公开(公告)号：US20060122245A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10465427

申请日：2003-06-19

申请人： Henry Gu ,  T.G. Dhar ,  Edwin Iwanowicz

发明人： Henry Gu ,  T.G. Dhar ,  Edwin Iwanowicz

IPC分类号： C07D263/18 ,  C07D263/48 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06916809B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10325009

申请日：2002-12-20

申请人： Ping Chen ,  T.G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Scott H. Watterson ,  Henry Gu ,  Yufen Zhao

发明人： Ping Chen ,  T.G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Scott H. Watterson ,  Henry Gu ,  Yufen Zhao

IPC分类号： C07D219/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D219/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), wherein R3 is selected from H, OH and NH2; R30 is selected from ═O and ═S; W is —C(═O)—, —S(═O)—, or —S(O)2—; or W may be —CH2— if X is —C(═O)—; X is selected from —CH2—, —N(R4)—, and —O—, except that when W is —CH2—, X is —C(═O)—; Y is a bond or —C(R40)(R45)—; Q is a linker; Z is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, or heterocyclyl; and X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10 and X11 are selected such a tricyclic heteroaryl ring system is formed as further defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中R 3选自H，OH和NH 2; R 30选自-O和-S; W是-C（-O） - ， - S（-O） - 或-S（O）2 - 。 或者如果X是-C（-O） - ，则W可以是-CH 2 - 。 X选自-CH 2 - ， - N（R 4） - 和-O-，除了当W是-CH 2 N 2 > - ，X是-C（-O） - ; Y是键或-C（R 40）（R 45） - ; Q是一个连接符; Z是任选取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂芳基或杂环基; 和X 1，X 2，X 3，X 4，X 5， ，X 6，X 7，X 8，X 9，X 10， 并且选择X 11，如在说明书中进一步限定的那样形成三环杂芳基环系。