公开(公告)号：USRE30561E

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US90723

申请日：1979-11-02

申请人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

发明人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

IPC分类号： C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.

公开(公告)号：US4357334A

公开(公告)日：1982-11-02

申请号：US132246

申请日：1980-03-20

申请人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

发明人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

IPC分类号： C07D519/02 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： VLB 3-(2-chloroethyl)carboxamide, the corresponding 4-desacetyl derivative and salts thereof, useful in treatment of neoplasms in pharmaceutical dosage forms.

摘要翻译： VLB 3-（2-氯乙基）甲酰胺，其可用于治疗药物剂型中的肿瘤的相应的4-去乙酰基衍生物及其盐。

公开(公告)号：US4096148A

公开(公告)日：1978-06-20

申请号：US747575

申请日：1976-12-06

申请人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

发明人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.

摘要翻译： 长春花生物碱的3-螺 - 5“ - 恶唑烷-2”，4“ - 二酮衍生物，可用作抗肿瘤剂和中间体。

公开(公告)号：US4075214A

公开(公告)日：1978-02-21

申请号：US687274

申请日：1976-05-17

申请人： Allen S. Katner ,  Gerald E. Gutowski ,  Jean C. Miller

发明人： Allen S. Katner ,  Gerald E. Gutowski ,  Jean C. Miller

IPC分类号： C07D519/04 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D519/04

摘要： Vincaleukoblastine (VLB, vinblastine) is converted to leurosidine, its 4' epimer, by reaction with thionyl chloride to form a bis-sulfite ester followed by treatment of the bis-sulfite ester with silver perchlorate. The bis-sulfite ester is covertible to novel 4' ethers by treatment with a lower alkanol or 4' esters of leurosidine perchlorate with acetic anhydride.

摘要翻译： 通过与亚硫酰氯反应将成纤维细胞生长素（VLB，长春花碱）转化为左啡肽，其4'差向异构体，形成双亚硫酸酯，随后用高氯酸银处理双亚硫酸酯。 双亚硫酸酯可以通过用低级链烷醇或用乙酸酐的高氯酸列萘硫代酯的4'酯处理来形成新的4'醚。

公开(公告)号：USRE30560E

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US90722

申请日：1979-11-02

申请人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

发明人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

IPC分类号： C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.

公开(公告)号：US4160767A

公开(公告)日：1979-07-10

申请号：US935431

申请日：1978-08-21

申请人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

发明人： Jean C. Miller ,  Gerald E. Gutowski

IPC分类号： C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.

摘要翻译： 长春花生物碱的3-螺 - 5“ - 恶唑烷-2”，4“ - 二酮衍生物，可用作抗肿瘤剂和中间体。

公开(公告)号：US4087429A

公开(公告)日：1978-05-02

申请号：US734151

申请日：1976-10-20

申请人： Allen S. Katner ,  Gerald E. Gutowski ,  Jean C. Miller

发明人： Allen S. Katner ,  Gerald E. Gutowski ,  Jean C. Miller

IPC分类号： C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： Vincaleukoblastine (VLB, vinblastine) is reacted with thionyl chloride to form a bis-sulfite ester which is converted to various 5'-oxygenated derivatives.

摘要翻译： 将成纤维细胞生长素（VLB，长春花碱）与亚硫酰氯反应形成双亚硫酸酯，转化成各种5'-氧化衍生物。

公开(公告)号：US4029663A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US594915

申请日：1975-07-10

申请人： Gerald E. Gutowski ,  Jean C. Miller

发明人： Gerald E. Gutowski ,  Jean C. Miller

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： Dimeric Vinca alkaloids are converted to three separable anhydro derivatives, useful as mitotic inhibitors or as intermediates for the preparation of other oncogenetically active alkaloids.

摘要翻译： 二聚长春花生物碱被转化为三种可分离的脱水衍生物，可用作有丝分裂抑制剂或作为制备其它基因活性生物碱的中间体。

公开(公告)号：US4191688A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US914695

申请日：1978-06-12

申请人： Robert A. Conrad ,  George J. Cullinan ,  Jean C. Miller ,  Koert Gerzon

发明人： Robert A. Conrad ,  George J. Cullinan ,  Jean C. Miller ,  Koert Gerzon

IPC分类号： C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： C-3 Carboxamides of leurosine, leuroformine, 4-desacetylleurosine and 4-desacetylleuroformine, useful as antitumor agents.

摘要翻译： C-3酪氨酸，leuroformine，4-脱乙酰基酪氨酸和4-去乙酰基亚油酰胺的甲酰胺，可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4362664A

公开(公告)日：1982-12-07

申请号：US220472

申请日：1980-12-29

申请人： Koert Gerzon ,  Jean C. Miller

发明人： Koert Gerzon ,  Jean C. Miller

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04 ,  Y10S514/908

摘要： Thioalkyl derivatives of vinblastine 3-spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione, mitotic inhibitors.

摘要翻译： 长春花碱3-螺-5“ - 恶唑烷-2”，4“ - 二酮的有丝分裂抑制剂的硫代烷基衍生物。