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1.发明申请Process for the Preparation of (S)(+)-3-(Aminomethyl)-5-Methylhexanoic Acid 审中-公开（S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的制备方法公开(公告)号：US20090143615A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：US12327191
申请日：2008-12-03
IPC分类号： C07C229/04 , C07C243/10
CPC分类号： C07C227/34 , C07C229/08 , C07C243/28
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I), comprising:a) the reaction of a compound of formula (II) with hydrazine to obtain a compound of formula (III), b) the conversion of a compound of formula (III) by rearrangement via formation of nitrene/isocyanate, in a solvent of formula R1—OH, wherein R1 is as herein defined, to obtain a compound of formula (IV); c) the enantiomeric enrichment of a compound of formula (IV) to obtain the enantiomer (S) of a compound of formula (V) d) the hydrolysis of a compound of formula (V).
摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，包括：a）式（II）化合物与肼的反应得到式（III）化合物，b）式（I）化合物 III）通过在式R 1 -OH的溶剂中通过形成硝酸/异氰酸酯重排，其中R 1如本文所定义，以获得式（IV）的化合物; c）式（Ⅳ）化合物的对映异构体富集，得到式（Ⅴ）化合物的对映异构体（S）; d）式（Ⅴ）化合物的水解。
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2.发明申请PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)(+)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID 审中-公开（S）（+） - 3-（氨基甲酰基）-5-甲基六氢叶酸的制备方法公开(公告)号：US20080311635A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：US12119967
申请日：2008-05-13
申请人： Sergio Riva , Pietro Allegrini , Elena Serafini , Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza , Dario Pastorello
发明人： Sergio Riva , Pietro Allegrini , Elena Serafini , Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza , Dario Pastorello
IPC分类号： C12P13/00 , C07C271/10 , C07C229/02
CPC分类号： C07C271/22 , C07C229/08 , C12P13/007 , C12P41/005
摘要： A process for the preparation of (S)(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid (pregabalin) of formula (I) or a salt thereof, comprising the reaction of a compound of formula (II) with an alcohol ROH, in the presence or absence of enzyme, to give a compound of formula (III) as herein defined the transformation of a compound of formula (III) into a compound of formula (VI) or (VIII) as herein defined, and the subsequent hydrolysis of a compound of formula (VI) or (VIII), to give pregabalin.
摘要翻译： 制备式（I）的（S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸（普瑞巴林）或其盐的方法，其包括式（II）化合物与醇的反应 ROH，在存在或不存在酶的情况下，得到本文定义的式（III）化合物，将式（III）化合物转化为本文定义的式（VI）或（VIII）化合物，并且 随后水解式（VI）或（VIII）化合物，得到普瑞巴林。
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公开(公告)号：US20100267954A1
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：US12762522
申请日：2010-04-19
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Process for the purification of paliperidone by formation of a salt thereof, such as the hydrochloride.
摘要翻译： 通过其盐形成盐酸盐来纯化帕培酮的方法。
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公开(公告)号：US07335793B2
公开(公告)日：2008-02-26
申请号：US11356953
申请日：2006-02-21
IPC分类号： C07C211/00 , C09B11/02
CPC分类号： C07C215/54 , C07C69/736 , C07C217/18 , C07C233/18
摘要： A novel process prepares tolterodine, i.e. (R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine, in the racemic form, as well as intermediates useful for its preparation. Tolterodine free base may be prepared by reacting diisopropyl-(3-phenyl-3-p-tolyloxy-propyl)-amine and 60% aqueous sulfuric acid for three hours under stirring at room temperature. The reaction mixture is then poured over ice/water and then alkalized with 50% NaOH.
摘要翻译： 一种新颖的方法制备托特罗定，即外消旋形式的（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺，以及可用于其制备的中间体。 通过二异丙基 - （3-苯基-3-对甲氧基 - 丙基） - 胺和60％硫酸水溶液在室温搅拌下反应3小时可以制备托特罗定游离碱。 然后将反应混合物倒入冰/水中，然后用50％NaOH碱化。
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5.发明申请公开(公告)号：US20070093540A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：US11551094
申请日：2006-10-19
申请人： Pietro ALLEGRINI , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Vittorio Lucchini , Simone Mantegazza , Marcello Rasparini
发明人： Pietro ALLEGRINI , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Vittorio Lucchini , Simone Mantegazza , Marcello Rasparini
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D403/02
CPC分类号： C07D403/10 , C07D257/04
摘要： A process for the preparation of angiotensin II antagonists and novel intermediates useful for the synthesis thereof.
