-containing heterocyclic compound represented by following Formula (I): wherein R1 and R2 independently represent hydrogen, lower alkyl, cyano, —(CH2)n—E1—CO—G1 (wherein E1 represents a bond, O, or NH; and G1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, OR6, or NR7R8; and n represents an integer of 0 to 4), or the like; R1 and R2 are combined to represent a saturated carbon ring together with a carbon atom adjacent thereto; or R2, and R11 or R13 described below are combined to form a single bond; R3 represents hydrogen, phenyl, or halogen; R4 represents hydroxy, lower alkoxy, or the like; A represents —C(R9)(R10)— or O; B represents O, NR11, —C(R12)(R13)—, or —C(R14)(R15)— C(R16)(R17)—; D represents (i) —C(R18)(R19)—X— (wherein X represents —C(R21)(R22)—, S, or NR23), (ii) —C(R19a)═Y— [Y represents —C(R24)—Z— (wherein Z represents CONH, CONHCH2, or a bond), or N], or (iii) a bond; and R5 represents aryl, an aromatic heterocyclic group, cycloalkyl, pyridine-N-oxide, cyano, or lower alkoxycarbonyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由下式（I）表示的含氧杂环化合物：其中R 1和R 2独立地表示氢，低级烷基，氰基， - （CH 2）nE 1 -CO-G 1（其中 E 1表示键，O或NH;且G 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，OR 6或NR 7 R 8; n表示0〜 4）等; R 1和R 2相互结合形成饱和碳环和与其相邻的碳原子。 或R 2，以及下述R 11或R 13组合形成单键; R 3表示氢，苯基或卤素; R 4表示羟基，低级烷氧基等; A表示-C（R 9）（R 10） - 或O; B表示O，NR 11，-C（R 12）（R 13） - 或-C（R 14）（R 15）-C（R 16）（R 16） <17>） - ; D表示（i）-C（R 18）（R 19）-X-（其中X表示-C（R 21）（R 22） - ，S或NR 23） ，（ii）-C（R 19）= Y- [Y表示-C（R 24） - Z-（其中Z表示CONH，CONHCH 2或键）或N]或（iii） 一个债券 R 5表示芳基，芳香族杂环基，环烷基，吡啶-N-氧化物，氰基或低级烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5010084A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US553551

申请日：1990-07-18

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4745 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazoquinolone derivative represented by formula (I); ##STR1## wherein R.sup.1 represents lower alkyl or --(CH.sub.2).sub.m CO--R.sup.3 where R.sup.3 represents hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower alkoxy; and m is an integer of 1 to 3; R.sup.2 represents lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20130065905A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13697143

申请日：2011-05-09

申请人： Yuichi Fukuda ,  Toshimi Kanai ,  Yoshisuke Nakasato ,  Keisuke Kimpara

发明人： Yuichi Fukuda ,  Toshimi Kanai ,  Yoshisuke Nakasato ,  Keisuke Kimpara

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  A61P31/00 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a nitrogen-containing heterocyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an inhibitory effect on the production of kynurenine, represented by formula (I): (wherein R6 and R7 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or the like, R8, R9, R19, and R11 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or the like, R1 represents lower alkyl which may be substituted with cycloalkyl, or the like, and R3 represents optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group).

摘要翻译： 本发明提供对由式（I）表示的对犬尿胆碱的产生具有抑制作用的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐：（其中R 6和R 7可以相同或不同，各自表示氢原子 R 8，R 19和R 11可以相同或不同，各自表示氢原子等，R 1表示可被环烷基取代的低级烷基等，R 3表示任意取代的芳基或 任选取代的杂环基）。

公开(公告)号：US20100280023A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US11917972

申请日：2006-06-23

申请人： Masamori Sugawara ,  Takao Nakajima ,  Koji Yamada ,  Yoshisuke Nakasato ,  Noriaki Uesaka

发明人： Masamori Sugawara ,  Takao Nakajima ,  Koji Yamada ,  Yoshisuke Nakasato ,  Noriaki Uesaka

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10

摘要： It is intended to provide an adenosine A2A receptor antagonist containing as an active ingredient a thiazole derivative represented by the general formula (I) [in the formula, R1 represents a substituted or unsubstituted five-membered aromatic heterocyclic group containing at least one oxygen atom, R2 represents a substituted or unsubstituted heterocyclic group, —COR6 (in the formula, R6 represents a substituted or unsubstituted heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group or the like) or the like, R3 represents the general formula (II), —NHCOR (in the formula, R7 represents —NR8R9 or the like) or the like], or a pharmacologically acceptable salt thereof, etc. (I) (II)

摘要翻译： 本发明提供一种含有作为活性成分的通式（I）表示的噻唑衍生物的腺苷A 2A受体拮抗剂[式中，R 1表示取代或未取代的含有至少一个氧原子的5元芳族杂环基， R2表示取代或未取代的杂环基，-COR6（式中，R6表示取代或未取代的杂环基，取代或未取代的芳香族杂环基等）等，R3表示通式（II）， - NHCOR（式中，R7表示-NR8R9等）或其药理学上可接受的盐等。（I）（II）

公开(公告)号：US07718808B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10584633

申请日：2004-12-24

申请人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

发明人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/695 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： (Wherein n is an integer of from 0 to 3; R1 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 is halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, —COR8, or the like; R3 and R4 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, —COR12, or the like)For example, provided are adenosine A2A receptor antagonists comprising, as the active ingredient, a thiazole derivative represented by a general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like.

摘要翻译： 本发明提供的腺苷A 2A受体拮抗剂包含作为活性成分的由通式（I）表示的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐：......（其中n为0-3的整数; R 1为取代或 取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基或取代或未取代的芳族杂环基; R2为卤素，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基， 或未取代的芳族杂环基，-COR 8等; R 3和R 4可以相同或不同，各自表示氢原子，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基，-COR 12等）。