公开(公告)号：US08877944B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13383606

申请日：2010-07-06

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Alina Anatolievna Busel ,  Alexander Khvat ,  Mikhail Yurievitch Krasavin ,  Barbara Forte ,  Fabio Zuccotto

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Alina Anatolievna Busel ,  Alexander Khvat ,  Mikhail Yurievitch Krasavin ,  Barbara Forte ,  Fabio Zuccotto

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/44 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D209/46 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： There are provided substituted 3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide derivatives (I) which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of this invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating, diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 提供取代的3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺衍生物（I），其选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）的活性， 聚合酶PARP-2。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20120245142A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13383606

申请日：2010-07-06

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Alina Anatolievna Busel ,  Alexander Khvat ,  Mikhail Yurievitch Krasavin ,  Barbara Forte ,  Fabio Zuccotto

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Alina Anatolievna Busel ,  Alexander Khvat ,  Mikhail Yurievitch Krasavin ,  Barbara Forte ,  Fabio Zuccotto

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/14 ,  C07D209/46 ,  A61K31/4035 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： There are provided substituted 3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide derivatives (I) which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of this invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating, diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 提供取代的3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-甲酰胺衍生物（I），其选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）的活性， 聚合酶PARP-2。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20140045846A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14061100

申请日：2013-10-23

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  Y10T436/145555

摘要： There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.

摘要翻译： 提供了选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-2的活性的取代的异喹啉-1（2H） - 酮衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 用于鉴定能够结合若干PARP蛋白的化合物的筛选方法以及在该方法中使用的探针是本发明的另外的目的。

公开(公告)号：US08592416B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13320969

申请日：2010-05-19

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  Y10T436/145555

摘要： There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.

摘要翻译： 提供了选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-2的活性的取代的异喹啉-1（2H） - 酮衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 用于鉴定能够结合若干PARP蛋白的化合物的筛选方法以及在该方法中使用的探针是本发明的另外的目的。

公开(公告)号：US20120157454A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13320969

申请日：2010-05-19

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  G01N21/64 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  Y10T436/145555

摘要： There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.

摘要翻译： 提供了选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-2的活性的取代的异喹啉-1（2H） - 酮衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 用于鉴定能够结合若干PARP蛋白的化合物的筛选方法以及在该方法中使用的探针是本发明的另外的目的。

公开(公告)号：US08993594B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US14061100

申请日：2013-10-23

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  Y10T436/145555

摘要： There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.

摘要翻译： 提供了选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-2的活性的取代的异喹啉-1（2H） - 酮衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 用于鉴定能够结合若干PARP蛋白的化合物的筛选方法以及在该方法中使用的探针是本发明的另外的目的。

公开(公告)号：US20140045836A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14055388

申请日：2013-10-16

申请人： Elena Casale ,  Francesco Casuscelli ,  Claudio Dalvit ,  Paolo Polucci ,  Fabio Zuccotto

发明人： Elena Casale ,  Francesco Casuscelli ,  Claudio Dalvit ,  Paolo Polucci ,  Fabio Zuccotto

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives which inhibit the activity of Heat Shock Protein Hsp90. The compounds of the invention are therefore useful in treating proliferative diseases such as cancer and neurodegenerative diseases. The present invention also provides processes for preparing these compounds, methods of treating diseases and the pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制热休克蛋白Hsp90活性的[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗增殖性疾病如癌症和神经变性疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08946250B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13970854

申请日：2013-08-20

申请人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro′ ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

发明人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro′ ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

摘要： 3,4-diarylpyrazole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的3,4-二芳基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20140005150A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13970854

申请日：2013-08-20

申请人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

发明人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/635 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

摘要： 3,4-diarylpyrazole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的3,4-二芳基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20120178770A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13377854

申请日：2010-06-11

申请人： Chiara Marchionni ,  Fabio Zuccotto ,  Alessandra Badari ,  Mauro Angiolini ,  Davide Carenzi ,  Marina Caldarelli ,  Maurizio Pulici

发明人： Chiara Marchionni ,  Fabio Zuccotto ,  Alessandra Badari ,  Mauro Angiolini ,  Davide Carenzi ,  Marina Caldarelli ,  Maurizio Pulici

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12N9/99 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/08 ,  A61P35/04 ,  C07D487/04 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61N5/00

摘要： Pyrimidinylpyrrolopyridinone derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的嘧啶基吡咯并吡喃酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。