公开(公告)号：US20090247584A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12393480

申请日：2009-02-26

申请人： Gunter HOLZEMANN ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  Laurie von Melchner

发明人： Gunter HOLZEMANN ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  Laurie von Melchner

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2′, R2″, R2′″, R3 and n are as defined in Claim 1, are effectors of the nicotinic and/or muscarinic acetylcholine receptor and are suitable for the prophylaxis or treatment of schizophrenia, depression, anxiety states, dementia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, neurodegenerative diseases, Parkinson's disease, Huntington's disease, Tourette's syndrome, learning and memory impairments, age-related memory impairment, amelioration of withdrawal symptoms in nicotine dependence, strokes or brain damage by toxic compounds.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2'，R 2“，R 2”'，R 3和n如权利要求1所定义，是烟碱和/或毒蕈碱性乙酰胆碱受体的作用剂，并且适用于 预防或治疗精神分裂症，抑郁症，焦虑状态，痴呆，阿尔茨海默病，路易体痴呆，神经退行性疾病，帕金森病，亨廷顿氏病，杜氏综合征，学习记忆障碍，年龄相关记忆障碍，尼古丁依赖戒断症状改善 ，中风或脑损伤的有毒化合物。

公开(公告)号：US20050131021A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10501763

申请日：2002-12-17

申请人： Gunter Holzemann ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  laurie von Melchner

发明人： Gunter Holzemann ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  laurie von Melchner

IPC分类号： C07D211/48 ,  A61K31/445 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00 ,  C07D211/46 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (1), in which R1, R2′, R2″, R2′″, R3 and n are as defined in claim 1, are effectors of the nicotinic and/or muscarinic acetylcholine receprot and are suitable for the prophylaxis or treatment of schizophrenia, depression, anxiety states, dementia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, neurodegenerative diseases, Parkinson's disease, Huntington's disease, Tourette's syndrome, learning and memory impairments, age-related memory impairment, amelioration of withdrawal symptoms in nicotine dependence, strokes or brain damage by toxic compounds.

摘要翻译： 式（1）的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 2，R 2， SO 3，R 3如权利要求1所定义，是烟碱和/或毒蕈碱性乙酰胆碱受体的效应物，并且适用于预防或治疗精神分裂症，抑郁症，焦虑状态 老年痴呆症，阿尔茨海默病，路易体痴呆，神经退行性疾病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，图雷特综合征，学习记忆障碍，年龄相关记忆障碍，尼古丁依赖性戒断症状改善，中毒或脑损伤等。

公开(公告)号：US20060142372A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10545170

申请日：2004-01-10

申请人： Gunter Holzemann ,  Henning Bottcher ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartpszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Gunter Holzemann ,  Henning Bottcher ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartpszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Novel benzofuran derivatives of the formula (I) in which R1, R2, X, Y, Z and m have the meanings indicated in Patent Claim 1, they have a strong affinity to the 5-HT1A receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics, antipsychotics, neuroleptics and/or antihypertonics.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，X，Y，Z和m的式（I）的新型苯并呋喃衍生物具有专利权利要求1中所示的含义，它们具有 对5-HT 1A 1A受体的强亲和力。 这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药，抗精神病药，精神安定药和/或抗高血压药。

公开(公告)号：US20090054459A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12245416

申请日：2008-10-03

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Bottcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Bottcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07K1/113 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolyties and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US20070099933A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10560734

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kai Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kai Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍如贪食症和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT 1A 1A受体结合

公开(公告)号：US20060160824A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10560737

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kai Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kai Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia or IBS, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍，如贪食症或IBS，和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT 1A 1A受体结合

公开(公告)号：US07250279B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10240774

申请日：2001-04-06

申请人： Izaak Den Daas ,  Michael Gassen ,  Joachim Leibrock ,  Laurie Von Melchner

发明人： Izaak Den Daas ,  Michael Gassen ,  Joachim Leibrock ,  Laurie Von Melchner

IPC分类号： C12N9/00 ,  C12N9/04 ,  C12N9/12 ,  C12N9/14 ,  C12N9/16 ,  C07K1/00

CPC分类号： C12N9/16

摘要： hPDP polypeptides and polynucleotides and methods for producing such polypeptides by recombinant techniques are disclosed. Also disclosed are methods for utilizing hPDP polypeptides and polynucleotides in diagnostic assays.

摘要翻译： 公开了通过重组技术产生这种多肽的hPDP多肽和多核苷酸和方法。 还公开了在诊断测定中利用hPDP多肽和多核苷酸的方法。

公开(公告)号：US20060122191A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10539516

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kali Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kali Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D417/12

摘要： N-(indolethyl-)cycloamine compounds of the formula (I): in which R1′, R1″ X, Ar, and n have a meaning indicated in Claim 1, are serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and effectors of the serotonergic receptors 5-HT1A and 5-HT2A. They are therefore suitable for the prophylaxis or treatment of various diseases of the central nervous system, such as depression, dyskinesia, Parkinson's disease, dementia, strokes, schizophrenia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, Huntington's disease, Tourette's syndrome, anxiety, learning and memory impairment, pain, sleeping disorders and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 式（I）的N-（吲哚基 - ）环胺化合物：其中R 1，R 1，X，Ar和n具有以下含义： 权利要求1是5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-羟色胺受体5-HT 1A和5-HT 2A 2A的作用剂。 因此，它们适合于预防或治疗中枢神经系统的各种疾病，例如抑郁症，运动障碍，帕金森病，痴呆，中风，精神分裂症，阿尔茨海默病，路易体痴呆，亨廷顿病，图雷特综合征，焦虑症，学习和 记忆障碍，疼痛，睡眠障碍和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US6028080A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US101837

