公开(公告)号：US5744491A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US778105

申请日：1997-01-02

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及具有酰胺基的新的吡唑衍生物，其被取代为吡唑环的氨基酸或其位置3的衍生物，或其取代的吡唑环的第1,2,4或5位，其制备方法和 含有所述吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5616592A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US394756

申请日：1995-02-27

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

公开(公告)号：US5534530A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US226862

申请日：1994-04-13

申请人： Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Robert Boigegrain ,  Alain Badorc ,  Jean-Pierre Bras ,  Pierre Despeyroux

发明人： Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Robert Boigegrain ,  Alain Badorc ,  Jean-Pierre Bras ,  Pierre Despeyroux

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to thiadiazole derivatives corresponding to the general formula ##STR1## in which Ar represents a nitrogen-containing aromatic heterocycle, in particular indolyl which is substituted or unsubstituted on the nitrogen atom with CO--(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; with (CH.sub.2).sub.n COR in which n represents 1 or 2 and R represents OR.sub.1 or NR.sub.1 R.sub.2 with R.sub.1 and R.sub.2, which may be identical or different, representing H or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; with (C.sub.1 -C.sub.4) hydroxyalkyl; with (C.sub.2 -C.sub.6) alkoxyalkyl; tetrahydropyranyl; or with a --(CH.sub.2).sub.3 -- chain, the last carbon of which is attached to the phenyl ring of the indole to form a 6-membered ring;Z represents(a) the group ##STR2## where A and B, independently of each other, represent C, CH or N; and X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3 and X.sub.4, which may be identical or different, represent H, (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.3)alkoxy, Cl, Br or trifluoromethyl, or alternatively(b) an optionally substituted naphthyl group, as well as their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及对应于通式为I的噻二唑衍生物，其中Ar表示含氮芳族杂环，特别是在氮原子上具有取代或未取代的具有CO-（C 1 -C 4）烷基的吲哚基; 其中n表示1或2，R表示OR 1或NR 1 R 2，R 1和R 2可以相同或不同，表示H或（C 1 -C 4）烷基; 与（C 1 -C 4）羟烷基; 与（C 2 -C 6）烷氧基烷基; 四氢吡喃基; 或与 - （CH 2）3 - 链结合，最后一个碳与吲哚的苯环连接形成6-元环; Z表示（a）组，其中A和B彼此独立地表示C，CH或N; 可以相同或不同的X 1，X 2，X 3和X 4表示H，（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷氧基，Cl，Br或三氟甲基，或者（b）任选取代的萘基， 以及它们的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5202466A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US922486

申请日：1992-07-31

申请人： Robert Boigegrain ,  Roberto Cecchi ,  Sergio Boveri

发明人： Robert Boigegrain ,  Roberto Cecchi ,  Sergio Boveri

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07C229/00

摘要： 2-amino-7-hydroxytetraline ethers of formula ##STR1## wherein R' represents methyl substituted by a carboxy group or lower carbalkoxy group or a salt thereof; a process for their preparation starting from the 2-amino-7-hydroxytetraline, N-protection, O-alkylation and N-deprotection; N-protected intermediates; and use of the compounds I for the preparation of the corresponding phenylethanolaminotetralines.

摘要翻译： 其中R'表示被羧基或低级烷氧羰基取代的甲基或其盐的2-氨基-7-羟基四氢化萘， 从2-氨基-7-羟基四氢化萘，N-保护，O-烷基化和N-去保护开始制备其制备方法。 N-保护的中间体; 以及使用化合物I制备相应的苯基乙醇胺三酰四氢呋喃。

公开(公告)号：US4515951A

公开(公告)日：1985-05-07

申请号：US635461

申请日：1984-07-25

申请人： Robert Boigegrain ,  Jean-Pierre Maffrand ,  Norio Suzuki ,  Kynichi Matsubayachi ,  Shinichiro Ashida

发明人： Robert Boigegrain ,  Jean-Pierre Maffrand ,  Norio Suzuki ,  Kynichi Matsubayachi ,  Shinichiro Ashida

