公开(公告)号：US20120238551A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13334311

申请日：2011-12-22

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allizon L. Zulli ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allizon L. Zulli ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US08648067B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13334311

申请日：2011-12-22

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/45 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/545 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D223/18 ,  C07D279/10 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D217/00 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20140296212A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14177046

申请日：2014-02-10

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Allison L. Zulli ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Allison L. Zulli ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Christophe Yue

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D211/22 ,  C07D209/44 ,  C07D215/02 ,  C07D207/08 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20090062284A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12199167

申请日：2008-08-27

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg A. Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg A. Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/44 ,  C07C235/72 ,  A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R1, R2, R4, R5, q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代的联芳基 - 甲亚磺酰基乙酰胺的组合物：其中Ar，Y，R 1，R 2，R 4，R 5，q和x如本文所定义; 及其用于治疗疾病的用途，包括治疗与发作性睡眠相关的嗜睡，阻塞性睡眠呼吸暂停或转移工作障碍; 帕金森病 阿尔茨海默氏病; 注意力缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 萧条; 或与神经系统疾病相关的疲劳; 以及促进觉醒。

公开(公告)号：US07981907B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12199167

申请日：2008-08-27

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R1, R2, R4, R5, q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代的联芳基 - 甲亚磺酰基乙酰胺的组合物：其中Ar，Y，R 1，R 2，R 4，R 5，q和x如本文所定义; 及其用于治疗疾病的用途，包括治疗与发作性睡眠相关的嗜睡，阻塞性睡眠呼吸暂停或转移工作障碍; 帕金森病 阿尔茨海默氏病; 注意力缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 萧条; 或与神经系统疾病相关的疲劳; 以及促进觉醒。

公开(公告)号：US07449481B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11104091

申请日：2005-04-12

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D333/02

CPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R1, R2, R4, R5, q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代的联芳基 - 甲亚磺酰基乙酰胺的组合物：其中Ar，Y，R 1，R 2，R 2， 4，R 5，q和x如本文所定义; 及其用于治疗疾病的用途，包括治疗与发作性睡眠相关的嗜睡，阻塞性睡眠呼吸暂停或转移工作障碍; 帕金森病 阿尔茨海默氏病; 注意力缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 萧条; 或与神经系统疾病相关的疲劳; 以及促进觉醒。

公开(公告)号：US20050245747A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11104091

申请日：2005-04-12

申请人： Edward Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

发明人： Edward Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

IPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D209/10 ,  C07D209/48 ,  C07D211/74 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D317/56 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D321/10 ,  C07D327/08 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D345/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D249/16 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R1, R2, R4, R5, q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代的联芳基 - 甲亚磺酰基乙酰胺的组合物：其中Ar，Y，R 1，R 2，R 2， 4，R 5，q和x如本文所定义; 及其用于治疗疾病的用途，包括治疗与发作性睡眠相关的嗜睡，阻塞性睡眠呼吸暂停或转移工作障碍; 帕金森病 阿尔茨海默氏病; 注意力缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 萧条; 或与神经系统疾病相关的疲劳; 以及促进觉醒。

公开(公告)号：US20090105241A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12333728

申请日：2008-12-12

申请人： Brigitte Lesur ,  Christophe Yue ,  Sophie Chasset ,  Olivier Renault

发明人： Brigitte Lesur ,  Christophe Yue ,  Sophie Chasset ,  Olivier Renault

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D307/91 ,  A61K31/343 ,  C07D333/76 ,  A61K31/381 ,  A61K31/045 ,  C07C33/34 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/10 ,  C07D211/46 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/16 ,  C07D319/20 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions of compounds of Formula (A): wherein Ar, Y, R1 and q are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness, promotion of wakefulness, treatment of Parkinson's disease, cerebral ischemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, stimulation of appetite and weight gain, treatment of attention deficit hyperactivity disorder (“ADHD”), enhancing function in disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex, including, but not limited to, depression, schizophrenia, fatigue, in particular, fatigue associated with neurologic disease, such as multiple sclerosis, chronic fatigue syndrome, and improvement of cognitive dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及式（A）化合物的组合物：其中Ar，Y，R 1和q如本文所定义; 以及它们在治疗疾病中的用途，包括治疗嗜睡，促进觉醒，治疗帕金森病，脑缺血，中风，睡眠呼吸暂停，进食障碍，刺激食欲和体重增加，治疗注意力缺陷多动障碍（“ADHD “），增强与大脑皮层功能低下相关疾病的功能，包括但不限于抑郁症，精神分裂症，疲劳，特别是与神经系统疾病如多发性硬化，慢性疲劳综合征和认知功能改善相关的疲劳 功能障碍。

公开(公告)号：US20060241119A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11473153

申请日：2006-06-21

申请人： Brigitte Lesur ,  Christophe Yue ,  Sophie Chasset ,  Olivier Renault

发明人： Brigitte Lesur ,  Christophe Yue ,  Sophie Chasset ,  Olivier Renault

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/10 ,  C07D211/46 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/16 ,  C07D319/20 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions of compounds of Formula (A): wherein Ar, Y, R1 and q are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness, promotion of wakefulness, treatment of Parkinson's disease, cerebral ischemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, stimulation of appetite and weight gain, treatment of attention deficit hyperactivity disorder (“ADHD”), enhancing function in disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex, including, but not limited to, depression, schizophrenia, fatigue, in particular, fatigue associated with neurologic disease, such as multiple sclerosis, chronic fatigue syndrome, and improvement of cognitive dysfunction.

公开(公告)号：US07119214B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US11103951

申请日：2005-04-12

申请人： Brigitte Lesur ,  Christophe Yue ,  Sophie Chasset ,  Olivier Renault

发明人： Brigitte Lesur ,  Christophe Yue ,  Sophie Chasset ,  Olivier Renault

IPC分类号： C07D307/91 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/00 ,  A01N43/08

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/10 ,  C07D211/46 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/16 ,  C07D319/20 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions of compounds of Formula (A): wherein Ar, Y, R1 and q are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness, promotion of wakefulness, treatment of Parkinson's disease, cerebral ischemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, stimulation of appetite and weight gain, treatment of attention deficit hyperactivity disorder (“ADHD”), enhancing function in disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex, including, but not limited to, depression, schizophrenia, fatigue, in particular, fatigue associated with neurologic disease, such as multiple sclerosis, chronic fatigue syndrome, and improvement of cognitive dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及式（A）化合物的组合物：其中Ar，Y，R 1和q如本文所定义; 以及它们在治疗疾病中的用途，包括治疗嗜睡，促进觉醒，治疗帕金森病，脑缺血，中风，睡眠呼吸暂停，进食障碍，刺激食欲和体重增加，治疗注意力缺陷多动障碍（“ADHD “），增强与大脑皮层功能低下相关疾病的功能，包括但不限于抑郁症，精神分裂症，疲劳，特别是与神经系统疾病如多发性硬化，慢性疲劳综合征和认知功能改善有关的疲劳 功能障碍。