公开(公告)号：US08415474B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12889502

申请日：2010-09-24

申请人： Christopher W. Grote ,  Frank W. Moser ,  Peter X. Wang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

发明人： Christopher W. Grote ,  Frank W. Moser ,  Peter X. Wang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D217/20

CPC分类号： C07D217/20

摘要： The present invention provides an efficient process for the preparation of hexahydroisoquinolines from dihydroisoquinolines. In particular, the invention provides a good yielding, one-pot process for the synthesis of hexahydroisoquinolines.

摘要翻译： 本发明提供了一种从二氢异喹啉制备六氢异喹啉的有效方法。 特别地，本发明提供了合成六氢异喹啉的良好产率的一锅法。

公开(公告)号：US08101757B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12316887

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Jian Bao ,  Bobby N. Trawick

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Jian Bao ,  Bobby N. Trawick

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The invention provides a process for the conversion of opioid derivatives into normorphinan compounds useful for making “nal” compound analgesics and antagonists. In particular, the process may be used for the production of pure normorphinan salts from crude opioid substrates.

摘要翻译： 本发明提供了一种将阿片样物质衍生物转化成可用于制备“nal”复合镇痛药和拮抗剂的正大脑啡肽化合物的方法。 特别地，该方法可用于从粗制阿片样物质底物生产纯的正大脑啡肽。

公开(公告)号：US07671204B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US12316821

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/00

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.

摘要翻译： 本发明提供了N-甲基吗啡喃的N-去甲基化的合成方法。 特别地，本发明提供了用于制备可用作起始原料的N-去甲基化吗啡喃化合物的改进的合成方法，例如常用的N-甲基阿片剂，例如奥利磷和蒂巴因，以及C（3）保护的羟基衍生物 的oripavine。

公开(公告)号：US08436174B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12710379

申请日：2010-02-23

申请人： Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  Christopher W. Grote ,  David W. Berberich

发明人： Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  Christopher W. Grote ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D471/22

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides (+)-morphinanium quaternary salts. The invention also provides processes for producing (+)-morphinanium quaternary salts from tertiary N-substituted (+)-morphinan compounds.

摘要翻译： 本发明提供（+） - 吗啉季盐。 本发明还提供从叔N-取代（+） - 吗啡喃化合物生产（+） - 吗啉季盐的方法。

公开(公告)号：US20120116086A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13352668

申请日：2012-01-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

摘要翻译： 本发明通常提供可用于生产青藤碱衍生物的方法和中间体化合物。 特别地，该方法可以包括用于生产（+） - 青藤碱衍生物及其中间体的合成路线。

公开(公告)号：US08017777B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12316861

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/12

摘要： The invention generally provides processes for the production of buprenophine and derivatives of buprenorphine. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of buprenorphine or derivatives of buprenorphine from norhydromorphone or derivatives of norhydromorphone.

摘要翻译： 本发明通常提供了生产丁丙诺啡和丁丙诺啡衍生物的方法。 特别地，该方法可以包括用于生产丁丙诺啡或来自去甲低吗啡酮或去唾液酸转移酶的衍生物的丁丙诺啡衍生物的合成路线。

公开(公告)号：US20100216995A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12710390

申请日：2010-02-23

申请人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  David W. Berberich

发明人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D489/08

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides (+)-morphinanium compounds comprising substituted 6-hydroxy or 6-amine groups. The invention also provides methods for inhibiting microglial activation by administering the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供包含取代的6-羟基或6-胺基团的（+） - 吗啉化合物。 本发明还提供了施用本发明化合物来抑制小胶质细胞活化的方法。

公开(公告)号：US20090156815A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12316821

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.

摘要翻译： 本发明提供了N-甲基吗啡喃的N-去甲基化的合成方法。 特别地，本发明提供了用于制备可用作起始原料的N-去甲基化吗啡喃化合物的改进的合成方法，例如常用的N-甲基阿片剂，例如奥利磷和蒂巴因，以及C（3）保护的羟基衍生物 的oripavine。

公开(公告)号：US08614224B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13352668

申请日：2012-01-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

公开(公告)号：US08252808B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12316862

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Todd Osiek ,  Subo Liao ,  Frank W. Moser ,  Joseph P. McClurg

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Todd Osiek ,  Subo Liao ,  Frank W. Moser ,  Joseph P. McClurg

IPC分类号： C07D221/28 ,  A61K31/4748

CPC分类号： C07D221/22 ,  C07D489/04

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+)-opiates. Non-limiting examples of (+) opiates that may be derived from one or more compounds of the invention include (+)-noroxymorphone, (+)-naltrexone, (+)-naloxone, (+)-N-cyclopropylmethylnorhydrocodone, (+)-N-cycloproylmethylnorhydromorphone, (+)-N-allylnorhydrocodone, (+)-N-allylnorhydromorphone, (+)-noroxycodone, (+)-naltrexol, (+)-naloxol, and (+)-3-O-methyl-naltrexone.

摘要翻译： 本发明通常提供用于生产（+） - 阿片剂的方法和中间体化合物。 可以衍生自本发明的一种或多种化合物的（+）阿片剂的非限制性实例包括（+） - 去甲吗啡酮，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮，（+） - N-环丙基甲基氢可酮，（+ ）-N-环丙基甲基氢去甲基酮，（+） - N-烯丙基去氢可酮，（+） - N-烯丙基去甲低聚酮，（+） - 诺酮可龙，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮和（+） - - 纳曲酮