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公开(公告)号：US5804554A
公开(公告)日：1998-09-08
申请号：US379538
申请日：1995-05-03
申请人： Deane M. Nason, II , Steven D. Heck , Robert T. Ronau , Nicholas A. Saccomano , Robert A. Volkmann
发明人： Deane M. Nason, II , Steven D. Heck , Robert T. Ronau , Nicholas A. Saccomano , Robert A. Volkmann
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/16 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07K14/00 , C07K14/435 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K14/43518 , A61K38/00
摘要： Polypeptides isolated from the venom of the Filistata hibernalis spider block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se, in the treatment of calcium channel-mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 03921 Sec。 371日期：1995年5月3日 102（e）日期1995年5月3日PCT提交1993年4月30日PCT公布。 公开号WO93 / 23428 PCT 日期：1993年11月25日从丝状丝虫的毒液中分离的多肽阻断各种生物细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞中的钙通道本身在治疗钙通道介导的疾病和病症中 控制无脊椎害虫。
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2.发明授权Polyamines and polypeptides useful as antagonists of excitatory amino acid neuro-transmitters and/or as blockers of calcium channels 失效可用作兴奋性氨基酸神经递质和/或钙通道阻断剂的拮抗剂的多胺和多肽
公开(公告)号：US5227397A
公开(公告)日：1993-07-13
申请号：US554311
申请日：1990-07-17
IPC分类号： A61K38/00 , C07C239/16 , C07D209/18 , C07K14/435
CPC分类号： C07C239/16 , C07D209/18 , C07K14/43518 , A61K38/00
摘要： This invention relates to certain polyamines and polypeptides found to be present in the venom of the Agelenopsis aperta spider. The polyamines of this invention and the salts thereof antagonize excitatory amino acid neurotransmitters, which neurotransmitters affect cells of various organisms and are useful in antagonizing said neurotransmitters, per se, in the treatment of excitatory amino acid neurotransmitter mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests. The polypeptides of this invention and one of said polyamines and the salts thereof block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se, in the treatment of calcium channel mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests. This invention also relates to compositions comprising said polyamines, polypeptides and salts thereof.
摘要翻译： 本发明涉及发现存在于黑麦草的毒液中的某些多胺和多肽。 本发明的多胺及其盐拮抗兴奋性氨基酸神经递质，其神经递质影响各种生物体的细胞，并且可用于拮抗所述神经递质本身在治疗兴奋性氨基酸神经递质介导的疾病和病症中以及控制 无脊椎动物害虫 本发明的多肽和所述多胺及其盐之一阻断各种生物细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞中的所述钙通道本身用于治疗钙通道介导的疾病和病症以及在对照中 的无脊椎动物害虫。 本发明还涉及包含所述多胺，多肽及其盐的组合物。
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3.发明授权Calcium channel blocking polypeptide from agelenopsis aperta and therapeutic methods employing it 失效钙通道阻断多肽从agelenopsis aperta和使用它的治疗方法
公开(公告)号：US5599559A
公开(公告)日：1997-02-04
申请号：US379550
申请日：1995-04-27
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/16 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07K1/20 , C07K14/435 , A61K35/56 , A61K38/17
CPC分类号： C07K14/43518 , A61K38/00
摘要： A polypeptide isolated from the venom of the Agelenopsis aperta spider blocks calcium channels in cells of various organisms and is useful in blocking such calcium channels in cells per se, in the treatment of calcium channel-mediated diseases and conditions, and in the control of invertebrate pests.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 05392 Sec。 371日期：1995年04月27日 102（e）日期1995年4月27日PCT Filed 1993年6月10日PCT公布。 出版物WO94 / 02511 日期1994年2月3日从Agelenopsis aperta蜘蛛的毒液分离的多肽阻断各种生物体的细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞本身的钙通道，用于治疗钙通道介导的疾病和病症，以及 在无脊椎害虫的控制中。
