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    Pyridoindole derivatives
    2.
    发明授权
    Pyridoindole derivatives 失效
    吡啶并吲哚衍生物

    公开(公告)号：US4272539A

    公开(公告)日：1981-06-09

    申请号：US112212

    申请日：1980-01-15

    申请人： Gabor I. Koletar ,  Jonathan R. Frost ,  Regis Dupont ,  Patrick Lardenois ,  Claude Morel ,  Henry Najer

    发明人： Gabor I. Koletar ,  Jonathan R. Frost ,  Regis Dupont ,  Patrick Lardenois ,  Claude Morel ,  Henry Najer

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/923

    摘要： Pyridoindole derivatives of formula ##STR1## n=0 or 1; R.sub.1 =H, Hal, alk, alk-O-, CF.sub.3 ; R.sub.2 =--COOalk; --CONHR.sub.5 (R.sub.5 =H or various substituents); R.sub.3 =H, alk, --COOalk; R.sub.4 =H, Ac, alk, --CONHR.sub.6 (R.sub.6 =H or various substituents), and acid addition salts, except certain known compounds, are useful in treating anoxia and depression and in psychotropic therapy. They are prepared from tryptamine or a derivative thereof by reaction thereof with a pyruvic ester or 3-ethoxycarbonyl-1,2-dioxo-1-ethoxypropane to form compounds in which R.sub.4 is H and R.sub.2 is --COOalk. These compounds are reacted with amines, isocyanates or usual N-acylating or N-alkylating reagents to prepare the other compounds.

    摘要翻译： 式（I）的吡啶并吲哚衍生物n = 0或1; R1 = H，Hal，alk，alk-O-，CF3; R2 = -COOalk; -CONHR5（R5 = H或各种取代基）; R3 = H，alk，-COOalk; R4 = H，Ac，alk，-CONHR6（R6 = H或各种取代基），除了某些已知化合物之外，酸加成盐可用于治疗缺氧和抑郁症以及精神药物治疗。 它们由色胺或其衍生物通过与丙酮酸酯或3-乙氧基羰基-1,2-二氧代-1-乙氧基丙烷的反应制备，以形成其中R 4为H且R 2为-COOalk的化合物。 这些化合物与胺，异氰酸酯或通常的N-酰化或N-烷基化试剂反应以制备其它化合物。

    Pyridoindole derivatives
    3.
    发明授权
    Pyridoindole derivatives 失效
    吡啶并吲哚衍生物

    公开(公告)号：US4336256A

    公开(公告)日：1982-06-22

    申请号：US184070

    申请日：1980-09-04

    申请人： Gabor I. Koletar ,  Jonathan B. Frost ,  Regis DuPont ,  Patrick Lardenois ,  Claude Morel ,  Henry Najer

    发明人： Gabor I. Koletar ,  Jonathan B. Frost ,  Regis DuPont ,  Patrick Lardenois ,  Claude Morel ,  Henry Najer

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/923

    摘要： Pyridoindole derivatives of formula ##STR1## n=0 or 1; R.sub.1 =H, Hal, alk, alk--O--, CF.sub.3 ; R.sub.2 =--COOalk; --CONHR.sub.5 (R.sub.5 =H or various substituents); R.sub.3 =H, alk, --COOalk; R.sub.4 =H, Ac, alk, --CONHR.sub.6 (R.sub.6 =H or various substituents), and acid addition salts, except certain known compounds, are useful in treating anoxia and depression and in psychotropic therapy. They are prepared from tryptamine or a derivative thereof by reaction thereof with a pyruvic ester or 3-ethoxycarbonyl-1,2-dioxo-1-ethoxypropane to form compounds in which R.sub.4 is H and R.sub.2 is --COOalk. These compounds are reacted with amines, isocyanates or usual N-acylating or N-alkylating reagents to prepare the other compounds.

    摘要翻译： 式（I）的吡啶并吲哚衍生物n = 0或1; R1 = H，Hal，alk，alk-O-，CF3; R2 = -COOalk; -CONHR5（R5 = H或各种取代基）; R3 = H，alk，-COOalk; R4 = H，Ac，alk，-CONHR6（R6 = H或各种取代基），除了某些已知化合物之外，酸加成盐可用于治疗缺氧和抑郁症以及精神药物治疗。 它们由色胺或其衍生物通过与丙酮酸酯或3-乙氧基羰基-1,2-二氧代-1-乙氧基丙烷的反应制备，以形成其中R 4为H且R 2为-COOalk的化合物。 这些化合物与胺，异氰酸酯或通常的N-酰化或N-烷基化试剂反应以制备其它化合物。

    Propionamidoxime derivatives
    8.
    发明授权
    Propionamidoxime derivatives 失效
    丙酰胺肟衍生物

    公开(公告)号：US4265911A

    公开(公告)日：1981-05-05

    申请号：US82656

    申请日：1979-10-09

    申请人： Henry Najer ,  Daniel Obitz

    发明人： Henry Najer ,  Daniel Obitz

    IPC分类号： A61K31/155 ,  C07C123/00

    CPC分类号： A61K31/155 ,  C07C259/14

    摘要： Propionamidoxime derivatives which are compounds of formula (I) ##STR1## in which A is a tetrahydronaphthyl or dihydronaphthyl radical and their pharmaceutically acceptable salts are valuable for treatment of the central nervous system and depression.The above compounds are prepared by reacting the nitrile (II) ##STR2## with hydroxylamine hydrochloride.

    摘要翻译： 作为其中A为四氢萘基或二氢萘基的式（I）化合物的丙酰胺肟衍生物及其药学上可接受的盐对于治疗中枢神经系统和抑郁症是有价值的。 上述化合物通过使腈（II）与盐酸羟胺反应来制备。

    Tetrahydro-isoquinoline derivatives
    9.
    发明授权
    Tetrahydro-isoquinoline derivatives 失效
    四氢异喹啉衍生物

    公开(公告)号：US4261998A

    公开(公告)日：1981-04-14

    申请号：US93202

    申请日：1979-11-13

    申请人： Henry Najer

    发明人： Henry Najer

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/00

    CPC分类号： C07D217/04

    摘要： 2-(2-Chlorobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline of the formula ##STR1## and its pharmaceutically acceptable addition salts, are useful for the treatment of arterial or venous thrombosis. They can be prepared by reducing the amide 2-(2-chlorobenzoyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline, for example with boron hydride in an inert organic solvent, and optionally converting a free amine thereby produced into a salt.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的2-（2-氯苄基）-1,2,3,4-四氢异喹啉及其药学上可接受的加成盐可用于治疗动脉或静脉血栓形成。 它们可以通过在惰性有机溶剂中，例如用硼氢化物还原酰胺2-（2-氯苯甲酰基）-1,2,3,4-四氢异喹啉，并任选将由此生成的游离胺转化成盐来制备。