公开(公告)号：US5834491A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US809919

申请日：1997-07-02

申请人： Henri Vial ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Marie-Laure Ancelin ,  Louis Giral

发明人： Henri Vial ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Marie-Laure Ancelin ,  Louis Giral

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P33/10 ,  C07D213/73 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/73

摘要： Substituted bis-2-aminopyridines of formula (1), wherein Q, R1,R2,R3,R4 are as defined in the specification. A method for preparing said compounds and the use thereof as a drug and in particular as active drugs for controlling parasiticc infections within red blood cells, e.g. malaria or babesiasis. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01349 Sec。 371日期1997年7月2日 102（e）日期1997年7月2日PCT提交1995年10月13日PCT公布。 出版物WO96 / 日期：1996年4月25日式（1）的取代的双-2-氨基吡啶类，其中Q，R 1，R 2，R 3，R 4如说明书中所定义。 制备所述化合物的方法及其作为药物的用途，特别是作为抑制红细胞内寄生虫感染的活性药物，例如， 疟疾或宝贝病。 （1）

公开(公告)号：US06972343B1

公开(公告)日：2005-12-06

申请号：US10031486

申请日：2000-07-21

申请人： Henri Vial ,  Marie-Laure Ancelin ,  Valerie Vidal ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Eric Rubi

发明人： Henri Vial ,  Marie-Laure Ancelin ,  Valerie Vidal ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Eric Rubi

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/132 ,  A61K31/16 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P43/00 ,  C07C209/74 ,  C07C211/09 ,  C07C319/24 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D207/09 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/587 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D327/06 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K47/541 ,  C07C211/09 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The invention concerns drug precursors with antimalarial effect, characterised in that it consists in quaternary bis-ammonium salts of general formula (I) wherein A and A′, identical or different, are respectively either a group A1 and A′1 of formula (1) wherein n=2 to 4; R′1 is hydrogen, C1-C5 alkyl, optionally substituted by an aryl, a hydroxy, an alkoxy, wherein the alkyl comprises 1 to 5 C, or aryloxy and W is halogen or a nucleofuge group; or a group A2 which represents formyl-CHO, or acetyl-COCH3. B and B′, identical or different, represent respectively either the group B1 and B′1, if A and A′ respectively represent A1, A′1, B1, B′1 representing a group R1 which has the same definition as R′1 above, but cannot be a hydrogen atom; or respectively the groups B2 and B′2, if A and A′ represent A2, B2 or B′2 being the group R1 as defined above, or a group of formula (2) wherein —Ra is RS— or RCO—, wherein R is a C1-C6 alkyl, substituted if required, a phenyl or benzyl, wherein the phenyl is substituted if required, the latter being optionally substituted; R2 is hydrogen, C1-C5 alkyl, or a —CH2-COO— (C1-C5)alkyl group; and R3 is hydrogen, C1-C5 alkyl or alkenyl, substituted if required, a phosphate, an alkoxy wherein the alkyl is a C1-C3 alkyl, or aryloxy; or an alkyl (or arylcarbonyloxy; or R2 and R3 form together a cycle with 5 or 6 C; R and R3 can be bound to form a cycle. ± represents: either a single bond when A and A′ represent A1 and A′1: or when A and A′ represent A2, and B2 and B′2 Represent (3) either, when A and A′ are —CHO or —COCH3 and B2 and B′2 are R1, a group of formula (4) or a group of formula (5) wherein (a) represents a bond towards Z and (b) a bond towards the nitrogen atom. Z is a C9-C21 alkyl, if required with insertion of one or several bonds, and/or one or several heteroatoms O and/or S and/or several aromatic cycles, and the pharmaceutically acceptable salts of said compounds. Said precursors and cyclized thiazolium derivatives are useful as antiparasitic medicines in particular antimalarial and antibabesiosis.

公开(公告)号：US20120245125A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13491986

申请日：2012-06-08

申请人： D. Martin Watterson ,  Linda Van Eldik ,  Jacques Haiech ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anastasia Velentza ,  Wenhui Hu ,  Magdalena Zasadzki

发明人： D. Martin Watterson ,  Linda Van Eldik ,  Jacques Haiech ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anastasia Velentza ,  Wenhui Hu ,  Magdalena Zasadzki

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5025 ,  C07D413/12 ,  C07D237/20 ,  C07F7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  C07D237/08 ,  C07D237/18 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/502 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D237/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/16

摘要： The invention relates to novel chemical compounds, compositions and methods of making and using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of making and using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for, research, drug screening, and therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，组合物及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供了哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含它们的组合物，以及制备和使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导 途径），用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），研究，药物筛选和治疗应用。

公开(公告)号：US5656631A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US473580

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean Paul Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille Georges Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean Paul Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille Georges Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyridazine derivatives of formula: ##STR1## which are useful as ligands of cholinergic receptors, in particular, receptors of the M.sub.1 type.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆碱能受体的配体，特别是M1型受体的下式的哒嗪衍生物：（I）图像（IA）（ⅠB）。

公开(公告)号：US5128338A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US666802

申请日：1991-03-08

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Camille-Georges Wermuth ,  de la Faverie; Jean-Francois Renaud ,  Catherine Thollon ,  Alain Lombet

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Camille-Georges Wermuth ,  de la Faverie; Jean-Francois Renaud ,  Catherine Thollon ,  Alain Lombet

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New imidazo [1,2-c] quinazoline compounds useful as coronary smooth muscle relaxants and corresponding to the formula: ##STR1## in which: Y is oxygen or sulfur;R.sub.1 is (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted by a phenyl itself optionally substituted, a (C.sub.3 -C.sub.6) cycloalkyl, optionally substituted phenyl, furyl, thienyl or acyl;R.sub.2 is hydrogen, a halogen or a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted by amino or dialkylamino;R.sub.3 is hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted by an aryl, or R--CO--(CH.sub.2).sub.n -- [n being 1, 2 or 3, and R being (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy, amino, (alkyl or dialkyl)amino, morpholino or methylpiperazinyl]; andX is hydrogen or a halogen.These compounds and their physiologically tolerated salts can be used in medical treatment of coronary smooth-muscle dysfunctions.

