公开(公告)号：US20130338360A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13990283

申请日：2011-11-29

申请人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Eva Sipos ,  Kalman Nagy ,  Gyorgy Morovjan ,  Jozsef Barkoczy ,  Adrienn Keszthelyi ,  Janos Imre ,  Gabor Bagyinszki

发明人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Eva Sipos ,  Kalman Nagy ,  Gyorgy Morovjan ,  Jozsef Barkoczy ,  Adrienn Keszthelyi ,  Janos Imre ,  Gabor Bagyinszki

IPC分类号： C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

摘要： The present invention is related to intermediates useful in the preparation of pharmaceutically acceptable salts of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid and polymorphs of said intermediates, methods for preparation thereof and use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备（+） - 7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基的药用盐的中间体 ] - （3R，5S） - 二羟基 - 庚-6-烯酸和所述中间体的多晶型物，其制备方法和用途。

公开(公告)号：US09133132B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13990283

申请日：2011-11-29

申请人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Eva Sipos ,  Kalman Nagy ,  Gyorgy Morovjan ,  Jozsef Barkoczy ,  Adrienn Keszthelyi ,  Janos Imre ,  Gabor Bagyinszki

发明人： Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Eva Sipos ,  Kalman Nagy ,  Gyorgy Morovjan ,  Jozsef Barkoczy ,  Adrienn Keszthelyi ,  Janos Imre ,  Gabor Bagyinszki

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

摘要： The present invention is related to intermediates useful in the preparation of pharmaceutically acceptable salts of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid and polymorphs of said intermediates, methods for preparation thereof and use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备（+） - 7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基的药用盐的中间体 ] - （3R，5S） - 二羟基 - 庚-6-烯酸和所述中间体的多晶型物，其制备方法和用途。

公开(公告)号：US09040696B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13989821

申请日：2011-11-29

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Ruzsics ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Tibor Szabo ,  Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Debreczeni ,  Adrienn Keszthelyi ,  Angela Pandur ,  Eniko Molnar ,  Matyas Milen ,  Maria Tothne Lauritz

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Ruzsics ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Tibor Szabo ,  Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Debreczeni ,  Adrienn Keszthelyi ,  Angela Pandur ,  Eniko Molnar ,  Matyas Milen ,  Maria Tothne Lauritz

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention is related to methods for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,5S,6E)-dihydroxy-hept-6-enoic acid, intermediates thereof and methods for producing said intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，5S，6E） - 二羟基 - 庚-6-烯酸，其中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US20130281694A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13989821

申请日：2011-11-29

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Ruzsics ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Tibor Szabo ,  Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Debreczeni ,  Adrienn Keszthelyi ,  Angela Pandur ,  Eniko Molnar ,  Matyas Milen ,  Maria Tothne Lauritz

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Ferenc Lorant Bartha ,  Gyorgy Krasznai ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Ruzsics ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Tibor Szabo ,  Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Debreczeni ,  Adrienn Keszthelyi ,  Angela Pandur ,  Eniko Molnar ,  Matyas Milen ,  Maria Tothne Lauritz

IPC分类号： C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention is related to methods for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,5S,6E)-dihydroxy-hept-6-enoic acid, intermediates thereof and methods for producing said intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，5S，6E） - 二羟基 - 庚-6-烯酸，其中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US09556163B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US14115359

申请日：2012-05-04

申请人： Eva Sipos ,  Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Balazs Havasi ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Jozsef Barkoczy ,  Maria Tothne Lauritz ,  Gyula Lukacs ,  Andras Boza ,  Laszlo Jozsef Hegedus ,  Maria Julia Taborine Toth ,  Eva Pecsi

发明人： Eva Sipos ,  Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Balazs Havasi ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Jozsef Barkoczy ,  Maria Tothne Lauritz ,  Gyula Lukacs ,  Andras Boza ,  Laszlo Jozsef Hegedus ,  Maria Julia Taborine Toth ,  Eva Pecsi

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D303/36 ,  C07D413/10 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D303/36 ,  C07D413/10

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 5-chloro-N-({(5-S)-2-oxo3-[4-(3-oxo-morj)holine-4-yl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl) thiophen-2-carboxamide having the INN rivaroxaban. The invention also relates to intermediates formed in the above process.

