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    Hybrid phosphoinositide phospholipids: compositions and uses
    1.
    发明申请
    Hybrid phosphoinositide phospholipids: compositions and uses 审中-公开
    混合磷酸肌醇磷脂：组合物和用途

    公开(公告)号：US20050148042A1

    公开(公告)日：2005-07-07

    申请号：US10510197

    申请日：2003-03-31

    申请人： Glenn Prestwich ,  Piotr Rzepecki ,  Colin Ferguson ,  Paul Neilsen ,  Angie Branch ,  Lee Crosby

    发明人： Glenn Prestwich ,  Piotr Rzepecki ,  Colin Ferguson ,  Paul Neilsen ,  Angie Branch ,  Lee Crosby

    IPC分类号： C07F9/117 ,  C07F9/653 ,  C07F9/655 ,  C12Q1/42 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/92 ,  C07F9/144 ,  C07K14/47

    CPC分类号： C12Q1/42 ,  C07F9/117 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/65517 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/485 ,  G01N33/92

    摘要： The methods and compositions disclosed herein concern the synthesis of a novel class of “two-headed” phospholipid-phosphoinositide hybrids possessing a carbon backbone, such as 2,3-diacylthreitol, erythritol or a synthetic module. The second phospholipid head group allows introduction of a biochemical or chemical moiety in a position orthogonal in space to those occupied by the phosphoinositide head group and the two acyl chains. The diacyl moieties allow for the incorporation of Pea-PIP2 into a lipid bilayer, while the Ptdlns(4,5)P2 moiety in the aqueous layer is specifically recognized by lipid binding proteins. In alternative embodiments of the invention, reporters, for example biotin, fluorophores and/or spin labels, are attached to the free amino group of the head groups of such molecules to specifically target the reporters to the lipid-water interface.

    摘要翻译： 本文公开的方法和组合物涉及具有碳骨架的新型“双头”磷脂 - 磷酸肌醇混合物的合成，例如2,3-二酰基硫代糖，赤藓糖醇或合成模块。 第二个磷脂头组允许在与磷酸肌醇头基和两个酰基链占据的位置上在空间正交的位置引入生物化学或化学部分。 二酰基部分允许将Pea-PIP 2 N 2掺入脂质双层中，而水层中的Ptdlns（4,5）P 2 H 2部分被 脂质结合蛋白。 在本发明的替代实施方案中，记录者例如生物素，荧光团和/或旋转标记连接到这些分子的头基的游离氨基上，以将记录特异性地靶向脂质 - 水界面。

    Compounds and methods of use thereof for assaying lysophospholipase D activity
    3.
    发明授权
    Compounds and methods of use thereof for assaying lysophospholipase D activity 有权
    用于测定溶血磷脂酶D活性的化合物及其使用方法

    公开(公告)号：US07989663B2

    公开(公告)日：2011-08-02

    申请号：US12290293

    申请日：2008-10-28

    申请人： Colin Ferguson ,  Glenn Prestwich

    发明人： Colin Ferguson ,  Glenn Prestwich

    IPC分类号： C07F9/02

    CPC分类号： G01N33/689 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/6596 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/542 ,  G01N33/57407 ,  G01N2333/918

    摘要： Fluorogenic lysophosphatidic acid derivatives which can be used as substrates in a continuous, fluorogenic assay that can be performed in microtiter plates. The assays permit measuring LysoPLD activity levels in normal events such as pregnancy or disease states such as cancer. In addition, the present invention can be adopted to high throughout screening (HTS) for identification of potential inhibitors of lysoPLD activity.

    摘要翻译： 荧光生成的溶血磷脂酸衍生物，可在连续荧光测定中用作底物，可在微量滴定板中进行。 该测定允许在正常事件如妊娠或疾病状态如癌症中测量LysoPLD活性水平。 此外，本发明可以用于高度整体筛选（HTS），用于鉴定潜在的溶菌酶活性抑制剂。

    Compounds and methods of use thereof for assaying lysophospholipase D activity
    5.
    发明申请
    Compounds and methods of use thereof for assaying lysophospholipase D activity 有权
    用于测定溶血磷脂酶D活性的化合物及其使用方法

    公开(公告)号：US20090068697A1

    公开(公告)日：2009-03-12

    申请号：US12290293

    申请日：2008-10-28

    申请人： Colin Ferguson ,  Glenn Prestwich

    发明人： Colin Ferguson ,  Glenn Prestwich

    IPC分类号： C12Q1/44 ,  C07F9/02 ,  C09B29/00

    CPC分类号： G01N33/689 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/6596 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/542 ,  G01N33/57407 ,  G01N2333/918

    摘要： Fluorogenic lysophosphatidic acid derivatives which can be used as substrates in a continuous, fluorogenic assay that can be performed in microtiter plates. The assays permit measuring LysoPLD activity levels in normal events such as pregnancy or disease states such as cancer. In addition, the present invention can be adopted to high throughout screening (HTS) for identification of potential inhibitors of lysoPLD activity.

    摘要翻译： 荧光生成的溶血磷脂酸衍生物，可在连续荧光测定中用作底物，可在微量滴定板中进行。 该测定允许在正常事件如妊娠或疾病状态如癌症中测量LysoPLD活性水平。 此外，本发明可以用于高度整体筛选（HTS），用于鉴定潜在的溶菌酶活性抑制剂。

    Compounds and methods of use thereof for assaying lysophospholipase D activity
    6.
    发明授权
    Compounds and methods of use thereof for assaying lysophospholipase D activity 有权
    用于测定溶血磷脂酶D活性的化合物及其使用方法

    公开(公告)号：US07459285B2

    公开(公告)日：2008-12-02

    申请号：US10732166

    申请日：2003-12-09

    申请人： Colin Ferguson ,  Glenn Prestwich

    发明人： Colin Ferguson ,  Glenn Prestwich

    IPC分类号： C12Q1/44 ,  C12Q1/34

    CPC分类号： G01N33/689 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/6596 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/542 ,  G01N33/57407 ,  G01N2333/918

    摘要： Fluorogenic lysophosphatidic acid derivatives which can be used as substrates in a continuous, fluorogenic assay that can be performed in microtiter plates. The assays permit measuring LysoPLD activity levels in normal events such as pregnancy or disease states such as cancer. In addition, the present invention can be adopted to high throughout screening(HTS) for identification of potential inhibitors of lysoPLD activity.

    摘要翻译： 荧光生成的溶血磷脂酸衍生物，可在连续荧光测定中用作底物，可在微量滴定板中进行。 该测定允许在正常事件如妊娠或疾病状态如癌症中测量LysoPLD活性水平。 此外，本发明可以用于高度整体筛选（HTS），用于鉴定潜在的溶菌酶活性抑制剂。