公开(公告)号：US20120015994A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13222883

申请日：2011-08-31

申请人： Hans WALLBERG ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

发明人： Hans WALLBERG ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D233/72

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07D233/76

摘要： The invention provides compounds of the formula (I) wherein the variables are as defined in the specification. The compounds of the invention are inhibitors of metalloproteinase MMP-12 and are among other things useful for the treatment of obstructive airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中变量如说明书中所定义。 本发明的化合物是金属蛋白酶MMP-12的抑制剂，也可用于治疗阻塞性气道疾病，如慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US08022092B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12097192

申请日：2006-12-13

申请人： Hans Wallberg ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

发明人： Hans Wallberg ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07D233/76

摘要： The invention provides compounds of the formula (I) wherein the variables are as defined in the specification. The compounds of the invention are inhibitors of metalloproteinase MMP-12 and are among other things useful for the treatment of obstructive airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中变量如说明书中所定义。 本发明的化合物是金属蛋白酶MMP-12的抑制剂，也可用于治疗阻塞性气道疾病，如慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20090215846A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12097192

申请日：2006-12-13

申请人： Hans Wallberg ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

发明人： Hans Wallberg ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/74 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07D233/76

摘要： The invention provides compounds of the formula (I) wherein the variables are as defined in the specification. The compounds of the invention are inhibitors of metalloproteinase MMP-12 and are among other things useful for the treatment of obstructive airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中变量如说明书中所定义。 本发明的化合物是金属蛋白酶MMP-12的抑制剂，也可用于治疗阻塞性气道疾病，如慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US08338471B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13222883

申请日：2011-08-31

申请人： Hans Wallberg ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

发明人： Hans Wallberg ,  Ming-Hua Xu ,  Guo-Qiang Lin ,  Xin-Sheng Lei ,  Piaoyang Sun ,  Kevin Parkes ,  Tony Johnson ,  Bertil Samuelsson

IPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07D233/76

摘要： The invention provides compounds of the formula (I) wherein the variables are as defined in the specification.The compounds of the invention are inhibitors of metalloproteinase MMP-12 and are among other things useful for the treatment of obstructive airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中变量如说明书中所定义。 本发明的化合物是金属蛋白酶MMP-12的抑制剂，也可用于治疗阻塞性气道疾病，如慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US08592429B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13515187

申请日：2010-12-10

申请人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

发明人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/325 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04

摘要： HIV inhibitors of formula (I) wherein R1 is halo, C1-4 alkoxy, trifluoromethoxy; R2 is a group of formula (A); R3 is a group of formula (B); R4 is a group of formula (C); n is 0 or 1; A is CH or N; R5 and R6 are hydrogen, C1-4 allyl, halo; R7 and R8 are C1-4 allyl or C1-4 alkoxy-C1-4 alkyl; R9 is C1-4 allyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, or dimethylamino; R10 is hydrogen, C1-4 alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, or dimethylamino; pharmaceutically acceptable addition salts and solvates thereof; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds.

摘要翻译： 式（I）的HIV抑制剂，其中R 1是卤素，C 1-4烷氧基，三氟甲氧基; R2是式（A）的基团; R3是式（B）的基团; R4是式（C）的基团; n为0或1; A是CH或N; R5和R6是氢，C1-4烷基，卤素; R 7和R 8是C 1-4烯丙基或C 1-4烷氧基-C 1-4烷基; R 9为C 1-4烯丙基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; R 10是氢，C 1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; 其药学上可接受的加成盐和溶剂合物; 含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120295920A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13515187

申请日：2010-12-10

申请人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

发明人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P31/18 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04

摘要： HIV inhibitors of formula wherein R1 is halo, C1-4alkoxy, trifluoromethoxy; n is 0 or 1; A is CH or N; R5 and R6 are hydrogen, C1-4alkyl, halo; R7 and R8 are C1-4alkyl or C1-4alkoxyC1-4alkyl; R9 is C1-4alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4alkoxy, or dimethylamino; R10 is hydrogen, C1-4alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4alkoxy, or dimethylamino; pharmaceutically acceptable addition salts and solvates thereof; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds.

摘要翻译： 下式的HIV抑制剂其中R1是卤素，C1-4烷氧基，三氟甲氧基; n为0或1; A是CH或N; R5和R6是氢，C1-4烷基，卤素; R 7和R 8是C 1-4烷基或C 1-4烷氧基C 1-4烷基; R 9为C 1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; R 10是氢，C 1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; 其药学上可接受的加成盐和溶剂合物; 含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120309673A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13514758

申请日：2010-12-10

申请人： Susana Ayesa ,  Karolina Ersmark ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jönsson ,  Pia Kahnberg ,  Björn Klasson ,  Peter Lind ,  Stina Lundgren ,  Lourdes Odén ,  Kevin Parkes ,  Daniel Wiktelius

发明人： Susana Ayesa ,  Karolina Ersmark ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jönsson ,  Pia Kahnberg ,  Björn Klasson ,  Peter Lind ,  Stina Lundgren ,  Lourdes Odén ,  Kevin Parkes ,  Daniel Wiktelius

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  C07D241/04 ,  A61P9/00 ,  C07D233/48 ,  C07C271/20 ,  C07D261/14 ,  C07D231/40 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds of Formula II wherein R1a is H; and R1b is C1-C6alkyl, Carbocyclyl or Het; or R1a and R1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R2a and R2b are independently H, halo, C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl or C1-C4alkoxy, or R2a and R2b together with the carbon atom to which they are attached form a C3-C6cycloalkyl; R3 is a branched C5-C10 alkyl chain, C2-C4haloalkyl or —CH2C3-C7 cycloalkyl; R4′ is C1-C6alkyl, C1-C6haloalkyl or oxetany-3-yl. for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