摘要翻译： 本发明涉及制备5-氯-N - （{（5-S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代 - 甲基）缬氨酰-4-基） - 苯基] 3-氮杂唑烷-5-基} - 甲基）噻吩-2-甲酰胺，其具有INN利伐沙班。 本发明还涉及在上述方法中形成的中间体。

公开(公告)号：US20140142303A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US14115359

申请日：2012-05-04

申请人： Eva Sipos ,  Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Balazs Havasi ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Jozsef Barkoczy ,  Maria Tothne Lauritz ,  Gyula Lukacs ,  Andras Boza ,  Laszlo Jozsef Hegedus ,  Maria Julia Taborine Toth ,  Eva Pecsi

发明人： Eva Sipos ,  Gyorgyi Kovanyine Lax ,  Balazs Havasi ,  Balazs Volk ,  Gyorgy Krasznai ,  Gyorgy Ruzsics ,  Jozsef Barkoczy ,  Maria Tothne Lauritz ,  Gyula Lukacs ,  Andras Boza ,  Laszlo Jozsef Hegedus ,  Maria Julia Taborine Toth ,  Eva Pecsi

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D303/36 ,  C07D413/10

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 5-chloro-N-({(5-S)-2-oxo3-[4-(3-oxo-morj)holine-4-yl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl) thiophen-2-carboxamide having the INN rivaroxaban. The process is characterized by the reactions according to claim 1. The invention also relates to intermediates formed in the above process.

摘要翻译： 本发明涉及制备5-氯-N - （{（5-S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代 - 甲基）缬氨酰-4-基） - 苯基] 3-氮杂唑烷-5-基} - 甲基）噻吩-2-甲酰胺，其具有INN利伐沙班。 该方法的特征在于根据权利要求1的反应。本发明还涉及在上述方法中形成的中间体。

公开(公告)号：US20120178729A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13383490

申请日：2009-07-24

申请人： Feren Bartha ,  Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyoergy Morovjan ,  Gyoergy Krasznal ,  Kalman Nagy ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Ruzsics ,  Gyoergy Clementis ,  Imre Kapui ,  Peter Slegel ,  Adrienn Keszthelyi ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Valeria Hoffmanne Fekete ,  Janos Imre

发明人： Feren Bartha ,  Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyoergy Morovjan ,  Gyoergy Krasznal ,  Kalman Nagy ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Ruzsics ,  Gyoergy Clementis ,  Imre Kapui ,  Peter Slegel ,  Adrienn Keszthelyi ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Valeria Hoffmanne Fekete ,  Janos Imre

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  C07D239/42 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to crystalline Form I rosuvastatin zinc (2:1) salt, method of preparation thereof and use thereof as pharmaceutically active ingredient for the treatment of diseases related to lipid metabolism including hyperlipoproteinemia, hypercholesteremia, dyslipidemia and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式I瑞舒伐他汀锌（2:1）盐，其制备方法及其作为药物活性成分的用途，用于治疗与脂质代谢相关的疾病，包括高脂蛋白血症，高胆固醇血症，血脂异常和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US09023838B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13383490

申请日：2009-07-24

申请人： Ferenc Bartha ,  Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyoergy Morovjan ,  Gyoergy Krasznai ,  Kalman Nagy ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Ruzsics ,  Gyoergy Clementis ,  Imre Kapui ,  Peter Slegel ,  Adrienn Keszthelyi ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Valeria Hoffmanne Fekete ,  Janos Imre

发明人： Ferenc Bartha ,  Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyoergy Morovjan ,  Gyoergy Krasznai ,  Kalman Nagy ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Ruzsics ,  Gyoergy Clementis ,  Imre Kapui ,  Peter Slegel ,  Adrienn Keszthelyi ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Valeria Hoffmanne Fekete ,  Janos Imre

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to crystalline Form I rosuvastatin zinc (2:1) salt, method of preparation thereof and use thereof as pharmaceutically active ingredient for the treatment of diseases related to lipid metabolism including hyperlipoproteinemia, hypercholesteremia, dyslipidemia and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式I瑞舒伐他汀锌（2:1）盐，其制备方法及其作为药物活性成分的用途，用于治疗与脂质代谢相关的疾病，包括高脂蛋白血症，高胆固醇血症，血脂异常和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20120116082A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13143943

申请日：2010-01-15

申请人： Gyoergyi Kovanyin Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

发明人： Gyoergyi Kovanyin Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

IPC分类号： C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备瑞舒伐他汀[7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，51S ） - 二羟基 - 庚-6-烯酸]与二价阳离子形成的盐，优选与钙或锌离子形成，其特征在于，瑞舒伐他汀叔丁基铵盐与适当的二价阳离子，优选与钙 或与水不混溶或与水混溶的有机溶剂和水的混合物中的锌离子与形成的盐分离。

公开(公告)号：US08507513B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13143943

申请日：2010-01-15

申请人： Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

发明人： Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备瑞舒伐他汀[7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，51S ） - 二羟基 - 庚-6-烯酸]与二价阳离子形成的盐，优选与钙或锌离子形成，其特征在于，瑞舒伐他汀叔丁基铵盐与适当的二价阳离子，优选与钙 或与水不混溶或与水混溶的有机溶剂和水的混合物中的锌离子与形成的盐分离。