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    Penem derivatives
    1.
    发明授权
    Penem derivatives 失效
    Penem衍生物

    公开(公告)号：US5480880A

    公开(公告)日：1996-01-02

    申请号：US972444

    申请日：1993-04-09

    申请人： Giuseppina Visentin ,  Franco Zarini ,  Daniela Jabes ,  Ettore Perrone ,  Costantino della Bruna ,  Marco Alpegiani

    发明人： Giuseppina Visentin ,  Franco Zarini ,  Daniela Jabes ,  Ettore Perrone ,  Costantino della Bruna ,  Marco Alpegiani

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/44 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04 ,  C07D499/88 ,  C07D499/883 ,  C07D499/893 ,  C07D499/897 ,  C07D499/00

    CPC分类号： C07D499/88

    摘要： The invention provides compounds of the general formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a negative charge or an ester residue; R is:a) --(CH.sub.2).sub.n --A--CO.sub.2 H, --(CH.sub.2)n--A--SO.sub.3 H or --(CH.sub.2).sub.n --A--PO.sub.3 H.sub.2, wherein n is either zero, one or two and A is a group --CH.dbd.CH-- (either E or Z), --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 -- or --CHOH--;b) --(CH.sub.2).sub.n --PO.sub.3 H.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n SO.sub.2 NHCN, --(CH.sub.2).sub.n NHSO.sub.3 H, --(CH.sub.2).sub.n CONHSO.sub.2 CH.sub.3 or --(CH.sub.2).sub.n CONHSO.sub.2 CF.sub.3, wherein n is as defined above;c) --(CH.sub.2 S).sub.m --W--(CH.sub.2).sub.n Z, wherein W is an arylene group or a heterocyclediyl group, m is 0 or 1, n is as above defined, and Z represents CO.sub.2 H, PO.sub.3 H.sub.2, SO.sub.2 NHCN, NHSO.sub.3 H, CONHSO.sub.2 CH.sub.3 or CONHSO.sub.2 CF.sub.3 ;d) ##STR2## wherein Y is O or NH and X is NH, N--OH or N--O--(CH.sub.2).sub.n+1 COOH wherein n is as defined above; ore) --(CH.sub.2 S).sub.m --W', wherein W' is a heterocyclyl group convertible into an anion at physiological pH and m is as defined above.Compounds I, their salts and ester prodrugs have antibacterial activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01396 Sec。 371日期：1993年4月9日 102（e）日期1993年4月9日PCT提交1992年6月22日PCT公布。 出版物WO93 / 00345 日本1993年1月7日。本发明提供通式Ⅰ（I）的化合物，其中R1是氢原子，负电荷或酯残基; R是：a） - （CH 2）n A-CO 2 H， - （CH 2）n A-SO 3 H或 - （CH 2）n A-PO 3 H 2，其中n是零，一个或两个，A是基团-CH = CH- E或Z），-OCH 2 - ， - CH 2 - 或-CHOH-; b） - （CH 2）n -PO 3 H 2， - （CH 2）n SO 2 NHCN， - （CH 2）n NHSO 3 H， - （CH 2）n CONHSO 2 CH 3或 - （CH 2）n CONHSO 2 CF 3，其中n如上所定义; c） - （CH 2 S）m W-（CH 2）n Z，其中W是亚芳基或杂环基，m是0或1，n如上所定义，Z代表CO 2 H，PO 3 H 2，SO 2 NHCN，NHSO 3 H，CONHSO 2 CH 3或CONHSO 2 CF 3 ; d）其中Y是O或NH，X是NH，N-OH或N-O-（CH 2）n + 1COOH，其中n如上定义; 或e） - （CH 2 S）m -W'，其中W'是在生理pH下可转化成阴离子的杂环基，m如上所定义。 化合物I，其盐和酯前药具有抗菌活性。

    Matrix metalloproteinase inhibitors
    2.
    发明授权
    Matrix metalloproteinase inhibitors 失效
    基质金属蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06482827B1

    公开(公告)日：2002-11-19

    申请号：US09147798

    申请日：1999-03-10

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Francesca Abrate ,  Ettore Perrone ,  Riccardo Corigli ,  Daniela Jabes

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Francesca Abrate ,  Ettore Perrone ,  Riccardo Corigli ,  Daniela Jabes

    IPC分类号： A61K3116

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07B2200/07 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/32 ,  C07D295/185 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12

    摘要： A compound, which is an amine derivative of formula (I) wherein W is —CNHOH or —COOH: R1 and R2 are each hydrogen or an organic residue, R3 is an organic group, Q is a secondary or tertiary acyclic or cyclic amido group, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, are inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs) and of the release of tumor necrosis factor-alpha (TNF) from cells. They are therefore useful in the prevention, control and treatment of diseases in which MMPs or TNF are involved, especially tumoral and inflammatory diseases. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.

    摘要翻译： 作为式（I）的胺衍生物的化合物，其中W为-CNHOH或-COOH：R 1和R 2各自为氢或有机残基，R 3为有机基团，Q为仲或叔无环或环状酰氨基 及其药学上可接受的盐，溶剂化物和水合物，是基质金属蛋白酶（MMPs）的抑制剂和从细胞释放肿瘤坏死因子-α（TNF）的抑制剂。 因此，它们可用于预防，控制和治疗涉及MMP或TNF的疾病，特别是肿瘤和炎性疾病。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。