IPC分类号： C07D495/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61P7/02 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides derivatives of 5,6,7,7a-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-2-one of the general formula: ##STR1## in which R is a hydrogen atom or a phenyl radical, which is optionally substituted by at least one halogen atom or lower alkyl radical, lower alkoxy radical, nitro group, carboxyl group, alkoxycarbonyl radical or cyano group, R' is a hydrogen atom or a lower alkyl radical and n is 0, 1, 2, 3, or 4; and the addition salts thereof with pharmaceutically acceptable mineral or organic acids.The present invention also provides a process for the preparation of these compounds, as well as pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了通式如下的5,6,7,7a-四氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮的衍生物：其中R是氢原子或 苯基，其任选被至少一个卤素原子或低级烷基取代，低级烷氧基，硝基，羧基，烷氧基羰基或氰基，R'是氢原子或低级烷基，n是0 ，1，2，3或4; 和其与药学上可接受的矿物或有机酸的加成盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06380230B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09508830

申请日：2000-06-02

申请人： Roger Brodin ,  Robert Boigegrain ,  Eric Bignon ,  Jean Charles Molimard ,  Dominique Olliero

发明人： Roger Brodin ,  Robert Boigegrain ,  Eric Bignon ,  Jean Charles Molimard ,  Dominique Olliero

IPC分类号： C07D41712

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to cholecystokinin (CCK)-agonist substituted thiazoles of formula: in which R1 is a substituted phenyl group, R2 is a group chosen from CH2—R7, (CH2)2—R7, S—CH2—R7, CH2—S—R7 and (C5-C8)alkyl with R7 being a (C5-C7)cycloalkyl group, and R3 is a group with R8 being a group (CH2)nR15 or and R15 being COOH or COO(C1-C4)alkyl. The invention also relates to a process for the preparation of the pharmaceutical compositions containing them and to their uses for the preparation of medicines.

摘要翻译： 本发明涉及下列通式的缩胆囊素（CCK） - 拮抗剂取代的噻唑：其中R1是取代的苯基，R2是选自CH2-R7，（CH2）2-R7，S-CH2-R7，CH2- S-R7和（C5-C8）烷基，其中R7是（C5-C7）环烷基，R3是具有R8（CH 2）nR15的基团，R15是COOH或COO（C1-C4）烷基）。 本发明还涉及制备含有它们的药物组合物及其用于制备药物的用途的方法。

公开(公告)号：US5723483A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US630761

申请日：1996-04-10

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C61/20 ,  C07C62/34 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/62 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The invention relates to new substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides having a great affinity for human neurotensin receptors, to a process for preparing them and to pharmaceutical compositions containing them as active principles. More particularly, this invention relates to the discovery that the affinity for neurotensin receptors, especially human neurotensin receptors, is increased by substituting the phenyl group of 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamide compounds with particular groups.

摘要翻译： 本发明涉及对人神经降压素受体具有很大亲和力的新的取代的1-苯基-3-吡唑酰胺，其制备方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 更具体地，本发明涉及通过用特定基团取代1-苯基-3-吡唑甲酰胺化合物的苯基来增加对神经降压素受体，特别是人神经降压素受体的亲和性的发现。

公开(公告)号：US5635526A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US393829

申请日：1995-02-24

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis JeanJean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis JeanJean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

公开(公告)号：US5631255A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US473582

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean P. Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille G. Wermuth

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean P. Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille G. Wermuth

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyridazine derivatives of formula: ##STR1## which are useful as ligands of cholinergic receptors, in particular, receptors of the M.sub.1 type.

公开(公告)号：US5502059A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US320270

申请日：1994-10-11

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D231/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07D231/14

摘要： The invention relates to substituted 1-naphthyl-3-pyrazolecarboxamides of formula I: ##STR1## Application: These compounds are useful for the treatment of neuropsychiatric disorders, especially those associated with a dysfunction of the dopaminergic systems.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的1-萘基-3-吡唑酰胺：应用：这些化合物可用于治疗神经精神障碍，特别是与多巴胺能系统的功能障碍相关的疾病。