公开(公告)号：US20150087829A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14494631

申请日：2014-09-24

申请人： Georg DAHMANN ,  Holger WAGNER ,  Matthias ECKHARDT ,  Markus FRANK ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Juergen SCHNAUBELT ,  Uwe STERTZ ,  Thorsten PACHUR

发明人： Georg DAHMANN ,  Holger WAGNER ,  Matthias ECKHARDT ,  Markus FRANK ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Juergen SCHNAUBELT ,  Uwe STERTZ ,  Thorsten PACHUR

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D513/04 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein RS denotes F or CF3, Ra denotes H or C1-4-alkyl and Z denotes a leaving group or an optionally substituted or protected hydroxyl group, suitable as intermediates in the synthesis of indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids, which are GPR40 agonists, to a process for preparing these intermediates and to the process for preparing the GPR40 agonists making use of an asymmetric catalytic hydrogenation reaction in the presence of a transition metal catalyst and a chiral auxiliary.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中RS表示F或CF 3，R a表示H或C 1-4 - 烷基，Z表示离去基团或任选取代或保护的羟基，适合于合成二氢氧化二氢苯并呋喃基乙酸的中间体， 其是GPR40激动剂，涉及制备这些中间体的方法和制备在过渡金属催化剂和手性助剂存在下使用不对称催化氢化反应的GPR40激动剂的方法。

公开(公告)号：US20120046284A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13026817

申请日：2011-02-14

申请人： Marc EGEN ,  Werner RALL ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Juergen SCHNAUBELT ,  Peter SIEGER ,  Rainer SOYKA

发明人： Marc EGEN ,  Werner RALL ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Juergen SCHNAUBELT ,  Peter SIEGER ,  Rainer SOYKA

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D413/12 ,  C07D239/94

CPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), wherein x Q denotes x H2O x HCl; or x 0.5 HCl x 1.5 H2O, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for the stereoselective preparation of this compound, particularly for the inhalation of suitable pharmaceutical formulations and their use for the treatment of diseases, particularly tumour diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中x Q表示xH 2 O·HCl; 或x 0.5 HCl x 1.5 H 2 O，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，该化合物的立体选择性制备方法，特别是用于吸入合适的药物制剂及其用于治疗 疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20100210842A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12702097

申请日：2010-02-08

申请人： Adil DURAN ,  Markus FRANK ,  Waldemar PFRENGLE ,  Juergen SCHNAUBELT

发明人： Adil DURAN ,  Markus FRANK ,  Waldemar PFRENGLE ,  Juergen SCHNAUBELT

IPC分类号： C07D295/155 ,  C07C311/19

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C311/29

摘要： The present invention relates to a method of preparing compounds of general formula I wherein m, n, R1 and R2 are defined as mentioned hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式I化合物的方法，其中m，n，R 1和R 2如下文所定义，其对映体，非对映异构体，混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐与有机或 无机酸或碱。

公开(公告)号：US20110124859A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13021946

申请日：2011-02-07

申请人： Thomas KRUEGER ,  Uwe RIES ,  Juergen SCHNAUBELT ,  Werner RALL ,  Zeno A. LEUTER ,  Adil DURAN ,  Rainer SOYKA

发明人： Thomas KRUEGER ,  Uwe RIES ,  Juergen SCHNAUBELT ,  Werner RALL ,  Zeno A. LEUTER ,  Adil DURAN ,  Rainer SOYKA

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/25 ,  C07C233/15 ,  C07C233/11 ,  C07C229/38 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C201/08 ,  C07C221/00 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22

摘要： The present invention relates to a process for preparing betamimetics of formula 1, wherein n denotes 1 or 2; R1 denotes hydrogen, halogen, C1-4-alkyl or O—C1-4-alkyl; R2 denotes hydrogen, halogen, C1-4-alkyl or O—C1-4-alkyl; R3 denotes hydrogen, C1-4-alkyl, OH, halogen, O—C1-4-alkyl, O—C1-4-alkylene-COOH, O—C1-4-alkylene-COO—C1-4-alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的β模拟物的方法，其中n表示1或2; R 1表示氢，卤素，C 1-4 - 烷基或O-C 1-4 - 烷基; R 2表示氢，卤素，C 1-4 - 烷基或O-C 1-4 - 烷基; R 3表示氢，C 1-4 - 烷基，OH，卤素，O-C 1-4 - 烷基，O-C 1-4亚烷基-COOH，O-C 1-4 - 亚烷基-COO-C 1-4 - 烷基。

公开(公告)号：US20130211081A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13761211

申请日：2013-02-07

申请人： Juergen SCHNAUBELT ,  Wenjun TANG

发明人： Juergen SCHNAUBELT ,  Wenjun TANG

IPC分类号： C07D241/38 ,  C07D491/113 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D403/12 ,  C07D491/113

摘要： The invention relates to a method for the stereoselective preparation of a compound of formula (5), optionally in the form of the tautomers thereof,

摘要翻译： 本发明涉及一种立体选择性制备式（5）化合物的方法，任选以其互变异构体的形式，

公开(公告)号：US20110190499A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12853732

申请日：2010-08-10

申请人： Guenter LINZ ,  Gerd KRAEMER ,  Sabrina KUSSEROW ,  Juergen SCHNAUBELT

发明人： Guenter LINZ ,  Gerd KRAEMER ,  Sabrina KUSSEROW ,  Juergen SCHNAUBELT

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a process for making 2,4-differentiated 5-trifluoromethyl pyrimidines and 2-amino-5-trifluoromethyl-pyrimidine derivatives, which compounds are useful in the preparation of pharmacologically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及制备2,4-分化的5-三氟甲基嘧啶和2-氨基-5-三氟甲基 - 嘧啶衍生物的方法，该化合物可用于制备药理活性化合物。