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4.发明授权Synthetic heteroaryl polyamines as excitatory amino acid neurotransmitter antagonists 失效合成异星形聚氨酯作为激素氨基酸神经递质拮抗剂
公开(公告)号：US5185369A
公开(公告)日：1993-02-09
申请号：US749038
申请日：1991-08-23
IPC分类号： A61K31/295 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/47 , A61P25/00 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D403/12 , C07F17/02
CPC分类号： C07D213/81 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07F17/02
摘要： Compounds having the formula R-(CH.sub.2).sub.m -CO-R' wherein R is ferrocene, a 5 to 7 member azacyclic system or an 8 to 11 member azabicyclic system, having 1 or 2 nitrogen atoms, or any such system substituted with one or more of F, Cl, Br, OH, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkoxy, CF.sub.3, phenyl, amino, C1 to C4 alkylamino and di(C1 to C4 alkyl)amino; m is 0 or 1; and R' is--[NH(CH.sub.2).sub.n ].sub.x NH.sub.2, with each n being independently 2 to 5 and x being 1 to 6; ##STR1## with each n being independently 2 to 5, x being 0 to 4, y and z being independently 1 to 5 and the sum of x and the greater of y and z being 1 to 5; or ##STR2## with each a being 2 to 5, each b being 2 to 5, each n being independently 2 to 5, x being 0 to 3, each y being 0 or 1, z being 0 to 3 and x+y+z being 0 to 4, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are potent excitatory amino acid neurotransmitter antagonists. These compounds are useful as mammalian psychotherapeutants, as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating conditions in mammals which are mediated by excitatory amino acid neurotransmitters and in the control of invertebrate pests.
摘要翻译： 具有式R-（CH 2）m -CO-R'的化合物，其中R是二茂铁，5至7个氮杂环系或8至11个氮杂双环系，具有1或2个氮原子，或任何这样的系统被一个 或更多的F，Cl，Br，OH，C1至C4烷基，C1至C4烷氧基，CF3，苯基，氨基，C1至C4烷基氨基和二（C1至C4烷基）氨基; m为0或1; 并且R'是 - [NH（CH 2）n] x NH 2，其中n各自独立地为2至5，x为1至6; 每个n独立地为2至5，x为0至4，y和z独立地为1至5，x和y和z之和的和为1至5; 或
，其中每个a为2至5，每个b为2至5，每个n独立地为2至5，x为0至3，每个y为0或1，z为0至3，x + y + z为0〜4，其药学上可接受的酸加成盐为有效的兴奋性氨基酸神经递质拮抗剂。 这些化合物可用作哺乳动物心理治疗剂，作为用于治疗由兴奋性氨基酸神经递质介导的哺乳动物和控制无脊椎动物害虫的药物组合物中的活性成分。 -
公开(公告)号：US5756462A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US682621
申请日：1996-07-18
IPC分类号： A61K38/00 , A61P43/00 , C07K14/435 , A61K38/16 , C07K14/00
CPC分类号： C07K14/43522 , A61K38/00 , Y10S530/858
摘要： Polypeptides isolated from the venom of the Geolycosa riogrande spider form pores in the plasma membrane of cells and are effective in mobilizing intracellular calcium ions in cells. These polypeptides are useful in such areas as drug delivery, cancer chemotherapy and immunotherapy, as well as in the physiological study of cells.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00005 Sec。 371日期：1996年7月18日 102（e）日期1996年7月18日PCT提交1995年1月3日PCT公布。 WO95 / 19989 PCT公开 日期1995年7月27日从水Geo osa de蜘蛛毒液中分离的多肽在细胞质膜中形成孔隙，有效地动员细胞内的细胞内钙离子。 这些多肽可用于药物递送，癌症化疗和免疫治疗以及细胞生理学研究等领域。
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6.发明授权
公开(公告)号：US5627154A
公开(公告)日：1997-05-06
申请号：US428248
申请日：1995-04-27
IPC分类号： A61K38/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07K1/20 , C07K14/435
CPC分类号： C07K14/43518 , A61K38/00
摘要： Polypeptides isolated from the venom of the Heteropoda venanoria spider block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se, in the treatment of calcium channel-mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 07555 Sec。 371日期：1995年04月27日 102（e）日期1995年4月27日PCT提交1993年8月16日PCT公布。 公开号WO94 / 10195 日期：1994年5月11日从异鞭毛虫蜘蛛的毒液中分离的多肽阻断各种生物体的细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞中的钙通道本身在治疗钙通道介导的疾病和病症中 控制无脊椎害虫。