摘要翻译： 新的咪唑并[1,2-c]喹唑啉化合物，可用作冠状平滑肌松弛剂，对应于下式：其中：Y为氧或硫; R 1是任选被苯基本身任选取代的（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基，任选取代的苯基，呋喃基，噻吩基或酰基; R 2是氢，卤素或任选被氨基或二烷基氨基取代的（C 1 -C 6）烷基; R 3是氢，任选被芳基取代的（C 1 -C 6）烷基，或R-CO-（CH 2）n - [n是1,2或3，并且R是（C 1 -C 6）烷氧基，氨基，（烷基或 二烷基）氨基，吗啉代或甲基哌嗪基]; X是氢或卤素。 这些化合物及其生理耐受盐可用于治疗冠状动脉平滑肌功能障碍。

公开(公告)号：US20060073472A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11259522

申请日：2005-10-26

申请人： D. Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu Sawkar ,  Thomas Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda Van Eldik ,  Marcel Hibert

发明人： D. Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu Sawkar ,  Thomas Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda Van Eldik ,  Marcel Hibert

IPC分类号： C12Q1/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D237/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.

公开(公告)号：US4810705A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US62341

申请日：1987-06-10

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Jean-Pierre Chambon ,  Camille-Georges Wermuth

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Jean-Pierre Chambon ,  Camille-Georges Wermuth

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P33/10 ,  A61P39/02 ,  C07C45/58 ,  C07C47/277 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D303/48 ,  C07D307/60 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C45/58 ,  C07C47/277 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D303/48 ,  C07D307/60

摘要： The invention relates to 1,2,4-triazolo [4,3-b]pyridazines substituted in the 7-position of formula: ##STR1## in which R represents hydrogen, a lower alkyl group, a phenyl group, a chlorophenyl group or a benzyl group and R.sub.1 represents a phenyl, halogenophenyl, trifluoromethylphenyl, lower alkyl-phenyl or lower alkoxy-phenyl group or a phenyl-lower alkyl group, or one of its pharmaceutically acceptable salts.Said compounds antagonize the effects of benzodiazepines and therefore are useful as antidotes in the abuse of benzodiazepines and compounds acting on benzodiazepine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及在下式（I）的7-位取代的1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪，其中R代表氢，低级烷基，苯基， 氯苯基或苄基，R 1表示苯基，卤代苯基，三氟甲基苯基，低级烷基 - 苯基或低级烷氧基 - 苯基或苯基 - 低级烷基，或其药学上可接受的盐之一。 所述化合物拮抗苯并二氮杂卓的作用，因此可用作苯并二氮杂类药物和作用于苯并二氮杂受体的化合物的滥用物质的解毒剂。

公开(公告)号：US08088774B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12831787

申请日：2010-07-07

申请人： Daniel Martin Watterson ,  Anu R. Sawkar ,  Thomas J. Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda J. Van Eldik ,  Marcel Hibert ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon

发明人： Daniel Martin Watterson ,  Anu R. Sawkar ,  Thomas J. Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda J. Van Eldik ,  Marcel Hibert ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D237/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.

摘要翻译： 一类新颖的哒嗪组合物及相关使用方法。

公开(公告)号：US20100317665A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12831787

申请日：2010-07-07

申请人： D.M. Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Halech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu R. Sawkar ,  Thomas J. Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda J. Van Eldik ,  Marcel Hibert

发明人： D.M. Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Halech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu R. Sawkar ,  Thomas J. Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda J. Van Eldik ,  Marcel Hibert

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  C07D403/06 ,  C07D237/26 ,  C07D237/20 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/502 ,  A61K31/50 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D237/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.

摘要翻译： 一类新颖的哒嗪组合物及相关使用方法。

公开(公告)号：US5276036A

公开(公告)日：1994-01-04

申请号：US883168

申请日：1992-05-15

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Jean-Paul Kan ,  Camille G. Wermuth

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Jean-Paul Kan ,  Camille G. Wermuth

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D237/20 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D237/20 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-aminopyridazine derivatives.These compounds have the formula ##STR1## in which: R.sub.V is a linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group;R.sub.6 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy or a hydroxyl group; andZ is a group ##STR2## in which: n.sub.1 and n.sub.2 independently are zero or one,Y.sub.1 and Y.sub.2 independently are hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group, andT is a dialkylamino group in which the alkyls are C.sub.1 -C.sub.3, if Y.sub.1 or Y.sub.2 is other than hydrogen, or T is a heterocycle selected from: ##STR3## Application: drugs active on the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及3-氨基哒嗪衍生物。 这些化合物具有式（I），其中：RV是直链或支链C 1 -C 4烷基; R6是氢，C1-C3烷氧基或羟基; 并且Z是一个组，其中n1和n2独立地为0或1，Y1和Y2独立地是氢或C1-C3烷基，T是烷基是C1-C3的二烷基氨基，如果 Y1或Y2不是氢，或T是选自下列的杂环： 应用：在中枢神经系统上活跃的药物。