公开(公告)号：US4100288A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US714045

申请日：1976-08-13

申请人： Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Adolf Langbein ,  Klaus Stockhaus ,  Helmut Wick

发明人： Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Adolf Langbein ,  Klaus Stockhaus ,  Helmut Wick

IPC分类号： C07D489/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  A61P25/30 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： Diastereoisomers of the compound of the formula ##STR1## and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the isomers as well as their salts are useful as analgesics and morphine-antagonists.

摘要翻译： 式“化合物”的非对映异构体及其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 异构体及其盐可用作镇痛药和吗啡拮抗剂。

公开(公告)号：US4087532A

公开(公告)日：1978-05-02

申请号：US673116

申请日：1976-04-02

申请人： Herbert Merz ,  Adolf Langbein ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Herbert Merz ,  Adolf Langbein ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D221/26

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is methyl, ethyl or propyl,R.sub.2 is hydrogen, methyl or ethyl,R.sub.3 is hydrogen or methyl, andR.sub.4 is hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or alkanoyl of 2 to 5 carbon atoms,And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as the salts are useful as analgesics.

摘要翻译： 其中R 1是甲基，乙基或丙基，R 2是氢，甲基或乙基，R 3是氢或甲基，R 4是氢，1至4个碳原子的烷基或2至5个碳原子的烷酰基， 和非毒性，药理学上可接受的酸添加量; 该化合物作为盐作为有用的方法。

公开(公告)号：US3931187A

公开(公告)日：1976-01-06

申请号：US369499

申请日：1973-06-13

申请人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  C07D489/02 ,  C07D489/12

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  C07D489/02 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/849

摘要： Compounds of the formula ##SPC1##WhereinR is hydrogen, methyl or acetyl,R.sub.1 is methyl, phenyl, or hydrogen,Z is --CH=CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --,Y is oxygen or sulfur, andR.sub.3 is hydrogen or methyl,And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as analgesics and antitussives.

摘要翻译： 式WHEREIN R的化合物是氢，甲基或乙酰基，R 1是甲基，苯基或氢，Z是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ，Y是氧或硫，R 3是氢或甲基，AND 非毒性，药理学上可接受的酸添加量; 这些化合物作为它们的有效的有效的化学和抗生素。

公开(公告)号：US4004010A

公开(公告)日：1977-01-18

申请号：US627286

申请日：1975-10-30

申请人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02 ,  C07D489/12

CPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02 ,  C07D489/12

摘要： Pharmaceutical compositions containing as an active ingredient a compound of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, methyl or acetyl,R.sub.1 is methyl, phenyl or hydrogen,Z is --CH=CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, andR.sub.3 is hydrogen or methyl,And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; and a method using the same as analgesics and antitussives.

摘要翻译： 其中R为氢，甲基或乙酰基，R1为甲基，苯基或氢，Z为-CH = CH-或-CH2-CH2-，R3为氢原子的药物组合物为式 或甲基，和非毒性，药理学上可接受的酸添加量; 和使用其作为分析和反义词的方法。

公开(公告)号：US4069328A

公开(公告)日：1978-01-17

申请号：US732708

申请日：1976-10-15

申请人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D405/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/33

摘要： Pharmaceutical compositions containing as an active ingredient compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or methyl, or a non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof; and a method of using the same as morphine-antagonists and analgesics.

摘要翻译： 药物组合物，其含有下式的化合物，其中R为氢或甲基，或其无毒的药理学上可接受的酸加成盐; 以及使用吗啡拮抗剂和镇痛药的方法。

公开(公告)号：US3993762A

公开(公告)日：1976-11-23

申请号：US632995

申请日：1975-11-18

申请人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： A61K31/445

摘要： Pharmaceutical compositions containing as an active ingredient a compound of the formula ##SPC1##WhereinR is straight or branched alkyl of 1 to 3 carbon atoms, alkoxy of 1 to 2 carbon atoms or phenyl, andn is an integer from 2 to 4, inclusive,Or a non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof; and a method of using the same as non-narcotic analgesics.

摘要翻译： 作为活性成分含有下式的化合物的药物组合物WHEREIN R是1〜3个碳原子的直链或支链烷基，1〜2个碳原子的烷氧基或苯基，N是2〜4，包含或A的整数 非毒性，药理学上可接受的酸添加盐; 和使用它作为非功能性分析的方法。

公开(公告)号：US3992542A

公开(公告)日：1976-11-16

申请号：US627208

申请日：1975-10-30

申请人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485

CPC分类号： C07D489/12

摘要： Pharmaceutical compositions containing as an active ingredient a compound of the formula ##SPC1##WhereinR.sub.1 is hydrogen, methyl or acetyl,R.sub.2 is hydrogen or methyl,R.sub.3 is hydrogen, methyl, n-propyl, phenethyl, or phenyl,R.sub.4 is hydrogen or methyl, andZ is --CH=CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --,or a non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof; and a method of using the same as analgesics and antitussives.

摘要翻译： 作为活性成分含有下式的化合物的药物组合物，其中R 1为氢，甲基或乙酰基，R 2为氢或甲基，R 3为氢，甲基，正丙基，苯乙基或苯基，R 4为氢或甲基，Z为 是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ，或其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 以及使用其作为镇痛药和镇咳药的方法。

公开(公告)号：US4010164A

公开(公告)日：1977-03-01

申请号：US599427

申请日：1975-07-28

申请人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Adolf Langbein ,  Herbert Merz ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/33 ,  Y10S514/823

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or methyl, and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as morphine-antagonists and analgesics.

摘要翻译： 其中R为氢或甲基的式“IMAGE”化合物及其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 化合物及其盐可用作吗啡拮抗剂和镇痛药。

公开(公告)号：US3982005A

公开(公告)日：1976-09-21

申请号：US600374

申请日：1975-07-30

申请人： Herbert Merz ,  Adolf Langbein ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Herbert Merz ,  Adolf Langbein ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D307/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/445

摘要： Compounds of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is methyl or phenyl, andR.sub.2 is hydrogen, methyl or acetyl, and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as the salts are useful as analgesics.

摘要翻译： 式WHEREIN R1的化合物是甲基或苯基，R 2是氢，甲基或乙酰基，以及无毒的，药学上可接受的酸加成盐; 化合物以及盐可用作止痛剂。

公开(公告)号：US3981874A

公开(公告)日：1976-09-21

申请号：US514474

申请日：1974-10-15

申请人： Herbert Merz ,  Adolf Langbein ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

发明人： Herbert Merz ,  Adolf Langbein ,  Gerhard Walther ,  Klaus Stockhaus

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D221/28 ,  C07D295/00 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/395

摘要： Compound of the formula ##SPC1##WhereinR.sub.1 and R.sub.2, which may be identical to or different from each other, are each hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms,R.sub.3 is hydrogen or methyl,R.sub.4 is ##SPC2##R.sub.5 is hydrogen, methyl or acetyl,And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as analgesics.

摘要翻译： 可以相同或不同的式WHEREIN R 1和R 2的化合物各自为氢或1至3个碳原子的烷基，R 3为氢或甲基，R 4为R 5为氢，甲基或乙酰基，且NON - 药物，药理学上可接受的酸加药盐; 该化合物作为其有效的有效的化学物质。