公开(公告)号：US20060160778A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10563480

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Tinti

发明人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Tinti

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C217/84 ,  C07C43/23 ,  C07F9/12

摘要： The present invention is related to new derivatives of Combretastatin, of Formula obtained by total synthesis. The strategy developed for each of the compounds is to i) replace a halogen (i.e. fluorine atom) to hydrogen on olefinic bound; ii) replace an aromatic ring in a natural product with an amino-aromatic ring. Said compounds recognize and bind the tubulin site: are useful for treating pathological states which arise from or are exacerbated by cell proliferation—as anticancer and/or antiangiogenic activity, in a mammal—to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

公开(公告)号：US07572778B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10563480

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Ornella Tinti

发明人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Ornella Tinti

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C217/84 ,  C07C43/23 ,  C07F9/12

摘要： The present invention is related to new derivatives of Combretastatin, of Formula obtained by total synthesis. The strategy developed for each of the compounds is to i) replace a halogen (i.e. fluorine atom) to hydrogen on olefinic bound; ii) replace an aromatic ring in a natural product with an amino-aromatic ring. Said compounds recognize and bind the tubulin site: are useful for treating pathological states which arise from or are exacerbated by cell proliferation—as anticancer and/or antiangiogenic activity, in a mammal—to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过全合成获得的配方的Combretastatin的新衍生物。 为每种化合物开发的策略是i）在烯属结合物上取代卤素（即氟原子）至氢; ii）用天然产物中的芳族环与氨基 - 芳香环取代。 所述化合物识别并结合微管蛋白部位：可用于治疗在哺乳动物中由包含这些化合物的药物组合物中由细胞增殖引起或加剧的病理状态 - 作为抗癌和/或抗血管生成活性。

公开(公告)号：US20070213353A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11783495

申请日：2007-04-10

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20050256148A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10512094

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable sales. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，其混合物及其药学上可接受的销售。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US07498340B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11783495

申请日：2007-04-10

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US07452900B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10512094

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

IPC分类号： A61K31/4738 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20080207729A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11917065

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/18

摘要： Indole derivatives of Formula (I+A) having antitumour and chemosensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式（I + A）的吲哚衍生物。 还描述了含有上述化合物的药物组合物，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08053460B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US11917065

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/10

CPC分类号： C07D209/18

摘要： Indole derivatives of Formula (I+A) having antitumor and chemosensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式（I + A）的吲哚衍生物。 还描述了含有上述化合物的药物组合物，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07816386B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11917039

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Riccardo Pezzi

发明人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Riccardo Pezzi

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D261/06 ,  C07C233/01

CPC分类号： C07C251/52 ,  C07C251/36 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C251/86 ,  C07C313/28 ,  C07C381/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/088

摘要： Cinnamic and phenylpropiolic acid derivatives of formula (I) having antitumour and chemo sensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式（I）的肉桂酸和苯基丙酸衍生物。 还描述了含有上述化合物的药物组合物，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20060211759A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11402989

申请日：2006-04-13

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/20 ,  C07D277/64 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and chemosensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和化学敏化剂的通式（I）的双杂环化合物。