公开(公告)号：US5618830A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US536294

申请日：1995-09-29

申请人： Harold G. Selnick ,  John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Joanne E. Tomassini

发明人： Harold G. Selnick ,  John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Joanne E. Tomassini

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/96 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/96

摘要： Dioxobutanoic acids substituted with piperidine or similar N-substituted saturated cycloalkyls are found to inhibit the cap-dependent endonuclease of influenza virus. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by influenza virus and the treatment of influenza, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating influenza and methods of preventing or treating infection by influenza virus are also described.

摘要翻译： 被哌啶或类似的N-取代的饱和环烷基取代的二氧代丁酸被发现抑制流感病毒的帽依赖性内切核酸酶。 这些化合物可用于预防或治疗流感病毒的感染和治疗流感，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗流感的方法和预防或治疗流感病毒感染的方法。

公开(公告)号：US5475109A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US324190

申请日：1994-10-17

申请人： Harold G. Selnick ,  Gerald S. Ponticello ,  John J. Baldwin ,  Joanne E. Tomassini

发明人： Harold G. Selnick ,  Gerald S. Ponticello ,  John J. Baldwin ,  Joanne E. Tomassini

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/96

摘要： Dioxobutanoic acids substituted with piperidine or similar N-substituted saturated cycloalkyls are found to inhibit the cap-dependent endonuclease of influenza virus. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by influenza virus and the treatment of influenza, either as compound, pharmaceutically acceptable salts,. pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating influenza and methods of preventing or treating infection by influenza virus are also described.

摘要翻译： 被哌啶或类似的N-取代的饱和环烷基取代的二氧代丁酸被发现抑制流感病毒的帽依赖性内切核酸酶。 这些化合物可用于预防或治疗流感病毒的感染和治疗流感，作为化合物，药学上可接受的盐。 药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗流感的方法和预防或治疗流感病毒感染的方法。

公开(公告)号：US5045561A

公开(公告)日：1991-09-03

申请号：US507806

申请日：1990-04-12

申请人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  Y10S514/913

摘要： Furan sulfonamides with a saturated heterocycle fused thereto are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure.

摘要翻译： 与其稠合的饱和杂环的呋喃磺酰胺是可用于治疗眼内压升高的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US5698566A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US505179

申请日：1995-11-02

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D491/10

摘要： A series of novel spirocycles of general structural formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof are presented, wherein R.sup.1 =H.sub.3 CSO.sub.2 NH--, H.sub.3 CO--, alkylSO.sub.2 --, alkylCONH--, NO.sub.2 --; R.sup.2 =H, --OCH.sub.3 ; R.sup.3 and R.sup.4 taken together are .dbd.O, or R.sup.3 is H and R.sup.4 is OH; R.sup.5 =R.sup.6 taken together are --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, .dbd.CH.sub.2 ; R.sup.7 is ##STR2## which are Class III antiarrhythmic agents and positive inotropic or cardiotonic agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02097 Sec。 371日期：1995年11月2日 102（e）1995年11月2日日期PCT 1994年2月10日PCT PCT。 出版物WO94 / 18204 日期：1994年8月18日提出了一系列具有以下结构式的新型螺环：其中R1 = H3CSO2NH-，H3CO-，烷基SO2-，烷基CONH， R2 = H，-OCH3; R3和R4一起为= O，或R3为H，R4为OH; R5 = R6一起是-CH 2 -CH 2 - ，= CH 2; R7是正性肌力或强心剂。

公开(公告)号：US5633247A

公开(公告)日：1997-05-27

申请号：US498525

申请日：1995-07-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  A61K31/395 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10

摘要： Spirocycles of general structural formula: ##STR1## are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 一般结构式的螺环： I或 II是III类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5308863A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US899413

申请日：1992-06-16

申请人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Charles N. Habecker ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Charles N. Habecker ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D495/04 ,  C07D495/20 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  Y10S514/913

摘要： Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamides and ring homologs with a hydrophilic substituted-alkyl group adjacent to the thiopyran sulfur are carbonic anhydrase inhibitors topically effective in lowering intraocular pressure.

摘要翻译： 噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺和与硫代吡喃硫相邻的亲水取代的烷基的环同系物是局部有效降低眼内压的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US5206240A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US709686

申请日：1991-06-03

申请人： John J. Baldwin ,  Jason M. Elliott ,  David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  Jason M. Elliott ,  David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10

摘要： Spirocycles of general structural formula: ##STR1## are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 一般结构式的螺环：II类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5112824A

公开(公告)日：1992-05-12

申请号：US730332

申请日：1991-07-15

申请人： John J. Baldwin ,  Harold G. Selnick ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

发明人： John J. Baldwin ,  Harold G. Selnick ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

IPC分类号： C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of structural formula: ##STR1## wherein R' is hydrogen or an aromatic ring system, and Q is a substituted nitrogen or a nitrogen containing heterocycle, X and Y are bridging groups and p is 0 or 1, and E is --S-- or --O--, are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 结构式为：其中R'为氢或芳环体系，Q为取代的氮或含氮杂环的化合物，X和Y为桥连基团，p为0或1，E为-S- 或-O-，是III类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5032598A

公开(公告)日：1991-07-16

申请号：US447949

申请日：1989-12-08

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  C07D211/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D233/60 ,  C07D295/10 ,  C07D295/12 ,  C07D335/06 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D407/02 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D211/32 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  Y10S514/821

摘要： Compounds of structural formula: ##STR1## wherein Ar is an aromatic ring, B is a cyclic moiety fused to Ar of 5-7 members and Q is a nitrogen containing heterocycle, are antiarrhythmic agents.

公开(公告)号：US5403846A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US155668

申请日：1993-11-22

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/96 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of the general formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form enantiomer, diastereomer or mixtures thereof are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 或其药学上可接受的盐，水合物或晶体形式的对映异构体，非对映异构体或其混合物的化合物是III类抗心律失常药。