摘要翻译： 式II的化合物，其中R 1a是H; 并且R 1b是C 1 -C 6烷基，碳环或Het; 或R 1a和R 1b一起限定具有3-6个环原子的饱和环胺; R2a和R2b独立地为H，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C 3 -C 6环烷基; R3是支链C 5 -C 10烷基链，C 2 -C 4卤代烷基或-CH 2 C 3 -C 7环烷基; R 4'是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或氧杂环丁烷-3-基。 用于预防或治疗以组织蛋白酶S不适当表达或活化为特征的病症。

公开(公告)号：US20090023747A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US11994496

申请日：2006-07-06

申请人： David Tickle ,  Kevin Parkes ,  Matt Tozer ,  Urszula Grabowska

发明人： David Tickle ,  Kevin Parkes ,  Matt Tozer ,  Urszula Grabowska

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D487/02 ,  A61K31/407 ,  C07D213/02 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  A61K31/4439 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of the formula (II) wherein one of R1 and R2 is halo and the other is H or halo; R3 is —C1-C5 straight or branched chain, optionally fluorinated, alkyl or —CH2CR5C3-C4-Cycloalkyl; R4 is H; R5 is H, C1-C2 alkyl, C1-C2 haloalkyl, hydroxyl, OC1-C2alkyl, fluoro; R6 is a stable, optionally substituted, monocyclic or bicyclic, carbocycle or heterocycle wherein the or each ring has 4, 5 or 6 ring atoms and 0 to 3 hetero atoms selected from S, O and N; Rb is haloalkyl; Rc is H or C1-C4 alkyl; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates or N-oxides thereof have utility in the treatment of disorders characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

摘要翻译： 式（II）的化合物，其中R 1和R 2中的一个是卤素，另一个是H或卤素; R 3是-C 1 -C 5直链或支链，任选氟化的烷基或-CH 2 CR 5 C 3 -C 4 - 环烷基; R4是H; R5是H，C1-C2烷基，C1-C2卤代烷基，羟基，OC1-C2烷基，氟; R6是稳定的，任选取代的单环或双环的碳环或杂环，其中该环或每个环具有4,5或6个环原子和0至3个选自S，O和N的杂原子; Rb是卤代烷基; Rc是H或C 1 -C 4烷基; 其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物可用于治疗组织蛋白酶K不适当表达或活化的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

公开(公告)号：US08815809B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13514758

申请日：2010-12-10

申请人： Susana Ayesa ,  Karolina Ersmark ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jönsson ,  Pia Kahnberg ,  Björn Klasson ,  Peter Lind ,  Stina Lundgren ,  Lourdes Odèn ,  Kevin Parkes ,  Daniel Wiktelius

发明人： Susana Ayesa ,  Karolina Ersmark ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jönsson ,  Pia Kahnberg ,  Björn Klasson ,  Peter Lind ,  Stina Lundgren ,  Lourdes Odèn ,  Kevin Parkes ,  Daniel Wiktelius

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds of Formula II wherein R1a is H; and R1b is C1-C6alkyl, Carbocyclyl or Het; or R1a and R1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R2a and R2b are independently H, halo, C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl or C1-C4alkoxy, or R2a and R2b together with the carbon atom to which they are attached form a C3-C6cycloalkyl; R3 is a branched C5-C10 alkyl chain, C2-C4haloalkyl or —CH2C3-C7 cycloalkyl; R4′ is C1-C6alkyl, C1-C6haloalkyl or oxetany-3-yl. for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

摘要翻译： 式II的化合物，其中R 1a是H; 并且R 1b是C 1 -C 6烷基，碳环或Het; 或R 1a和R 1b一起限定具有3-6个环原子的饱和环胺; R2a和R2b独立地为H，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C 3 -C 6环烷基; R3是支链C 5 -C 10烷基链，C 2 -C 4卤代烷基或-CH 2 C 3 -C 7环烷基; R 4'是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或氧杂环丁烷-3-基。 用于预防或治疗以组织蛋白酶S不适当表达或活化为特征的病症。

公开(公告)号：US20120283305A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13514760

申请日：2010-12-10

申请人： Susana Ayesa ,  Peter Carlqvist ,  Karolina Ersmark ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jönsson ,  Pia Kahnberg ,  Björn Klasson ,  Peter Lind ,  Lourdes Odén ,  Kevin Parkes ,  Daniel Wiktelius

发明人： Susana Ayesa ,  Peter Carlqvist ,  Karolina Ersmark ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jönsson ,  Pia Kahnberg ,  Björn Klasson ,  Peter Lind ,  Lourdes Odén ,  Kevin Parkes ,  Daniel Wiktelius

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07C237/22 ,  A61K31/16 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds of the formula I wherein R1a is H; and R1b is C1-C6alkyl, Carbocyclyl or Het; or R1a and R1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R2a and R2b are independently H, halo, C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl or C1-C4alkoxy, or R2a and R2b together with the carbon atom to which they are attached form a C3-C6cycloalkyl; R3 is a branched C5-C10 alkyl chain, C2-C4haloalkyl or —CH2C3-C7 cycloalkyl; R4 is C1-C6alkyl, C1-C6haloalkyl, C1-C6alkylamino or C1-C6dialkylamino; for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1a是H; 并且R 1b是C 1 -C 6烷基，碳环或Het; 或R 1a和R 1b一起限定具有3-6个环原子的饱和环胺; R2a和R2b独立地为H，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C 3 -C 6环烷基; R3是支链C 5 -C 10烷基链，C 2 -C 4卤代烷基或-CH 2 C 3 -C 7环烷基; R 4是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷基氨基或C 1 -C 6二烷基氨基; 用于预防或治疗以组织蛋白酶S不适当表达或活化为特征的病症。