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公开(公告)号：US5122596A
公开(公告)日：1992-06-16
申请号：US415139
申请日：1989-09-29
IPC分类号： A61K38/00 , A01N37/44 , A01N63/02 , A61K38/17 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07K1/20 , C07K2/00 , C07K4/00 , C07K14/435
CPC分类号： C07K14/43518 , A61K38/00 , Y10S530/858
摘要： This invention relates to a polypeptide found to be present in the venom of the Agelenopsis aperta spider and to polypeptides having substantially the same amino acid sequence and substantially the same activity as said polypeptide. The polypeptides of this invention and the salts thereof block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se; in the treatment of calcium channel mediated diseases and conditions; and in the control of invertebrate pests. This invention also relates to compositions comprising said polypeptides and salts thereof.
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8.发明授权Indolyl-3 polyamines and their use as antagonists of excitatory amino acid neurotransmitters 失效吲哚基-3多胺及其作为兴奋性氨基酸神经递质拮抗剂的用途
公开(公告)号：US5037846A
公开(公告)日：1991-08-06
申请号：US560699
申请日：1990-07-31
IPC分类号： A61K31/405 , A01N43/38 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , C07D209/18
CPC分类号： C07D209/18
摘要： This invention relates to certain polyamines found to be present in the venom of the Agelenopsis aperta spider. The polyamines of this invention and the salts thereof antagonize excitatory amino acid neurotransmitters, which neurotransmitters affect cells of various organisms, and are useful in antagonizing said neurotransmitters, per se, in the treatment of excitatory amino acid neurotransmitter mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests. This invention also relates to compositions comprising said polyamines and salts thereof.
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公开(公告)号：US5459145A
公开(公告)日：1995-10-17
申请号：US155932
申请日：1988-01-19
IPC分类号： C07C217/60 , C07C255/37 , C07D207/26 , C07D231/12 , C07D233/32 , C07D233/38 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D233/78 , C07D239/10 , C07D239/22 , C07D239/36 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D285/10 , C07D487/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/10 , C07C217/60 , C07C255/37 , C07D207/26 , C07D231/12 , C07D233/32 , C07D233/38 , C07D233/42 , C07D233/64 , C07D233/78 , C07D239/22 , C07D239/36 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D285/10 , C07D487/04 , C07C2102/42
摘要： Antidepressant agents having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a polycycloalkyl group; R.sup.2 is methyl or ethyl, X is O or NH; and Y comprises a 5- or 6-membered heterocyclic ring having one or two nitrogens; or fused bicyclic heterocyclic rings having a total of three nitrogen atoms, one in each ring and one angular nitrogen.
摘要翻译： 具有下式的抗抑郁药：X或O; 并且Y包含具有一个或两个氮的5-或6-元杂环; 或具有总共三个氮原子的稠合双环杂环，每个环中有一个和一个有角度的氮。
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10.发明授权
公开(公告)号：US5395935A
公开(公告)日：1995-03-07
申请号：US135208
申请日：1993-10-12
IPC分类号： C07D239/10 , C07D239/36
CPC分类号： C07D239/10
摘要： An optically active compound selected from the group consisting of a compound having the absolute stereochemical formula ##STR1## and a compound having the absolute stereochemical formula ##STR2## and intermediates thereof.
摘要翻译： 选自具有绝对立体化学式（I）的化合物和具有绝对立体化学式（II）的化合物及其中间体的光学活性化合物。
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