公开(公告)号：US08461190B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13451651

申请日：2012-04-20

申请人： Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

发明人： Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/04

摘要： A process for purifying Rufinamide, comprising: a) providing a dispersion of crude 1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide in a solvent mixture containing at least a carboxylic acid, and dissolving it; b) slowly cooling the solution to precipitate Rufinamide crystalline form A; and c) recovering the solid.

摘要翻译： 一种用于纯化Rufinamide的方法，包括：a）提供粗制的1 - [（2,6-二氟苯基）甲基] -1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺在含有至少一种羧酸 酸，并溶解; b）缓慢冷却溶液以沉淀Ruformamide结晶形式A; 和c）回收固体。

公开(公告)号：US20090143615A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12327191

申请日：2008-12-03

申请人： Pietro Allegrini ,  Simone Mantegazza ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

发明人： Pietro Allegrini ,  Simone Mantegazza ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

IPC分类号： C07C229/04 ,  C07C243/10

CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C243/28

摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I), comprising:a) the reaction of a compound of formula (II) with hydrazine to obtain a compound of formula (III), b) the conversion of a compound of formula (III) by rearrangement via formation of nitrene/isocyanate, in a solvent of formula R1—OH, wherein R1 is as herein defined, to obtain a compound of formula (IV); c) the enantiomeric enrichment of a compound of formula (IV) to obtain the enantiomer (S) of a compound of formula (V) d) the hydrolysis of a compound of formula (V).

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，包括：a）式（II）化合物与肼的反应得到式（III）化合物，b）式（I）化合物 III）通过在式R 1 -OH的溶剂中通过形成硝酸/异氰酸酯重排，其中R 1如本文所定义，以获得式（IV）的化合物; c）式（Ⅳ）化合物的对映异构体富集，得到式（Ⅴ）化合物的对映异构体（S）; d）式（Ⅴ）化合物的水解。

公开(公告)号：US08063244B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12770044

申请日：2010-04-29

申请人： Gabriele Razzetti ,  Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello

发明人： Gabriele Razzetti ,  Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07C227/04

摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I) is disclosed, which comprises: a) the reaction of a compound of formula (II) with zinc azide of formula (III) Zn(N3)2  (III) in the presence of a solvent of formula R1—OH, wherein R1 is herein defined, to obtain a compound of formula (IV), b) its conversion into a compound of formula (V); c) its enantiomeric enrichment to obtain the (S) enantiomer of formula (VI); and d) the hydrolysis thereof.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物的方法，其包括：a）在存在下使式（II）化合物与式（III）的叠氮化锌（N 3）2（III） 的式R 1 -OH的溶剂，其中R 1在本文中定义，以获得式（IV）的化合物，b）其转化为式（V）的化合物; c）其对映体富集以获得式（VI）的（S）对映异构体; 和d）其水解。

公开(公告)号：US20100292506A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12770044

申请日：2010-04-29

申请人： Gabriele RAZZETTI ,  Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello

发明人： Gabriele RAZZETTI ,  Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello

IPC分类号： C07C227/32

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07C227/04

摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I) is disclosed, which comprises: a) the reaction of a compound of formula (II) with zinc azide of formula (III) Zn(N3)2  (III) in the presence of a solvent of formula R1—OH, wherein R1 is herein defined, to obtain a compound of formula (IV), b) its conversion into a compound of formula (V); c) its enantiomeric enrichment to obtain the (S) enantiomer of formula (VI); and d) the hydrolysis thereof.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物的方法，其包括：a）在存在下使式（II）化合物与式（III）的叠氮化锌（N 3）2（III） 的式R 1 -OH的溶剂，其中R 1在本文中定义，以获得式（IV）的化合物，b）其转化为式（V）的化合物; c）其对映体富集以获得式（VI）的（S）对映异构体; 和d）其水解。

公开(公告)号：US20080311635A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12119967

申请日：2008-05-13

申请人： Sergio Riva ,  Pietro Allegrini ,  Elena Serafini ,  Gabriele Razzetti ,  Simone Mantegazza ,  Dario Pastorello

发明人： Sergio Riva ,  Pietro Allegrini ,  Elena Serafini ,  Gabriele Razzetti ,  Simone Mantegazza ,  Dario Pastorello

IPC分类号： C12P13/00 ,  C07C271/10 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C229/08 ,  C12P13/007 ,  C12P41/005

摘要： A process for the preparation of (S)(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid (pregabalin) of formula (I) or a salt thereof, comprising the reaction of a compound of formula (II) with an alcohol ROH, in the presence or absence of enzyme, to give a compound of formula (III) as herein defined the transformation of a compound of formula (III) into a compound of formula (VI) or (VIII) as herein defined, and the subsequent hydrolysis of a compound of formula (VI) or (VIII), to give pregabalin.

摘要翻译： 制备式（I）的（S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸（普瑞巴林）或其盐的方法，其包括式（II）化合物与醇的反应 ROH，在存在或不存在酶的情况下，得到本文定义的式（III）化合物，将式（III）化合物转化为本文定义的式（VI）或（VIII）化合物，并且 随后水解式（VI）或（VIII）化合物，得到普瑞巴林。