申请日：1998-07-17

申请人： Karl-August Ackermann ,  Rudlof Gottschlich ,  Gunter Holzemann ,  Joachim Leibrock ,  Wilfried Rautenberg ,  Christoph Seyfried

发明人： Karl-August Ackermann ,  Rudlof Gottschlich ,  Gunter Holzemann ,  Joachim Leibrock ,  Wilfried Rautenberg ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/28 ,  C07D215/22 ,  C07D401/10 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/10

摘要： The invention relates to quinoline-2-(1H)-one derivatives of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are in each case independently of one another H, Hal, A or OA; R.sup.4 is H, --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.5 is H, --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.6 is H, A or, together with R.sup.7, --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --; R.sup.7 is H, A or --(CH.sub.2).sub.m -- with a bond to the same ring or adjacent ring B or D or, together with R.sup.6, --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --; X is --CHR.sup.5 --, --NR.sup.5 --, --O--, --S--; A is alkyl having 1-6 C atoms; Hal is F, Cl, Br or I; m is 1-3 and n is 0-3, where at least one of the two radicals R.sup.4 or R.sup.5 has the meaning --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.6 R.sup.7 or --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7, their enantiomers, stereoisomers, salts and solvates. Such compounds are useful for the treatment of neurodegenerative diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00084 Sec。 371日期：1998年7月17日 102（e）日期1998年7月17日PCT 1997年1月10日PCT PCT。 出版物WO97 / 26244 日期：1997年7月24日本发明涉及通式Ⅰ的喹啉-2-（1H） - 酮衍生物，其中R 1，R 2和R 3各自独立地为H，Hal，A或OA; R4是H， - （CH2）m-NR6R7; R5是H， - （CH2）n-NR6R7; R 6是H，A或与R 7一起， - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - R 7是H，A或 - （CH 2）m - ，其与相同的环或相邻的环B或D的键连接，或与R 6， - （CH 2）4 - 或 - （CH 2） X是-CHR 5 - ， - NR 5 - ， - O - ， - S- A是具有1-6个C原子的烷基; Hal是F，Cl，Br或I; m是1-3，n是0-3，其中两个基团R4或R5中的至少一个具有含义 - （CH 2）m -NR 6 R 7或 - （CH 2）n -NR 6 R 7，它们的对映异构体，立体异构体，盐和溶剂合物 。 这些化合物可用于治疗神经变性疾病。

公开(公告)号：US5698553A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US550105

申请日：1995-10-30

申请人： Helmut Prucher ,  Rudolf Gottschlich ,  Joachim Leibrock ,  Harry Schwartz

发明人： Helmut Prucher ,  Rudolf Gottschlich ,  Joachim Leibrock ,  Harry Schwartz

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： A benzylpiperidine compound of formula I ##STR1## in which R.sup.1 is H, Hal or nitro, R.sup.2 is a benzyl group, which is unsubstituted or substituted by Hal on the aromatic portion, in the 2-, 3- or 4-position of the piperidine ring, with the proviso that R.sup.2 is not in the 4-position if X is --CO--, Y and Z are --CH.sub.2 and R.sup.1 is H, R.sup.3 is H or A, X is --O--, --S--, --NH--, --CO-- or --SO.sub.2 --, Y is --CH.sub.2 --, --NH--, --O--, --S--, --NH-- or alternatively --CO-- if X is --CO-- and Z is --NH-- or --NA--, Z is --CH.sub.2 --, --C(A).sub.2-, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CO--, --NH--, --NA--, --O--, --S-- or a bond, wherein X--Y or Y--Z is not --O--, --S--S--, --NH--O--, --O--NH--, --NH--NH--, --O--S-- or --S--O, A is alkyl having 1-6 C atoms, B is O or both H and OH, i.e., ##STR2## together with the carbon atom to which B is bonded, Hal is F, Cl, Br or I and n is 0, 1 or 2 or a physiologically acceptable salt thereof, and their salts show a high affinity for binding sites of amino acid receptors and are suitable for the treatment of neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 式I的苄基哌啶化合物其中R 1是H，Hal或硝基，R 2是未取代的或被芳族部分上的Hal取代的苄基，在2-，3-或4- 哌啶环的位置，条件是如果X是-CO-，则R2不在4-位，Y和Z是-CH2，R1是H，R3是H或A，X是-O - ， - S - ，-NH-，-CO-或-SO 2 - ，Y是-CH 2 - ， - NH - ， - O - ， - S - ， - NH-或者-CO-，如果X是-CO-，Z是 - NH-或-NH-，Z是-CH 2 - ， - C（A）2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，-CO-，-NH-，-NA-，-O-，-S- 或键，其中XY或YZ不是-O-，-SS-，-NH-O-，-O-NH-，-NH-NH-，-OS-或-SO，A是具有1-6个 C原子，B为O或H和OH两者，即，与IMA键合的碳原子一起，Hal为F，Cl，Br或I，n为0,1或2，或生理上可接受的盐 并且其盐对氨基酸受体的结合位点显示出高亲和力，并且适用于治疗神经变性疾病。