摘要翻译： 用于制备血管紧张素II拮抗剂的方法和用于其合成的新中间体。
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公开(公告)号：US07790891B2
公开(公告)日：2010-09-07
申请号：US11927009
申请日：2007-10-29
申请人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza , Vittorio Lucchini , Alberto Bologna
发明人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza , Vittorio Lucchini , Alberto Bologna
IPC分类号： C07D471/02 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I), or a salt thereof, wherein Q is ═CR8— or ═N—; and R1-R8 are as herein defined; comprising the reaction of a compound of formula (II), or a salt thereof, wherein Q, R1-R7 are as herein defined; with a reducing agent selected from a trivalent phosphorous compound, an oxidizable solvent and a sulfonic acid chloride; and, if desired, the conversion of a compound of formula (I) to another compound of formula (I) or a salt thereof.
摘要翻译： 一种制备式（I）化合物或其盐的方法，其中Q为= CR8-或= N-; 和R 1 -R 8如本文所定义; 包括式（II）化合物或其盐的反应，其中Q，R 1 -R 7如本文所定义; 与选自三价磷化合物，可氧化溶剂和磺酰氯的还原剂反应; 如果需要，式（I）化合物转化为另一种式（I）化合物或其盐。
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公开(公告)号：US07750177B2
公开(公告)日：2010-07-06
申请号：US11958778
申请日：2007-12-18
IPC分类号： C07C255/23
CPC分类号： C07C253/30 , C07C255/41
摘要： A process for the preparation of entacapone, in particular as the polymorphic form A, comprising the preparation of a compound of formula (V), wherein R is C1-C6 alkyl, by condensation of N,N-diethyl-cyano-acetamide with a compound of formula (IV), wherein R is C1-C6 alkyl, in the presence of a strong basic agent; the dealkylation of the compound of formula (V) to obtain entacapone, and the crystallization thereof from methyl ethyl ketone is performed to yield the polymorphic form A. The polymorphic form A of entacapone may be used to treat Parkinson's disease and/or to enhance effectiveness of muscle control.
摘要翻译： 恩替卡宾的制备方法，特别是多晶型A，其包括通过N，N-二乙基 - 氰基 - 乙酰胺与一种或多种式I化合物的缩合制备其中R为C1-C6烷基的式（Ⅴ）化合物 式（Ⅳ）化合物，其中R为C1-C6烷基，在强碱性试剂存在下; 进行式（V）化合物的脱烷基化以获得恩他卡朋，并从甲基乙基酮中进行结晶，得到多晶型A.恩他卡朋的多晶型A可用于治疗帕金森病和/或增强有效性 的肌肉控制。
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公开(公告)号：US20090156811A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12332491
申请日：2008-12-11
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D239/52 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-[2,2′]bipyrimidinyl-4-yl]-benzenesulfonamide, bosentan, comprising the reaction of a compound of formula (II) or a salt thereof, wherein Z is an optionally protected hydroxy group, with a compound of formula (III), in the presence of a base; and, if necessary, the removal of the hydroxy-protecting group, and/or, if desired, the conversion of a compound of formula (I) to a salt thereof, or vice versa; and novel intermediates useful for its synthesis.
摘要翻译： 制备4-叔丁基-N- [6-（2-羟基 - 乙氧基）-5-（2-甲氧基 - 苯氧基） - [2,2']联嘧啶基-4-基] - 苯磺酰胺的方法， 波兰顿，其包含式（II）化合物或其盐，其中Z为任选保护的羟基与式（III）化合物在碱的存在下反应; 如果需要，除去羟基保护基，和/或如果需要，将式（I）化合物转化为其盐，反之亦然; 和用于其合成的新型中间体。
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公开(公告)号：US20080097127A1
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：US12000587
申请日：2007-12-14
IPC分类号： C07C233/02 , C07C211/27
CPC分类号： C07C215/54 , C07C69/736 , C07C217/18 , C07C233/18
摘要： A novel process for the preparation of tolterodine, i.e. (R)—N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine, in the racemic form, as well as intermediates useful for its preparation.
摘要翻译： 用于制备托特罗定（即（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺）的外消旋形式的新方法，以及可用于其制备的中间体。
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公开(公告)号：US20060189827A1
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：US11356953
申请日：2006-02-21
IPC分类号： C07C209/68
CPC分类号： C07C215/54 , C07C69/736 , C07C217/18 , C07C233/18
摘要： A novel process for the preparation of tolterodine, i.e. (R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine, in the racemic form, as well as intermediates useful for its preparation.
摘要翻译： 用于制备托特罗定（即（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺）的外消旋形式的新方法，以及可用于其制备的中间体。
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