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    Pyridoindole derivatives
    2.
    发明授权
    Pyridoindole derivatives 失效
    吡啶并吲哚衍生物

    公开(公告)号：US4272539A

    公开(公告)日：1981-06-09

    申请号：US112212

    申请日：1980-01-15

    申请人： Gabor I. Koletar ,  Jonathan R. Frost ,  Regis Dupont ,  Patrick Lardenois ,  Claude Morel ,  Henry Najer

    发明人： Gabor I. Koletar ,  Jonathan R. Frost ,  Regis Dupont ,  Patrick Lardenois ,  Claude Morel ,  Henry Najer

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/923

    摘要： Pyridoindole derivatives of formula ##STR1## n=0 or 1; R.sub.1 =H, Hal, alk, alk-O-, CF.sub.3 ; R.sub.2 =--COOalk; --CONHR.sub.5 (R.sub.5 =H or various substituents); R.sub.3 =H, alk, --COOalk; R.sub.4 =H, Ac, alk, --CONHR.sub.6 (R.sub.6 =H or various substituents), and acid addition salts, except certain known compounds, are useful in treating anoxia and depression and in psychotropic therapy. They are prepared from tryptamine or a derivative thereof by reaction thereof with a pyruvic ester or 3-ethoxycarbonyl-1,2-dioxo-1-ethoxypropane to form compounds in which R.sub.4 is H and R.sub.2 is --COOalk. These compounds are reacted with amines, isocyanates or usual N-acylating or N-alkylating reagents to prepare the other compounds.

    摘要翻译： 式（I）的吡啶并吲哚衍生物n = 0或1; R1 = H，Hal，alk，alk-O-，CF3; R2 = -COOalk; -CONHR5（R5 = H或各种取代基）; R3 = H，alk，-COOalk; R4 = H，Ac，alk，-CONHR6（R6 = H或各种取代基），除了某些已知化合物之外，酸加成盐可用于治疗缺氧和抑郁症以及精神药物治疗。 它们由色胺或其衍生物通过与丙酮酸酯或3-乙氧基羰基-1,2-二氧代-1-乙氧基丙烷的反应制备，以形成其中R 4为H且R 2为-COOalk的化合物。 这些化合物与胺，异氰酸酯或通常的N-酰化或N-烷基化试剂反应以制备其它化合物。

    Therapeutically useful oxygen derivatives of 3,7a-diazacyclohepta[j,k]fluorenes
    5.
    发明授权
    Therapeutically useful oxygen derivatives of 3,7a-diazacyclohepta[j,k]fluorenes 失效
    3,7a-二氮杂环庚烯[j，k]芴的治疗有用的氧衍生物

    公开(公告)号：US4425351A

    公开(公告)日：1984-01-10

    申请号：US446358

    申请日：1982-12-02

    申请人： Jean Bertin ,  Jonathan R. Frost

    发明人： Jean Bertin ,  Jonathan R. Frost

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D209/16 ,  C07D471/16 ,  C07D471/14

    CPC分类号： C07D209/16

    摘要： Compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, chlorine or methoxy, R.sub.2 represents hydrogen, methyl or benzyl, and R.sub.3 and R.sub.4 represent hydrogen, or R.sub.3 represents methyl and R.sub.4 represents hydrogen, or R.sub.3 represents hydrogen and R.sub.4 represents methyl, with the exception of those compounds wherein R.sub.1, R.sub.3 and R.sub.4 each represent a hydrogen atom simultaneously, are new therapeutically useful compounds; they possess an antianoxic activity.

    摘要翻译： 通式为：其中R1代表氢，氯或甲氧基，R2代表氢，甲基或苄基，R3和R4代表氢，或R3代表甲基，R4代表氢，或R3代表氢，R4代表甲基 除了其中R 1，R 3和R 4各自同时代表氢原子的那些化合物，是新的治疗上有用的化合物; 他们具有抗毒活性。

    Therapeutically useful 3,7a-diazacyclohepta[j,k]fluorene derivatives
    6.
    发明授权
    Therapeutically useful 3,7a-diazacyclohepta[j,k]fluorene derivatives 失效
    治疗上有用的3,7a-二氮杂环庚烯[j，k]芴衍生物

    公开(公告)号：US4503058A

    公开(公告)日：1985-03-05

    申请号：US446368

    申请日：1982-12-02

    申请人： Jean Bertin ,  Jonathan R. Frost

    发明人： Jean Bertin ,  Jonathan R. Frost

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/16

    CPC分类号： C07D471/16

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, chlorine or methoxy, R.sub.2 represents hydrogen, methyl or benzyl, and R.sub.3 and R.sub.4 represent hydrogen, or R.sub.3 represents methyl and R.sub.4 represents hydrogen or R.sub.3 represents hydrogen and R.sub.4 represents methyl, are new compounds useful in therapy as they possess an antianoxic activity.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R1代表氢，氯或甲氧基，R2代表氢，甲基或苄基，R3和R4代表氢，或R3代表甲基，R4代表氢或R3代表氢，R4代表甲基。 用于治疗的新化合物，因为它们具有抗疟药活性。