公开(公告)号：US20100130740A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12452874

申请日：2008-07-25

申请人： Guiling Zhang ,  Yidong Zhu ,  Chuanwen Fan ,  Minghui Zhang ,  Jingyi Wang

发明人： Guiling Zhang ,  Yidong Zhu ,  Chuanwen Fan ,  Minghui Zhang ,  Jingyi Wang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a more handy and environment friendly process for preparing risperidone, which comprises reacting 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-1,2-benzisoxazole hydrochloride with 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one in a basic aqueous solution or suspension. The concentration of alkaline metal carbonates in the basic aqueous solution or suspension is ranged from 15% to 40%. The reaction is carried out at a temperature range of 101-140° C. and the reaction is completed within 10 minutes to 2 hours.

摘要翻译： 本发明提供了一种更方便和环境友好的制备利培酮的方法，其包括使6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑盐酸盐与3-（2-氯乙基）-2-甲基-6- 7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮在碱性水溶液或悬浮液中的溶液。 碱性水溶液或悬浮液中碱金属碳酸盐的浓度范围为15％至40％。 反应在101-140℃的温度范围内进行，反应在10分钟至2小时内完成。

公开(公告)号：US08637681B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13702956

申请日：2011-03-31

申请人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

发明人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D411/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Provided are pyrrolyl substituted dihydroindol-2-one derivatives represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts or solvates of said derivatives, or solvates of said salts, which are effective tyrosine kinase inhibitors. Also provided are the preparation methods of the above compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in manufacturing drugs useful for the treatment or adjunctive treatment of tumors medicated by tyrosine kinases or proliferation or migration of tumor cells driven by tyrosine kinases in mammals (including human).

摘要翻译： 提供由式（I）表示的吡咯基取代的二氢吲哚-2-酮衍生物，所述衍生物的药学上可接受的盐或溶剂合物，或所述盐的溶剂化物，其是有效的酪氨酸激酶抑制剂。 还提供了上述化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备可用于治疗或辅助治疗由酪氨酸激酶药物或由酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖或迁移的药物中的用途 在哺乳动物（包括人）。

公开(公告)号：US08916574B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13498547

申请日：2010-09-20

申请人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Zhongru Guo ,  Ying Li ,  Shaobo Yang ,  Shousheng Yan ,  Jianrong Zhu ,  Qingmin Yang ,  Minghui Zhang

发明人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Zhongru Guo ,  Ying Li ,  Shaobo Yang ,  Shousheng Yan ,  Jianrong Zhu ,  Qingmin Yang ,  Minghui Zhang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention relates to 4-(substituted anilino)-quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors. Specifically, compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof are disclosed, in which each substitutent in formula I is defined in the description. Preparation method of the compounds of formula I, pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses thereof are also disclosed. The compounds of formula I are effective tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-（取代的苯胺基） - 喹唑啉衍生物。 具体地，公开了式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中式I中的每个取代基在说明书中定义。 还公开了式I化合物的制备方法，药物组合物及其药物用途。 式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20120208833A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13498547

申请日：2010-09-20

申请人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Zhongru Guo ,  Ying Li ,  Shaobo Yang ,  Shousheng Yan ,  Jianrong Zhu ,  Qingmin Yang ,  Minghui Zhang

发明人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Zhongru Guo ,  Ying Li ,  Shaobo Yang ,  Shousheng Yan ,  Jianrong Zhu ,  Qingmin Yang ,  Minghui Zhang

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  C07D405/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention relates to 4-(substituted anilino)-quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors. Specifically, compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof are disclosed, in which each substitutent in formula I is defined in the description. Preparation method of the compounds of formula I, pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses thereof are also disclosed. The compounds of formula I are effective tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-（取代的苯胺基） - 喹唑啉衍生物。 具体地，公开了式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中式I中的每个取代基在说明书中定义。 还公开了式I化合物的制备方法，药物组合物及其药物用途。 式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20130158030A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13702956

申请日：2011-03-31

申请人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

发明人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Provided are pyrrolyl substituted dihydroindol-2-one derivatives represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts or solvates of said derivatives, or solvates of said salts, which are effective tyrosine kinase inhibitors. Also provided are the preparation methods of the above compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in manufacturing drugs useful for the treatment or adjunctive treatment of tumors medicated by tyrosine kinases or proliferation or migration of tumor cells driven by tyrosine kinases in mammals (including human).

摘要翻译： 提供由式（I）表示的吡咯基取代的二氢吲哚-2-酮衍生物，所述衍生物的药学上可接受的盐或溶剂合物，或所述盐的溶剂化物，其是有效的酪氨酸激酶抑制剂。 还提供了上述化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备可用于治疗或辅助治疗由酪氨酸激酶药物或由酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖或迁移的药物中的用途 在哺乳动物（包括人）。